Indapamid: upute za uporabu, indikacije i nuspojave

Glavni učinak lijeka Indapamid, čije upute za uporabu pokazuju da lijek pripada skupini diuretika, je povećanje stvaranja i izlučivanja urina.

U medicinskoj praksi ovo se svojstvo koristi za uklanjanje tekućine u slučaju perifernog edema i njezinog nakupljanja u različitim tjelesnim šupljinama, kako bi se brzo riješili toksina. U kardiologiji se Indapamid i njegovi analozi naširoko koriste za snižavanje krvnog tlaka. Zašto je ovo toliko važno?

Činjenica je da je hipertenzija glavni faktor rizika za nepovoljan ishod bilo koje bolesti kardiovaskularnog sustava.što su dokazale brojne kliničke studije.

Istodobno, imenovanje Indapamida prema uputama za uporabu (osobito u kombinaciji s drugi lijekovi) značajno su smanjili broj posjeta pacijenata kardiologu egzacerbacije kronično zatajenje srca i drugi slični simptomi.

Povijest stvaranja diuretika seže u 16. stoljeće, u tu svrhu korišteni su različiti sastavi na bazi ljekovitih biljaka (kleka, papar, klipovi kukuruza).

Početkom 20. stoljeća u tu se svrhu koristio organomerkur na bazi žive, no s vremenom je napušten zbog velike toksičnosti. 1957. klorotiazid je sintetiziran i propisan za liječenje zatajenja srca. No, istodobno su liječnici primijetili da su nakon 2 tjedna od prijema pacijenti primijetili trajno smanjenje krvnog tlaka. Od tada su se diuretici čvrsto učvrstili u kardiologiji kao jedan od glavnih lijekova u borbi protiv hipertenzije.

Danas postoji nekoliko klasifikacija ove farmakološke skupine lijekova.

Uzimajući u obzir opis u uputama za uporabu, Indapamid se može pripisati sljedećim vrstama diuretika:

• u skladu s kemijskom strukturom: pripada sulfatima jer sadrži sulfanamidnu skupinu;
• ovisno o mjestu djelovanja na nefron (detaljnije o principima djelovanja lijeka, o tome će biti riječi u nastavku): utječu na distalni dio tubula;
• postotkom izlučenog natrija od ukupne količine filtrirane u tubulima: s umjereno izraženim natriuretičkim učinkom.

Iz školskog tečaja biologije poznato je da se urin stvara filtriranjem krvne plazme. u bubrezima, a njegovo izlučivanje provodi se putem mokraćovoda, mjehura i mokraćnog mjehura kanal.

Strukturna jedinica bubrega u kojoj se odvijaju glavni procesi filtriranja je nefron. Obično je njihov broj oko 2 milijuna. u jednom organu.

Mokrenje se sastoji od tri uzastopna procesa:

1. Filtriranje kroz vaskularni glomerulus i kapsulu nefrona. Kao rezultat toga nastaje primarni urin (njegova dnevna količina može doseći desetke litara).
2. Reapsorpcija u sustavu tubula nefrona. Većina vode, natrijevih iona, iona klora i karbonata apsorbira se natrag u krvotok.
3. Izlučivanje se odvija u sabirnim kanalima. Ioni kalija i vodika ulaze u urin.

Sabirne cijevi otvaraju se u bubrežne čašice, odakle urin otječe u zdjelicu i dalje se izlučuje iz tijela. Ukupni volumen sekundarnog urina koji se dnevno proizvede u odrasle osobe je u prosjeku 1,5 litara. Svi ti procesi regulirani su vrlo složenim sustavom hormona koji se proizvode u mozgu, nadbubrežnim žlijezdama.

Prema podacima u uputama za uporabu Indapamida, glavno načelo njegova djelovanja je utjecati na funkcioniranje epitela bubrežnih tubula.

Dakle, glavni učinci ovog lijeka su:

• Hipotenzivno, štoviše, prema liječnicima, smanjenje krvnog tlaka karakteristično je samo za bolesnike s hipertenzijom. U početnim fazama terapije to se događa smanjenjem volumena cirkulirajuće krvi i minutnog volumena srca. Preko 6-8 tjedana liječenja smanjuje se ukupni periferni vaskularni otpor, što dovodi do stabilnog hipotenzivnog učinka.
• Dehidracija.
• Utjecaj na metabolizam minerala. Prema rezultatima kliničkih studija, dugotrajna uporaba Indapamida uzrokovala je smanjenje manifestacija osteoporoze. Liječnici to pripisuju smanjenoj reapsorpciji kalcija.
• Antianginalni. Tijekom uzimanja Indapamida smanjuje se ukočenost vaskularne stjenke, unutarstanični magnezij se čuva, smanjuje se agregacija trombocita i povećava sinteza prostaciklina. To uzrokuje opuštanje kardiomiocita i smanjenje opterećenja srca.
• Poboljšanje mikrocirkulacije bubrega i, kao posljedica toga, uklanjanje mikroalbuminurije (izlučivanje male količine proteina u urinu).
• Antiaterogeno. S produljenom uporabom Indapamida u dozama navedenim u uputama za uporabu u krvi, razina lipoproteini male gustoće, trigliceridi, istovremeno se povećava koncentracija "korisnih" visokih lipoproteina gustoća.

Osim toga, medicinska literatura opisuje sposobnost Indapamida da smanji pojave hipertrofije mišićnog tkiva lijeve klijetke, da potisne aktivnost aldosterona i enzima koji pretvara angiotenzin. Također dovodi do normalizacije krvnog tlaka i poboljšanja kliničke slike u bolesnika sa zatajenjem srca.

Ovaj lijek povoljno se ističe visokom bioraspoloživošću. Ona je o 90-100%. Lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Zbog svoje značajne lipofilnosti i umjerene sposobnosti vezanja na proteine, Indapamid prodire duboko u organe i tkiva. Lijek se potpuno metabolizira u jetri i izlučuje urinom i izmetom.

Samo mali dio aktivne tvari lijeka u nepromijenjenom obliku (do 7%) izlučuje se bubrezima. Međutim, liječnici naglašavaju da nije potrebno prilagođavanje doze u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Vršna koncentracija lijeka u serumu postiže se 1 sat nakon uzimanja, a poluvrijeme je 15 do 25 sati (prosječno 18 sati). To vam omogućuje da koristite lijek samo jednom dnevno.

Indapamid dostupan je u obliku tableta s doziranjem istoimene aktivne tvari od 2,5 mg.

Popis pomoćnih veza uključuje:

• ludipres (laktoza);
• magnezijev stearat;
• koloidni silicijev dioksid;
• hidroksipropil metilceluloza;
• titanov hidroksid;
• talk;
• polietilen oksid.

Originalni lijek proizvodi se u Srbiji; na tržištu su dostupni i drugi strani analozi, od kojih se neki značajno razlikuju po cijeni.

Indapamid: indikacije, kontraindikacije za uporabu, interakcija s drugim lijekovima

Prilikom savjetovanja s pacijentom kojem Indapamid pomaže, liječnik treba spomenuti produljeni oblik lijeka "retard" (u farmaceutskoj literaturi to je označeno kraticom SR).

To osigurava njegovo sporo otpuštanje: 17-27% u prva četiri sata, 25-55% — do 8 sati nakon ingestije, više od 70% u sljedećih 16 sati.

Zbog toga je pri uporabi Indapamid retard -a moguće izbjeći oštre fluktuacije koncentracija lijeka. Osim toga, poboljšava se omjer učinkovitosti / tolerancije.

Odnosno, s manjom dozom indapamida, njegov se diuretski i hipotenzivni učinak ne mijenja, međutim, liječnici rjeđe bilježe nuspojave, osobito hipokalemiju, koju se preporučuje liječiti. Konkretno, za liječenje nedostatka kalija preporučuje se Kalinor.

Glavna indikacija za imenovanje Indapamida je arterijska hipertenzija. Svi bolesnici s hipertenzijom osjetljivi su na djelovanje tiazidnih diuretika, bez obzira na njihovu etiologiju i mehanizam razvoja.

U pozadini terapije za patologiju Indapamida, rizik od kronične bolesti srca smanjuje se za gotovo 50%. neuspjeh, moždani udar (40%), koronarna arterijska bolest (20%) i iznenadna smrt od krvnih žila patologija (za 10%). S tim u vezi, Indapamid nije inferioran u odnosu na druge lijekove za normalizaciju krvnog tlaka (beta-blokatori, ACE inhibitori, antagonisti kalcija).

Indapamid je, kao i drugi diuretici, strukturno sličan tiazidima, kontraindiciran u:

• netolerancija na laktozu i druge pomoćne komponente koje čine lijek;
• preosjetljivost na derivate sulfoniluree;
• teško zatajenje jetre i bubrega (u fazi potpunog odsustva mokrenja);
• nasljedni poremećaji stvaranja glukoze, poremećaji njezine apsorpcije;
• smanjenje koncentracije kalija u tijelu;
• akutna ili nedavno prenesena epizoda cerebrovaskularne nesreće.

Ako postoje indikacije za uporabu Indapamida, posebnu pozornost treba posvetiti istodobnoj primjeni s takvim lijekovima:

• Pripravci koji sadrže litij. Ima nefrotoksično djelovanje, a Indapamid usporava njegovo izlučivanje iz tijela.
• Diuretici u petlji, laksativi, određeni hormoni (kortikosteroidi, tetrakosaktid), antifungalni amfotericin B (samo intravenozno): rizik od smanjenja koncentracija kalija.
• Srčani glikozidi: povećava se njihova sposobnost nakupljanja, što može dovesti do opijenosti.
• Pripravci kalcija: mogućnost razvoja hiperkalcemije.
• Hipoglikemijski agensi (metformin): povećanje koncentracije mliječne kiseline (laktacidoza).
• Astemizol i Terfenadin (lijekovi za liječenje alergija), antibiotik Eritromicin (intravenozno), antiparazitsko sredstvo Pentamidin, antipsihotik Sultoprid koji se koristi za pogoršanje moždane cirkulacije Vinkomidin, antiaritmički lijekovi (kinidin, amiodaron itd.): Srčani poremećaji ritam.
• Nesteroidni protuupalni lijekovi, glukokortikosteroidi i simpatomimetici smanjuju antihipertenzivni učinak Indapamida.
• Mišićni relaksant Baklofen, antidepresivi, antipsihotici i lijekovi iz skupine ACE inhibitora povećavaju antihipertenzive djelovanje, osim toga, potonje povećavaju rizik od razvoja zatajenja bubrega zbog kršenja protoka krvi kroz žile orgulje.
• Radioaktivne tvari koje sadrže jod, u kombinaciji s Indapamidom, utječu na bubrege, pa ih prije uporabe treba nadoknaditi gubitak tekućine.
• Antikoagulansi: lijek smanjuje kontraktilnost vaskularne stijenke i povećava razinu čimbenika zgrušavanja u krvi, čime se smanjuje učinkovitost antikoagulansa koji se koriste u terapiji doza.

No, u svakom slučaju, u prvim tjednima nakon početka uzimanja Indapamida, iz medicinskih razloga, to je potrebno kontrola razine elektrolita (kalija, natrija, magnezija i klora), kreatinina i zaostalog dušika u krvi. Osim toga, važno je slijediti režim unosa tekućine kako bi se izbjegla dehidracija, koja je opasna za tijelo.

Kako uzimati Indapamid: mogućnost primjene lijeka u djece i tijekom trudnoće

Nekada se smatralo da visoka doza Indapamida daje veću učinkovitost zbog izrazitog smanjenja volumena cirkulirajuće krvi.

Međutim, trenutno se takav terapijski režim odbacuje, što je povezano s visokim rizikom od abnormalnosti u koncentraciji elektrolita u plazmi i hipokalijemije.

Za liječenje arterijske hipertenzije, standardna dnevna doza Indapamida je 2,5 mg (to jest, 1 tableta). Preporučuje se uzimanje lijeka ujutro. Apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta ne ovisi o hrani.

Ako kasnije 6-8 tjedana terapije, stanje se pacijenta ne poboljšava, doza Indapamida ostaje ista, ali se dodaje još jedan antihipertenziv (na primjer, selektivni beta-blokator Concor).

Kod šećerne bolesti i za liječenje hipertenzije u starijih bolesnika preporučuje se uporaba Indapamida MV Stada Retard u količini od 1,5 mg dnevno. Učinkovitost lijeka ne mijenja se od toga, međutim, komplikacije se javljaju mnogo rjeđe. Osim toga, takvim je bolesnicima potrebno stalno praćenje volumena diureze. Također, s dijabetesom melitusom redovito se provjerava koncentracija glukoze u krvi.

