Substitutionshormonbehandling med testosteronpræparater
I øjeblikket er den mest populære form for terapi, androgen mangel er en testosteron udskiftning terapi narkotika.
Content
- 1 Brief History
- 2 former for administration af testosteron præparater
- 3
- 4 valget af medicin HRT Kontraindikationer
- 5 Mulige indikationer for udskiftning terapi
- 6 Bivirkninger af hormonbehandling
Brief History De første rapporter om succesfuld behandling af androgen mangel er blevet dateret til 40th år af forrige århundrede. Men forberedelserne af denne tid har mange bivirkninger og ikke havde det fulde spektrum af virkningen af naturlige testosteron.
første populære syntetiske testosteronpræparater realiseret i form af tabletter( methyltestosteron, fluoxymesteron, etc.).Oral administration af testosteron underkastet metabolisme i leveren, således at størstedelen af den destrueres, hvilket således tilvejebringer en stærk kræftfremkaldende og toksiske effekter på leveren. I denne henseende, i de fleste lande, baseret på de data, testosteron præparater er forbudt til brug, erstattet af moderne analoger.
stor indflydelse på udviklingen af syntetiske former for testosteron spiller sin rolle i sporten. På trods af, at brugen af anabolske steroider er forbudt, hændelser af dopingkontrol fortsat rasle ved OL og andre store konkurrencer.
Former for administration af testosteron præparater
androgen administration metoder er opdelt i følgende:
- oral( tabletter, kapsler);
- ( injektion);
- transdermale( plastre, geler, cremer);
- subkutane( implantat).
Tabel 1 - udefrakommende testosteron præparater( SY Kalinchenko, IA Tyuzikov 2009)
Group Preparations | kemiske navn HANDELSNAVN | DOSERING | |
---|---|---|---|
Injicerbare | Testosteron cypionate | Depo-testosteroncypionat | 200-400 mg hver 3-4 uger Testosteronenanthat |
Delasteril Testosteron depot | 200-400 mg hver 2-4 uger | ||
blanding testosteronestere | Sustanol-250 Omnadren | -250 250 mg hver 2-3 uger testosteron | |
unedekanoat | Nebido | 1 1000 mg hver 3. måned | |
orale former | fluoxymesteron * | halogenTestin | 5-20 mg dagligt |
methyltestosterone * | Metadren | 10-30 mg dagligt | |
Testosteronundecanoat Andriol | 120-200 mg dagligt | ||
Mesterolone Proviron *** | Vistinon Vistimon | 25-75 mg dagligt | |
bukkaltabletter | Striant | 30 mg 3 gange om dagen | |
subkutane implantater danner | testosteronimplantater | 1200 mg hver 6. måned | |
Transdermal testosteron gelform | Androgel | 25-75-100 mg dagligt med testosteron patches | |
(Skrotal og kutan) ** | Androderm Testoderm | 2,5-7,5 mg daglig | |
Testosteron Cream | Andromachus | 10-15 mg daglig | |
DHT-gel( DHT-gel) | Andraktim | Individuelt |
Bemærkninger: * -hepatotoksicitet, og er forbudt i flere lande;** - ikke registreret i Rusland;*** - afbrudt. Valget af lægemiddel
Fig.1 - Andel af forskellige former for androgene stoffer i den farmaceutiske marked Rosii( 2007)( . Ist "Praktisk andrologi" SY Kalinchenko IA Tyuzikov, 2009).
Intramuskulær injektion af testosteron er den mest anvendte metode til substitutionsterapi. Den mest berømte af testosteron estere - testosteron enanthate og testosteron cypionate har deres egne karakteristiske træk: at komme ind i blodbanen, det testosteron-niveau når sin maksimale 2-3 dage efter injektion, og derefter gradvist aftager i løbet af 2 uger og når sit minimum. Det forårsager det. Kaldet."Roller coaster effekt", når stemningen, trivsel og libido stiger med androgen i blodet, og som brat går i tilbagegang, når niveauet af testosteron er på sit laveste niveau. Sådanne præparater har de samme egenskaber, omfattende en blanding af testosteron estere( Sustanol, Omnadren).
imidlertid som individuelle testosteron estere og blandinger deraf, med succes er blevet anvendt hidtil på grund af dets lave pris, tilgængelighed og effektivitet. Især testosteron estere favorit atleter af power sport og bodybuildere for sine anabolske egenskaber og evnen til at skabe en høj koncentration af testosteron i blodet.
