Enalapril: javallatok, utasítások, mellékhatások és ellenjavallatok

A magas vérnyomás szinte minden országban az egyik vezető szívbetegség.

Az enalapril vérnyomáscsökkentő gyógyszer rendszeres bevitele terápiás dózisban többször csökkenti a szív- és érrendszeri szövődmények és a hirtelen halál kockázatát eredmény.

Fontos szerepet játszik nemcsak a gyógyszer hatékonysága, hanem annak általános hatása a beteg pszichoemotikus állapotára is.

Ritkán angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitorok, köztük az enalapril mellékhatásokat okoznak, és gyakorlatilag nincsenek jelentős hatással a beteg szokásos képére élet.

Hogyan küzd a gyógyszer a magas vérnyomás ellen?

Az angiotenzin fehérjevegyületek elnevezése a görög angeon - edény és tensio - tenzió szavakból származik. Ezek a vér plazma részében található β-globulin angiotenzinogénből képződnek. A renin hatására, amelyet a vesesejtek termelnek, az angiotenzinogén angiotenzin I -vé alakul. Ez azonban szintén nincs hatással az érrendszeri tónusra.

De a tüdőszövetben képződő másik enzim, az angiotenzin-konvertáló vagy angiotenzin-konvertáló (ACE-kináz II) hatására az angiotenzin I angiotenzin II-vé alakul át. Ez az egyik legerősebb endogén (belső) tényező, amely befolyásolja az érfal tónusát, és ennek következtében a szisztolés és diasztolés vérnyomás (BP) szintjét.

Az ACE -gátlók szintén serkentik az értágító bradikinin szintézisét, gátolják a kortikotrop és luteinizáló hormonok magas vérnyomását. Ennek köszönhetően az enalapril a következő hatást gyakorolja az emberi szervezetre:

• Az aldoszteron, a mellékvesekéreg hormonja, amely folyadék- és ionvisszatartást okoz, szintézisének és szekréciójának gátlása nátrium a szervezetben, és a szívizom normális működéséhez szükséges kálium -ionok intenzíven kiválasztódnak vizelet.
• A reabszorpció gyengülése a vesetubulusokban és az antidiuretikus hormon (arginin-vazopresszin) termelésének csökkenése, ami további enyhe vizelethajtó hatásban nyilvánul meg.
• A vérnyomáscsökkentő hatás hosszú távú fenntartása egy másik érszűkítő faktor, az endotelin I koncentrációjának csökkentésével.
• Hatás az érrendszeri endotéliumra, ami különösen fontos idős korban, mivel az öregedés során kollagén, elasztin és kalcium lerakódások képződnek az artériák falán. Az endoteliális diszfunkció az érelmeszesedés kialakulásának első szakasza, amely még az érelmeszesedési lepedék kialakulása előtt kezdődik. Az enalapril növeli a nitrogén -monoxid szintézist és javítja a vér reológiáját, ami visszaállítja az artériák véráramlását.
• A szívizom energiaszükségletének csökkentése, ami miatt az izomösszehúzódás ritmusa normalizálódik a szövetekben ez a gyógyszer megmagyarázza széles körű alkalmazását ilyen patológiákban, hogyan ischaemiás betegség (Ischaemiás szívbetegség), krónikus szívelégtelenség, angina pectoris.
• Az elsősorban a szívinfarktusban szenvedő bal kamra "munkájának" javítása, megfelelés az orvos ajánlása az adagolásra és a kezelés időtartamára vonatkozóan csökkenti a bal oldali tömeg kóros növekedését a szív kamrája.

A kardiovaszkuláris rendszerre gyakorolt ​​hatás mellett az enalapril védő hatással is rendelkezik a vesékre. A tény az, hogy a veseelégtelenség patogenezisében a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktiválása nagy jelentőséggel bír.

Az általa termelt enzimek, fehérjék és egyéb anyagok kollagénlerakódásokhoz és a kiválasztó szervek csőrendszerének működésének megzavarásához vezetnek. Ennek a mechanizmusnak az ismeretében az orvosok nemcsak nefropátiákra írják fel az Enalapril -t, hanem a renális artéria szűkülete által okozott renovascularis hipertónia kezelésére is.