U pokusima sa životinjama dobiveni su podaci da indapamid prelazi placentnu barijeru i može ući u majčino mlijeko. Stoga je uporaba lijeka kontraindicirana tijekom trudnoće zbog rizika od komplikacija tijekom intrauterinog razvoja fetusa. Također biste trebali odustati od laktacije u korist umjetnog hranjenja.

Trenutačno nema iskustva o načinu primjene Indapamida u ranoj dobi, a trenutno nema podataka o njegovu učinku na dječji organizam. Stoga se ne propisuje dok se ne dosegne 18 godina star dob.

Indapamid: nuspojave, predoziranje, cijena i mogući analozi lijeka

Na početku primjene Indapamida aktiviraju se adaptivni sustavi tijela čiji je cilj očuvanje intravaskularni volumen (kratkotrajno povećanje aktivnosti renin-angiotenzin-aldosterona i simpatikusa živčani sustav). Potrošnja soli također utječe na učinkovitost lijeka. Njegovo ograničenje u prehrani poboljšava toleranciju Indapamida i njegov hipotenzivni učinak.

Glavni nuspojava ovog diuretika je neravnoteža elektrolita. Očituju se u obliku smanjenja razine natrija, kalija, klora, povećanja kreatinina, zaostalog dušika uree i kalcija. Prije početka terapije Indapamidom poželjno je odrediti koncentraciju kalija u krvi.

Ako je ispod 3,8 mmol / l, moguće ga je istodobno primijeniti s diureticima koji štede kalij (na primjer, s Veroshpironom ili Aldakton).

Hipokalemija također utječe na osjetljivost mišića na inzulin, što dovodi do razvoja hiperglikemije. Međutim, prolazne je prirode, stanje se vraća u normalu nakon prestanka uzimanja lijeka.

Ostale nuspojave Indapamida su:

• poremećaji stolice;
• isušivanje oralne sluznice;
• mučnina, povraćanje;
• bol u epigastričnoj regiji;
• vrtoglavica;
• glavobolja;
• promjene raspoloženja;
• poremećaji spavanja;
• smetnje srčanog ritma;
• smanjenje koncentracije trombocita i leukocita, anemija povezana s uništavanjem crvenih krvnih stanica;
• pogoršanje gihta, sistemski eritematozni lupus.

Kao što je gore spomenuto, preporučena dnevna doza Indapamida za muškarce i žene iznosi 2,5 mg za konvencionalne tablete i 1,5 mg za produljeni oblik. Ako se ta količina prekorači, postoji opasnost od respiratorne depresije, teške hipotenzije. Često je ovo stanje popraćeno mučninom i povraćanjem.

Kako bi se uklonili nuspojave predoziranja Indapamidom, potrebno je ispraviti metabolizam vode-elektrolita u bolničkim uvjetima. Ostatak terapije provodi se prema indikacijama, ovisno o prisutnosti određenih simptoma.

Cijena pakiranja koje sadrži 30 tableta Indapamida je 102 rubalja (domaći lijek košta oko 40 rubalja). Produženi oblik lijeka košta 120 - 140 rubalja.

Potpuno identični po sastavu, analozi lijeka su:

• Arifon, Francuska, 370 - 390 rubalja;
• Indap, Češka, 120 rubalja;
• Indapamid Teva, 100 rubalja;
• Ravel, Slovenija, 170 - 200 rubalja.

Moguće su i kombinacije indapamida s analogima lizinoprila, odnosno sredstava iz skupine ACE inhibitora. To su lijekovi poput Noriprela i Co Perineve (indapamid + perindopril), Enzix Duo (indapamid + enalapril).

Učinkovitost ovog diuretika ne sumnjaju ni liječnici ni pacijenti. Doziranje i antihipertenzivni učinak praktički ne ovise o dobi. Hipertenzija nije bolest koja zahtijeva dugotrajnu terapiju. Stoga je pacijente zanimalo koliko dugo možete uzimati Indapamid. U većini slučajeva lijek se dobro podnosi pa je pogodan za dugotrajno liječenje.