optaget til injicere foretrukne stof til hormonerstatningsterapi( HRT) er langt den testosteronundecanoat( Nebido).Den adskiller sig fra andre testosteron estere er forlænget virkning af( 1 injektion på 10-12 uger) og ingen patologiske diskontinuiteter androgen niveau. Det stof har Nebido fuld virkning af testosteron og dermed ikke forårsager hepatotoksicitet og hepatocarcinogs handling. Orale formuleringer har
Just mærkbar effekt sammenlignet med injicerbare former, selv når der anvendes høje doser. Det er derfor tilrådeligt at bruge orale former for testosteron i tilfælde, hvor der er et lille fald i androgener. Den foretrukne stof er med HRT Andriol. Sammenlignet med ældre modstykker( methyltestosteron, fluoksimesterolon), når der anvendes det meste af testosteron Andriol pass metabolisme i leveren og ind direkte i det systemiske kredsløb, som fremmer hurtig opnåelse af den påkrævede hormon koncentration. Men det medfører også en hurtig og halveringstiden af lægemidlet( 3-4 timer), hvilket tvinger patienten til at re-modtagelse( 3-4 gange om dagen).
vinder stigende popularitet transdermal testosteron præparater( geler, patches).De hurtigt skabe det nødvendige niveau af androgener i blodet, men det ikke levermetabolisme som orale lægemidler, og ikke skaber suprafysiologiske niveauer af testosteron samtidig, som det er tilfældet ved anvendelsen af testosteron estere( cypionate, enanthate), og blandingen af estere( Sustanol, Omnadren).Plus transdermal er deres ikke-invasivitet, muligheden for selvadministration, og fraværet af signifikante bivirkninger.
I nogle lande, en fælles metode til behandling af androgen mangel er implantater. Med kirurgi placeres patienten subkutant implantat ensartet hormon i 6 måneder. I Rusland er testosteron implantater ikke logget ind.
Fig.2 - Farmakokinetik forskellige testosteron præparater.
Tabel 2 - Karakteristik af forskellige former for testosteron præparater
INJECTION | oral | transdermal | subkutan | |
---|---|---|---|---|
Effektivitet | + terapi er yderst effektiv. Evnen til at skabe en høj koncentration af hormon i | blod - er kun effektiv i mild grad af androgen | + underskud er effektiv nok til at overvinde de forskellige grader af androgenmangel | + Effektiv |
Tilgængelighed | + Tilgængeligheden af et bredt udvalg af forskellige estere af testosteron | + tilstedeværelse isalg af receptpligtig | +/- tilgængelighed kun testosteron gel( AndroGel®).Testosteron patches er ikke registreret i Rusland | - I russiske testosteron implantater er ikke registreret |
virkningsvarighed | + Nebido stof har den største blandt alle virkningsvarigheden af testosteron præparater | ( 1 injektion hver 3. måned.) - fra 2-4 gange dagligtper dag( Andriol) | - dagligt, en gang om dagen | + varigheden af en enkelt implantat - 6 måneder. |
Evne nødstop terapi | - | + | + | - |
kraftige udsving i hormon | + ikke findes med Nebido omtalte ved brug testosteronpropionat, testosteronenanthat og blandinger | estere - har hurtig halveringstid | + Jævntabsorberet i løbet af dagen, medens hormonniveauer i normalområdet | + ensartet frigivelse af testosteron i gyldighedsperioden af implantatet |
Evne til selv-ansøgningNia | +/- ekspert proceduren er udført, men udelukker ikke muligheden for selvstændig anvendelse | + | + | - Kræver kirurgi |
funktion | bivirkninger afhængigt af doseringen | har nogle toksicitet til leveren, især ældre lægemidler | kan forårsage hudreaktionerpå steder, hvor hudkontakt | komplikationer forårsaget af kirurgi |
Kontraindikationer substitutionsterapi
Absolute:
- Cancerprostata. Androgenbehandling stand til at stimulere væksten af eksisterende tumorer;
- brystkræft( sjælden).Terapi androgener kan føre til øgede niveauer af østrogen, som kan fremprovokere yderligere vækst tumor.
Relativ:
- Søvnapnø;
- Polycythemia;
- gynækomasti;
- væskeretention;
- Ødem;
- Forøgelse af størrelsen af prostata;
- afbrydelse af spermatogenesen.
Relative kontraindikationer betyder, at androgen hormonsubstitutionsterapi måske forværret tilstand.
Mulige indikationer for substitutionsterapi
- primær og sekundær hypogonadisme.
- kryptorkisme.
- nedsat libido og erektil dysfunktion på baggrund af androgenmangel.
- andropause.
- gynækomasti.
- Fedme er vanskelig at behandle.
Bivirkninger af hormonbehandling
Bivirkninger af testosteron forekommer kun ved brug af store doser af lægemidlet, der overskrider normale fysiologiske parametre. Anvendelsen af androgener i fysiologiske doser fører ikke til bivirkninger.
Mulige bivirkninger forårsaget af store doser androgener:
- hæmning af produktion af eget testosteron;
- hævelse, vandretention
- acne, seborrhea;
- gynekomasti;
- -undertrykkelse af spermatogenese;
- skaldethed;
- testikulær atrofi.
Læs mere "Bivirkninger af testosteron i substitutionsbehandling."
Anbefales til visning: