Enalapril: indikacije za uporabu, upute, nuspojave i kontraindikacije

Hipertenzija je jedan od vodećih uzroka smrti od srčanih bolesti u gotovo svim zemljama.

Redoviti unos antihipertenzivnog lijeka Enalapril u terapijskoj dozi nekoliko puta smanjuje rizik od komplikacija iz kardiovaskularnog sustava i iznenadne smrti ishod.

Važnu ulogu ne igra samo učinkovitost samog lijeka, već i njegov opći učinak na psihoemocionalno stanje pacijenta.

Inhibitori angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE), koji uključuju Enalapril, rijetko uzrokuju nuspojave i praktički nemaju značajan utjecaj na uobičajenu sliku pacijenta život.

Kako se lijek bori protiv visokog krvnog tlaka?

Naziv proteinskih spojeva angiotenzina dolazi od grčkih riječi angeon - žila i tenzija - napetost. Nastaju iz β-globulinskog angiotenzinogena, koji se nalazi u plazma dijelu krvi. Pod utjecajem renina, koji se proizvodi u stanicama bubrega, angiotenzinogen se pretvara u angiotenzin I. Međutim, to također nema utjecaja na vaskularni tonus.

No pod utjecajem drugog enzima nastalog u plućnom tkivu, angiotenzin-konvertirajućeg ili angiotenzin-konvertirajućeg (ACE-kinaza II), angiotenzin I prelazi u angiotenzin II. Jedan je od najjačih endogenih (unutarnjih) čimbenika koji utječu na tonus vaskularne stijenke, a kao rezultat toga, na razinu sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka (BP).

ACE inhibitori također potiču sintezu vazodilatacijskog bradikinina, inhibiraju hipertenzivnu aktivnost kortikotropnih i luteinizirajućih hormona. Zahvaljujući tome, Enalapril ima sljedeći učinak na ljudsko tijelo:

• Inhibicija sinteze i lučenja aldosterona, hormona kore nadbubrežne žlijezde koji uzrokuje zadržavanje tekućine i iona natrija u tijelu, a kalijevi ioni potrebni za normalno funkcioniranje miokarda intenzivno se izlučuju urin.
• Slabljenje reapsorpcije u bubrežnim tubulima i smanjenje proizvodnje antidiuretskog hormona (arginin-vazopresin), što se očituje dodatnim blagim diuretičkim učinkom.
• Dugotrajno održavanje hipotenzivnog učinka smanjenjem koncentracije drugog vazokonstrikcijskog faktora, endotelina I.
• Utjecaj na vaskularni endotel, što je osobito važno u starijoj dobi, budući da se tijekom starenja stvaraju naslage kolagena, elastina i kalcija na stijenkama arterija. Endotelna disfunkcija prva je faza u razvoju ateroskleroze, koja počinje čak i prije početka stvaranja aterosklerotičnog plaka. Enalapril povećava sintezu dušikovog oksida i poboljšava reologiju krvi, što zauzvrat obnavlja protok krvi u arterijama.
• Smanjenje energetskih potreba miokarda, zbog čega se normalizira ritam mišićne kontrakcije tkiva, ova značajka ovog lijeka objašnjava njegovu široku primjenu u takvim patologijama, kako ishemijska bolest (Ishemijska bolest srca), kronično zatajenje srca, angina pektoris.
• Poboljšanje "rada" lijeve klijetke, koja prvenstveno pati od infarkta miokarda, usklađenost preporuke liječnika u vezi s doziranjem i trajanjem liječenja smanjuju patološko povećanje mase lijevo srčana komora.

Osim što djeluje na kardiovaskularni sustav, Enalapril ima i zaštitni učinak na bubrege. Činjenica je da je u patogenezi zatajenja bubrega aktivacija sustava renin-angiotenzin-aldosteron od velike važnosti.

Enzimi, proteini i druge tvari koje on proizvodi dovode do taloženja kolagena i narušavanja rada cjevastog sustava organa za izlučivanje. Poznavajući ovaj mehanizam, liječnici propisuju Enalapril ne samo za nefropatije, već i za liječenje renovaskularne hipertenzije, uzrokovane suženjem bubrežne arterije.

Prema farmakološkoj klasifikaciji ACE inhibitora, Enalapril pripada prolijekovima klase IIa. Ne djeluje na tijelo "izravno", već prolazi kroz procese hidrolize i pretvara se u aktivni metabolit, enalaprilat, koji izravno utječe na enzim koji pretvara angiotenzin. A ako se Enalapril propisuje u obliku tableta za dugotrajno liječenje hipertenzije, tada se 0,125% -tna otopina enalaprilata (u ljekarnama možete kupiti Enap za injekcije) koristi za ublažavanje hipertenzivne krize.

Lijek se brzo, ali ne potpuno (približno 60%), apsorbira u gastrointestinalnom traktu, bez obzira na unos hrane. Bioraspoloživost Enalaprila je oko 40%. Antihipertenzivni učinak lijeka počinje postizanjem njegove najveće koncentracije u krvi, kroz 1-4 sati nakon uzimanja, poluvrijeme i, shodno tome, djelovanje - do 11 sati. Više od polovice lijeka (do 60%) izlučuje se bubrezima u obliku enalaprilata i nepromijenjenog enalaprila, dijelom kroz crijeva.

Enalapril: indikacije za uporabu, oblik oslobađanja, ograničenja uporabe

Enalapril proizvode razne domaće i strane farmaceutske korporacije, ponekad i naziv tvrtka se odražava u trgovačkom nazivu lijeka, na primjer, Enalapril Ajio proizvođača Ajio Pharmaceuticals, Indija.

Lijek se prodaje u pakiranjima od 20, 30 ili 50 bijelih tableta s 5, 10 ili 20 mg aktivnog sastojka. Mogu biti bikonveksne ili čak s vodoravnom linijom koja dijeli tabletu na dva jednaka dijela.

U kemijskom sastavu enalaprila postoji nekoliko aminokiselinskih ostataka. Prema svojim fizikalnim svojstvima, aktivna tvar je bijeli kristalni prah, koji se praktički ne otapa ni u jednoj otopini, s izuzetkom alkohola.

Stoga mu se za stvaranje tableta dodaju pomoćne tvari, poput laktoze, spojeva magnezija, želatine, krospovidona.

Indikacije za uporabu Enalaprila su sljedeće bolesti:

• hipertenzija različite etiologije i težine tijeka;
• kongestivno zatajenje srca;
• srčani udar (samo u kombinaciji s nizom drugih lijekova);
• dijabetička nefropatija (bubrežna patologija kod šećerne bolesti);
• sekundarni hiperaldosteronizam (povećanje razine hormona kore nadbubrežne žlijezde aldosterona u pozadini patološke aktivacije sustava renin - angiotenzin - aldosteron);
• Raynaudova bolest (poremećaji cirkulacije u malim arterijama i arteriolama gornjih i donjih ekstremiteta);
• sklerodermija (sustavna bolest popraćena prekomjernim nakupljanjem kolagena u gotovo svim tkivima);
• prevencija komplikacija, napada angine, srčanog udara u bolesnika s povećanjem mase lijeve klijetke srca.

U stranoj medicinskoj literaturi postoje podaci da se u pacijenata s indikacijama za uporabu Enalaprila smanjila učestalost simptoma akutne srčane hipoksije, napadi boli u predjelu prsa, posjeti kardiologu radi pogoršanja općeg stanja, u usporedbi s drugim pacijentima koji nemaju ovaj lijek propisan.

Ali morat ćete potražiti drugi način za stabilizaciju krvnog tlaka u prisutnosti kontraindikacija za imenovanje Enalaprila.

To uključuje:

• preosjetljivost, i to ne samo na Enalapril, već i na druge lijekove iz klase inhibitora enzima angiotenzin konvertirajućeg enzima;
• ako je osoba prethodno imala Quinckeov edem, uključujući nerazjašnjenu etiologiju;
• patološka reakcija na laktozu;
• rana i adolescencija (do 18 godina).

U lijeku Enalapril, indikacije za uporabu zahtijevaju stalni liječnički nadzor u slučajevima:

• zatajenje bubrega;
• sužavanje lumena bubrežnih arterija ili arterija samo jednog "radnog" bubrega;
• patologija jetre;
• kršenje protoka krvi u krvnim žilama koje hrane srce;
• razdoblje rehabilitacije nakon operacije transplantacije bubrega;
• sustavne patologije vezivnog tkiva;
• poremećaji protoka krvi u krvnim žilama mozga.

Potrebna je korekcija doze Enalaprila u starijih osoba (nakon 65-70 godina), s endokrinim poremećajima, povećanjem koncentracije kalija u krvi, hiponatrijemijom, u kombinaciji s drugim lijekovima namijenjenim za liječenje koronarne bolesti srca. Kako bi se uklonio rizik od predoziranja, prije propisivanja lijeka provjerava se stanje bolesnikove jetre i bubrega.

Enalapril: upute, značajke doziranja

Lijek u obliku ampula nije dostupan, stoga se uzima u obliku tableta, bez obzira na hranu i doba dana.

Upute za Enalapril predviđaju različite režime liječenja, ovisno o osnovnoj bolesti:

• S arterijskom hipertenzijom (uključujući renovaskularni "bubrežni" tip patologije). Početna dnevna količina je 5 mg dnevno. Tijekom 1-2 tjednima liječnik prati stanje pacijenta i postupno povećava dozu. Obično je gore 10-20 mg, podijeljeno u dvije doze tijekom dana.
• S kongestivnim kroničnim zatajenjem srca. Terapija započinje s 2,5 mg dnevno, postupno (do 2,5-5 mg dva puta tjedno) ovaj iznos se dovodi do 15-20 mg dnevno (također je moguće podijeliti u dvije doze).

Prilikom liječenja ovim lijekom potrebno je uzeti u obzir sljedeće nijanse:

• dnevna količina lijeka Enalapril, upute ne preporučuju prekoračenje 40 mg (s renovaskularnom hipertenzijom - 20 mg). S previše izraženim padom krvnog tlaka, on se smanjuje sve dok se stanje pacijenta ne normalizira;
• u bolesnika starijih od 65 godina doza je 1,25 mg dnevno;
• ako je razina natrijevih iona u krvi ispod normalne (ili je razina kreatinina iznad 0,14 mmol / l), preporučena dnevna količina Enalaprila u skladu s uputama je 2,5 mg;
• kod kroničnog zatajenja bubrega sa smanjenom razinom filtracije počinje nakupljanje, drugim riječima, nakupljanje enalaprila, što zahtijeva prilagodbu doze;
• prije nego počnete uzimati lijek, slijedite upute 2-3 dan bi trebao prestati koristiti diuretike;
• bolesnici s niskim sistoličkim krvnim tlakom (nižim od 110 mm Hg) treba početi s 1,25 mg dnevno, a prosječna količina održavanja lijekova obično ne prelazi 20 mg.

Upute za lijek Enalapril omogućuju vam da ga koristite neovisno i u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Obično se lijek kombinira s diureticima. Istodobno se postiže postojan antihipertenzivni učinak na pozadini manje doze lijekova, što također smanjuje rizik od nuspojava.

Tako su u jednoj od studija, pri uzimanju 2,5 mg diuretika indapamida, simptomi hipertenzije zaustavljeni u količini enalaprila 15,5 mg. Trenutno su u tijeku studije o učinku istodobne primjene ACE inhibitora i meldronata na poboljšanje stanja vaskularne stijenke, što je važno u liječenju koronarne bolesti srca u pozadini ateroskleroza.

Antihipertenzivni učinak kombinacije enalaprila s diureticima, antagonistima kalcija doveo je do stvaranja kombiniranih lijekova, a to su:

• Enap N i Enap HL, koji sadrže 10 mg enalaprila i 25 mg ili 12,5 mg diuretika hidroklorotiazida;
• Co-Renitek, 20 mg enalaprila i 12,5 mg hidroklorotiazida;
• Coripren, 10 mg enalaprila i antagonista kalcija medicinidipin;
• Enzix Duo Forte je set tableta od 20 mg enalaprila i 2,5 mg tableta indapamida;
• Renipril, po sastavu, potpuni je analog lijeka Enap HL;
• Berlipril Plus, doziranje aktivnih tvari podudara se s lijekom Enap N.

Način korištenja ovih lijekova ne razlikuje se mnogo od uputa za Enalapril. Također se uzimaju jednom dnevno, obično 1 tableta. Također je vrijedno obratiti pozornost na druga imena ovog ACE inhibitora. To su Enalapril Hexal, Enalapril Akti, Enalapril FPO.

Ovi pripravci sadrže samo Enalapril i koriste se u istim dozama kao što je gore opisano.

Kao što je navedeno u uputama, uporaba Enalaprila tijekom trudnoće je kontraindicirana. To je zbog činjenice da lijek lako prolazi kroz posteljicu i ulazi u fetalni krvotok, što može dovesti do nepovratnih patologija. Stoga, s neplaniranim začećem na pozadini liječenja Enalaprilom, liječnici upozoravaju ženu na moguće komplikacije.

Također, lijek se ne preporučuje kombinirati s dojenjem, jer aktivna komponenta lijeka prelazi u mlijeko i traje dan. Jasno je da s obzirom na režim liječenja sigurna laktacija nije moguća.

Liječenje enalaprilom traje više od mjesec dana, a tijekom tog razdoblja pacijentima su često potrebni drugi lijekovi. Međutim, nisu svi lijekovi kombinirani s ACE inhibitorima.

• Antihipertenzivni lijekovi. Postoji međusobno jačanje djelovanja, što zahtijeva smanjenje doze.
• Diuretici petlje. Jedna od nuspojava Enalaprila je povećanje razine kalija u krvi, to se osobito često opaža s popratnim zatajenjem bubrega, dijabetesom. Određeni diuretici (spironolakton ili triamteren) uklanjaju višak kalija iz tijela.
• Lijekovi za snižavanje šećera u krvi. Enalapril pojačava njihovo djelovanje, što je puno rizika od hipoglikemije. Ova kombinacija zahtijeva ispitivanje glukoze u krvi tijekom prva četiri tjedna liječenja.
• Lijekovi koji sadrže litij. ACE inhibitori odgađaju izlučivanje litija bubrezima, što dovodi do povećanja njihove koncentracije u tijelu.
• Lijekovi koji utječu na rad središnjeg živčanog sustava (antidepresivi, lijekovi za opću anesteziju, antipsihotici). Postoji mogućnost da vam krvni tlak previše padne.
• Simpatomimetici (Isoprenalin, Izadrin, Astmopent), nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) smanjuju hipotenzivni učinak enalaprila.
• Citostatici i drugi imunosupresivi u kombinaciji s ACE inhibitorima može uzrokovati snažno smanjenje razine leukocita u krvi.
• Antacidi, utječu na stupanj apsorpcije Enalaprila iz probavnog trakta.

Ostali lijekovi ne utječu značajno na uporabu Enalaprila u dozama prema uputama. Tijekom liječenja potrebno je redovito praćenje kliničkih pokazatelja općih i biokemijskih krvnih pretraga. U kućnoj terapiji od pacijenta se traži da samostalno mjeri krvni tlak dva puta dnevno i bilježi te pokazatelje u poseban dnevnik.

Enalapril: nuspojave, simptomi predoziranja, cijene i mogući analozi

Recenzije liječnika, pacijenata i dugogodišnje kliničke studije pokazale su da su nuspojave na pozadini enalaprila rijetke, a u većini slučajeva lijek se dobro podnosi.

Ali o 5-10% Pacijenti imaju sljedeće komplikacije:

• vrtoglavica, glavobolja;
• depresija, povećan umor;
• prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, aritmija;
• bol u prsima;
• mučnina, proljev, bol u epigastriju, perverzna percepcija okusa;
• kožni osip, alergijski edem lica, jezika, ekstremiteta;
• kašalj;
• suha usta.

Rijetke nuspojave Enalaprila su:

• poremećaji hematopoetskog sustava;
• hipoglikemija;
• poremećaji spavanja, noćne more;
• nesvjestica;
• tinitus, zamagljen vid;
• disfunkcija jetre;
• grč bilijarnog trakta;
• poremećaji mokrenja;
• pogoršanje spolne funkcije kod muškaraca;
• pretjerano znojenje.

Osim toga, postoje dokazi o porastu bolesti gornjih i donjih dišnih putova, organa genitourinarnog sustava tijekom uzimanja lijeka. Također, mnogi su se pacijenti žalili na pogoršanje infekcije herpesom. No, do danas nije utvrđen točan odnos između ovih manifestacija u lijeku Enalapril, čije su nuspojave opisane u uputama.

Simptomi predoziranja lijekom razvijaju se postupno nakon otprilike 5-6 sati. U početku se osoba žali na smanjenje krvnog tlaka, bradikardiju, slabost do kolapsa. Bez medicinske skrbi može doći do infarkta miokarda, zatajenja bubrega i smrti.

Takve se posljedice mogu izbjeći ako se, nakon predoziranja Enalaprilom, pacijentu ispere želudac, da se upije adsorbent. Hemoliza je također učinkovita. Pacijentima s bradikardijom potreban je srčani stimulator.

Cijena domaćeg lijeka Enalapril kreće se od 11 rubalja za 20 tableta od 10 mg do 25 rubalja za isti broj tableta, ali svaka po 20 mg. Strani kolege su nekoliko puta skuplji. Međutim, u nekim je slučajevima ovo preplaćivanje opravdano. Iskreno govoreći, u europskim zemljama zahtjevi za proizvodnju lijekova mnogo su stroži nego kod nas. Osim toga, gotovo sve inozemne farmaceutske tvrtke prisutne na domaćem tržištu zadovoljavaju općeprihvaćene međunarodne standarde kvalitete.

Stoga kardiolog može savjetovati takve analoge ovog ACE inhibitora:

• Berlipril;
• Renipril;
• Rintek;
• Gemiton;
• Enalapril HEXAL;
• Enarenal;
• Omogući.

Ovisno o propisanom režimu liječenja, terapeut također može propisati Diursan - lijek njemačke proizvodnje koji se danas često koristi za liječenje hipertenzije.

Način korištenja navedenih analoga je isti, budući da se doza aktivnog sastojka, odnosno čistog enalaprila, izračunava kako bi se postigao terapeutski učinak. Ponekad će vam liječnik preporučiti drugi lijek inhibitor ACE, lizinopril. Prema kliničkim studijama koje su uspoređivale učinkovitost lijekova pod istim uvjetima, učinak lizinoprila se ne razlikuje od enalaprila.

Ti su lijekovi jednako imali trajni hipotenzivni učinak, smanjili rizik od iznenadne srčane smrti i poboljšali opće stanje pacijenata. Stoga se Enalapril, čije je predoziranje nemoguće ako se slijede upute za uporabu, savjetuje za sve kategorije pacijenata, i mlade i starije.