Az ACE -inhibitorok farmakológiai besorolása szerint az enalapril a IIa. Osztályú prodrugok közé tartozik. Nem "közvetlenül" hat a szervezetre, hanem hidrolízis folyamatokon megy keresztül, és aktív metabolitmá, enalapriláttá alakul, amely közvetlenül befolyásolja az angiotenzin-konvertáló enzimet. És ha az enalaprilt tabletták formájában írják fel a magas vérnyomás hosszú távú kezelésére, akkor az enalaprilat 0,125% -os oldatát (a gyógyszertárakban megvásárolhatja az Enap injekciót) megkönnyebbülésre használják hipertóniás válságok.

A gyógyszer gyorsan, de nem teljesen (kb. 60%) szívódik fel a gyomor -bél traktusban, függetlenül az étkezéstől. Az enalapril biohasznosulása körülbelül 40%. A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása a maximális vérkoncentráció elérésével kezdődik 1-4 órával a lenyelés után, a felezési idő és ennek megfelelően a hatás - akár 11 óra. A gyógyszer több mint felét (legfeljebb 60%-át) a vesék választják ki enalaprilat és változatlan enalapril formájában, részben a beleken keresztül.

Enalapril: javallatok, felszabadulási forma, használati korlátozások

Az enalaprilt különböző hazai és külföldi gyógyszeripari vállalatok állítják elő, néha a név a vállalat megjelenik a gyógyszer kereskedelmi nevében, például az Enalapril Ajio, amelyet az Ajio Pharmaceuticals gyárt, India.

A gyógyszert 20, 30 vagy 50 fehér tablettát tartalmazó csomagolásban értékesítik, 5, 10 vagy 20 mg hatóanyaggal. Lehetnek bikonvexek, vagy akár vízszintes vonallal, amely két egyenlő részre osztja a pirulát.

Az enalapril kémiai összetétele számos aminosavmaradékot tartalmaz. Fizikai tulajdonságai szerint a hatóanyag fehér kristályszerű por, amely az alkohol kivételével gyakorlatilag semmilyen oldatban nem oldódik fel.

Ezért a tabletták előállításához segédanyagokat adnak hozzá, például laktózt, magnéziumvegyületeket, zselatint, kroszpovidont.

Az enalapril alkalmazására vonatkozó javallatok a következők:

• különböző etiológiájú és súlyosságú magas vérnyomás;
• pangásos szívelégtelenség;
• szívroham (csak számos más gyógyszerrel kombinálva);
• diabéteszes nefropátia (vese patológia cukorbetegségben);
• másodlagos hiperaldoszteronizmus (az aldoszteron mellékvesekéreg hormon szintjének növekedése a renin - angiotenzin - aldoszteron rendszer kóros aktiválódásának hátterében);
• Raynaud -betegség (keringési zavarok a felső és alsó végtagok kis artériáiban és arterioláiban);
• szkleroderma (szisztémás betegség, amelyet a kollagén túlzott felhalmozódása kísér szinte minden szövetben);
• szövődmények, angina rohamok, szívrohamok megelőzése olyan betegeknél, akiknél a szív bal kamrájának tömege növekszik.

A külföldi orvosi szakirodalomban vannak olyan információk, hogy azoknál a betegeknél, akiknél az Enalapril -ra utaló jelzések szerepelnek, az akut szívhipoxia tüneteinek gyakorisága csökkent, fájdalom a mellkas területén, kardiológus látogatása az általános állapot romlása érdekében, összehasonlítva más betegekkel, akik nem használják ezt a gyógyszert előírt.

De meg kell keresnie egy másik módot a vérnyomás stabilizálására az enalapril kinevezésére vonatkozó ellenjavallatok jelenlétében.

Ezek tartalmazzák:

• túlérzékenység, és nem csak az enalaprilra, hanem az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok csoportjába tartozó egyéb gyógyszerekre is;
• ha valakinek korábban volt Quincke -ödémája, beleértve a megmagyarázhatatlan etiológiát is;
• patológiás reakció a laktózra;
• korai és serdülőkorban (18 éves korig).

Az Enalapril gyógyszer esetében a használati javallatok állandó orvosi felügyeletet igényelnek, ha:

• veseelégtelenség;
• a veseartériák vagy csak egy "működő" vese artériájának lumenének szűkítése;
• máj patológia;
• a véráramlás megsértése a szívet tápláló erekben;
• rehabilitációs időszak veseátültetési műtét után;
• szisztémás kötőszöveti patológiák;
• a véráramlás zavarai az agy edényeiben.

Időskorúaknál (után) az enalapril adagjának korrekciója szükséges 65-70 éves), endokrin rendellenességek, a vér káliumkoncentrációjának növekedése, hyponatremia, más, szívkoszorúér -betegség kezelésére szolgáló gyógyszerekkel kombinálva. A túladagolás kockázatának kiküszöbölése érdekében a gyógyszer felírása előtt ellenőrizze a beteg májának és veséjének állapotát.

Enalapril: utasítás, adagolási jellemzők

A gyógyszer ampullák formájában nem áll rendelkezésre, ezért tabletták formájában kerül bevételre, függetlenül az ételtől és a napszaktól.

Az Enalapril -ra vonatkozó utasítás az alapbetegségtől függően különböző kezelési rendeket ír elő:

• Artériás hipertóniával (beleértve a renovascularis "vese" típusú patológiát). A kezdeti napi mennyiség 5 mg naponta. Alatt 1-2 az orvos hetekig figyelemmel kíséri a beteg állapotát, és fokozatosan növeli az adagot. Általában fent van 10-20 mg, két adagra osztva egész nap.
• Krónikus pangásos szívelégtelenséggel. A terápia napi 2,5 mg -mal kezdődik, fokozatosan (kb 2,5-5 mg hetente kétszer) ezt az összeget hozzák 15-20 mg naponta (két adagra is felosztható).

A gyógyszerrel történő kezelés során a következő árnyalatokat kell figyelembe venni:

• az Enalapril gyógyszer napi mennyisége, az utasítás nem javasolja a 40 mg -ot (renovascularis hipertónia esetén - 20 mg). A vérnyomás túlzott csökkenésével csökken, amíg a beteg állapota normalizálódik;
• 65 év feletti betegeknél az adag napi 1,25 mg;
• ha a vér nátriumion szintje a normál alatt van (vagy a kreatinin szintje 0,14 mmol / l felett van), akkor az utasításoknak megfelelően az ajánlott napi enalapril -mennyiség 2,5 mg;
• krónikus veseelégtelenségben, csökkent szűrési szinttel, a felhalmozódás kezdődik, más szóval az enalapril felhalmozódása, amely dózismódosítást igényel;
• mielőtt elkezdené szedni a gyógyszert, kövesse 2-3 a napnak abba kell hagynia a vízhajtók használatát;
• alacsony szisztolés vérnyomású (110 Hgmm alatti) betegek napi 1,25 mg -mal kell kezdeni, és a gyógyszerek átlagos fenntartó mennyisége általában nem haladja meg a 20 -at mg.

Az Enalapril gyógyszer utasításai lehetővé teszik, hogy önállóan és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva használja. Általában a gyógyszert diuretikumokkal kombinálják. Ugyanakkor tartós vérnyomáscsökkentő hatás érhető el a gyógyszerek alacsonyabb dózisának hátterében, ami szintén csökkenti a mellékhatások kockázatát.

Tehát az egyik vizsgálatban, amikor 2,5 mg diuretikum indapamidot szedtek, a magas vérnyomás tünetei 15,5 mg enalapril mennyiségben megszűntek. Jelenleg tanulmányok folynak az ACE-gátlók és a mildronát együttes alkalmazásának hatásáról az érfal állapotának javítása, ami fontos a szívkoszorúér -betegség kezelésében a háttérben érelmeszesedés.

Az enalapril és vízhajtók, kalcium antagonisták kombinációjának vérnyomáscsökkentő hatása kombinált gyógyszerek létrehozásához vezetett, ezek:

• Enap N és Enap HL, amelyek 10 mg enalaprilt és 25 mg vagy 12,5 mg vízhajtó hidroklorotiazidot tartalmaznak;
• Co-Renitek, 20 mg enalapril és 12,5 mg hidroklorotiazid;
• Coripren, 10 mg enalapril és kalcium -antagonista medicinidipin;
• Az Enzix Duo Forte 20 mg enalapril tabletta és 2,5 mg indapamid tabletta;
• A Renipril összetétele az Enap HL gyógyszer teljes analógja;
• Berlipril Plus, a hatóanyagok adagolása egybeesik az Enap N gyógyszerrel.

Ezeknek a gyógyszereknek a használata nem sokban különbözik az Enalapril utasításaitól. Ezeket naponta egyszer is be kell venni, általában 1 tabletta. Érdemes figyelni ennek az ACE -gátlónak más neveire is. Ezek az Enalapril Hexal, Enalapril Akti, Enalapril FPO.

Ezek a készítmények csak enalaprilt tartalmaznak, és a fent leírtakkal megegyező dózisban használják őket.

Amint azt az utasítások is jelzik, az Enalapril alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt. Ennek oka az a tény, hogy a gyógyszer könnyen átjut a méhlepényen, és belép a magzati véráramba, ami visszafordíthatatlan patológiákhoz vezethet. Ezért az Enalapril -kezelés hátterében egy nem tervezett koncepcióval az orvosok figyelmeztetik a nőt a lehetséges szövődményekre.

Ezenkívül a gyógyszert nem ajánlott szoptatással kombinálni, mivel a hatóanyag aktív összetevője bejut a tejbe és egy napig tart. Nyilvánvaló, hogy a gyógyszeres kezelés mellett a biztonságos szoptatás nem lehetséges.

Az enalapril -kezelés több mint egy hónapig tart, és ebben az időszakban a betegeknek gyakran más gyógyszerekre van szükségük. Azonban nem minden gyógyszert kombinálnak ACE -gátlókkal.

• Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek. A hatás kölcsönösen erősödik, ami az adag csökkentését igényli.
• Loop diuretikumok. Az enalapril egyik mellékhatása a vér káliumszintjének emelkedése, ez különösen gyakran megfigyelhető egyidejű veseelégtelenség, cukorbetegség esetén. Bizonyos vízhajtók (spironolakton vagy triamteren) eltávolítják a felesleges káliumot a szervezetből.
• Gyógyszerek a vércukorszint csökkentésére. Az enalapril fokozza a hatásukat, ami tele van a hipoglikémia kockázatával. Ez a kombináció vércukorszint -vizsgálatot igényel a kezelés első négy hetében.
• Lítiumot tartalmazó gyógyszerek. Az ACE -gátlók késleltetik a lítium vesén keresztül történő kiválasztását, ami a szervezetben a koncentrációjuk növekedéséhez vezet.
• A központi idegrendszer működését befolyásoló gyógyszerek (antidepresszánsok, általános érzéstelenítésre szánt gyógyszerek, antipszichotikumok). Lehetséges, hogy túlságosan leesik a vérnyomása.
• Szimpatomimetikumok (Izoprenalin, izadrin, asztmopent), nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID -ok) csökkentik az enalapril vérnyomáscsökkentő hatását.
• Citosztatikumok és más immunszuppresszánsok ACE -gátlókkal kombinálva a leukociták szintjének erőteljes csökkenését okozhatja a vérben.
• Antacidok, befolyásolják az enalapril felszívódásának mértékét az emésztőrendszerből.

Más gyógyszerek nem befolyásolják jelentősen az Enalapril alkalmazását az utasítások szerinti adagolásban. A kezelés során az általános és biokémiai vérvizsgálatok klinikai mutatóinak rendszeres monitorozása szükséges. Az otthoni terápiában a pácienst felkérik, hogy naponta kétszer mérje meg a vérnyomást, és rögzítse ezeket a mutatókat egy speciális naplóban.

Enalapril: mellékhatások, túladagolás tünetei, árak és lehetséges analógok

Az orvosok, a betegek és a sokéves klinikai vizsgálatok véleményei azt mutatták, hogy az enalapril mellékhatásai ritkák, és a legtöbb esetben a gyógyszer jól tolerálható.

De kb 5-10% a betegek a következő szövődményeket tapasztalják:

• szédülés, fejfájás;
• depresszió, fokozott fáradtság;
• túlzott vérnyomáscsökkenés, ortosztatikus hipotenzió, aritmia;
• mellkasi fájdalom;
• hányinger, hasmenés, fájdalom az epigasztriumban, az ízlés perverz észlelése;
• bőrkiütés, az arc, a nyelv, a végtagok allergiás ödémája;
• köhögés;
• száraz száj.

Az enalapril ritka mellékhatásai a következők:

• a hematopoietikus rendszer rendellenességei;
• hipoglikémia;
• alvászavarok, rémálmok;
• ájulás;
• fülzúgás, homályos látás;
• a máj diszfunkciója;
• az epeutak görcsje;
• vizelési zavarok;
• a férfiak szexuális funkciójának romlása;
• túlzott izzadás.

Ezenkívül bizonyíték van a felső és alsó légúti betegségek, az urogenitális rendszer szerveinek növekedésére a gyógyszer szedése során. Ezenkívül sok beteg panaszkodott a herpesz fertőzés súlyosbodására. De a mai napig nem állapították meg az Enalapril gyógyszer megnyilvánulásai közötti pontos kapcsolatot, amelynek mellékhatásait az utasítások ismertetik.

A kábítószer -túladagolás tünetei fokozatosan alakulnak ki kb 5-6 óra. Először egy személy panaszkodik a vérnyomás csökkenéséről, a bradycardiáról, a gyengeségről az összeomlásig. Orvosi ellátás nélkül szívinfarktus, veseelégtelenség és halál léphet fel.

Az ilyen következmények elkerülhetők, ha az enalapril túladagolása után öblítse le a beteg gyomrát, adszorbenst adjon. A hemolízis szintén hatékony. A bradycardiában szenvedő betegeknek szívritmus -szabályozóra van szükségük.

A hazai Enalapril gyógyszer ára 11 rubeltől 20 tabletta 10 mg -tól 25 rubelig terjed ugyanannyi pirula esetén, de egyenként 20 mg. A külföldi társaik többszörösen drágábbak. Bizonyos esetekben azonban ez a túlfizetés indokolt. Őszintén szólva, az európai országokban a gyógyszerek előállítására vonatkozó követelmények sokkal szigorúbbak, mint nálunk. Ezenkívül a hazai piacon jelen lévő szinte minden külföldi gyógyszeripari vállalat megfelel az általánosan elfogadott nemzetközi minőségi előírásoknak.

Ezért a kardiológus tanácsot adhat ennek az ACE -gátlónak az analógjaihoz:

• Berlipril;
• Renipril;
• Rintek;
• Gemiton;
• Enalapril HEXAL;
• Enarenal;
• Enap.

Az előírt kezelési rendtől függően a terapeuta is előírhat Diursan - egy német gyártmányú gyógyszer, amelyet ma gyakran használnak a magas vérnyomás kezelésére.

A felsorolt ​​analógok alkalmazásának módja ugyanaz, mivel a hatóanyag dózisát, azaz a tiszta enalaprilt terápiás hatás elérése érdekében számítják ki. Néha orvosa egy másik ACE -gátló gyógyszert, a Lisinoprilt javasol. A klinikai vizsgálatok szerint, amelyek összehasonlították a gyógyszerek hatékonyságát azonos körülmények között, a Lisinopril hatása nem különbözik az enalapriltól.

Ezeknek a gyógyszereknek tartós vérnyomáscsökkentő hatása is volt, csökkentették a hirtelen szívhalál kockázatát és javították a betegek általános állapotát. Ezért az enalapril, amelynek túladagolása lehetetlen, ha betartja a használati utasítást, minden betegkategória számára ajánlott, mind a fiatalok, mind az idősek számára.