Indapamide: הוראות שימוש, אינדיקציות ותופעות לוואי

ההשפעה העיקרית של התרופה Indapamide, שהוראות השימוש בה מצביעה על כך שהתרופה שייכת לקבוצת משתנים, היא עלייה בהיווצרות והפרשת השתן.

בפועל רפואיים, נכס זה משמש להסרת נוזל במקרה של בצקת היקפית והצבירה שלה חללים שונים בגוף, כדי להיפטר במהירות של רעלים. בקרדיולוגיה, Indapamide והאנלוגים שלו נמצאים בשימוש נרחב להורדת לחץ הדם. למה זה כל כך חשוב?

העובדה היא כי יתר לחץ דם הוא גורם הסיכון העיקרי לתוצאה שלילית של כל מחלה של מערכת הלב וכלי הדם.שהוכח על ידי מחקרים קליניים רבים.

יחד עם זאת, מינוי Indapamide בהתאם להוראות השימוש (במיוחד בשילוב עם תרופות אחרות) הפחיתו באופן משמעותי את מספר ביקורי המטופלים אצל קרדיולוג בערך החמרות אי ספיקת לב כרונית ותסמינים דומים אחרים.

ההיסטוריה של יצירת משתנים מתוארכת למאה ה -16, למטרה זו שימשו קומפוזיציות שונות המבוססות על צמחי מרפא (ערער, ​​פלפל, קלחי תירס).

בתחילת המאה ה -20, אורגנו-מרומריל מבוסס כספית שימש למטרה זו, אך עם הזמן הוא ננטש בשל רעילותו הגבוהה. בשנת 1957, כלורוטיאזיד היה מסונתז ונרשם לטיפול באי ספיקת לב. אך יחד עם זאת, הרופאים ציינו כי לאחר שבועיים של קבלה, המטופלים ציינו ירידה מתמשכת בלחץ הדם. מאז, משתנים התבססו היטב בקרדיולוגיה כאחת התרופות העיקריות למאבק ביתר לחץ דם.

כיום, ישנם מספר סיווגים של קבוצת תרופות פרמקולוגית זו.

בהתחשב בתיאור המופיע בהוראות השימוש, ניתן לייחס את Indapamide לסוגי משתנים הבאים:

• בהתאם למבנה הכימי: שייך לסולפטים, מכיוון שהוא מכיל קבוצת סולפנאמיד;
• בהתאם לאתר הפעולה בנפרון (בפירוט רב יותר על עקרונות הפעולה של התרופה, יידונו להלן): השפעה על החלק הדיסטלי של הצינורות;
• באחוז הנתרן המופרש מהכמות הכוללת המסוננת באבוביות: עם אפקט נטריורטי מובהק.

מקורס הביולוגיה בבית הספר ידוע כי שתן נוצר על ידי סינון פלזמה בדם. בכליות, והפרשתה מתבצעת דרך השופכן, שלפוחית ​​השתן ושתן עָרוּץ.

היחידה המבנית של הכליה, בה מתרחשים תהליכי הסינון העיקריים, היא הנפרון. בדרך כלל מספרם הוא כ -2 מיליון. באיבר אחד.

הטלת שתן מורכבת משלושה תהליכים עוקבים:

1. סינון דרך גלומרולוס כלי הדם וקפסולת הנפרון. כתוצאה מכך נוצר שתן ראשוני (הכמות היומית שלו יכולה להגיע לעשרות ליטר).
2. ספיגה מחדש במערכת צינורית הנפרון. רוב המים, יוני הנתרן, יוני הכלור והפחמתי נספגים בחזרה למחזור הדם.
3. הפרשה מתרחשת בצינורות האיסוף. יוני אשלגן ומימן נכנסים לשתן.

צינורות האיסוף נפתחים לתוך כוסות הכליה, משם השתן זורם לאגן ומופרש עוד יותר מהגוף. הנפח הכולל של שתן משני שנוצר ליום אצל מבוגר הוא, בממוצע, 1.5 ליטר. כל התהליכים הללו מוסדרים על ידי מערכת מורכבת מאוד של הורמונים המיוצרים במוח, בבלוטת יותרת הכליה.

על פי המידע בהוראות השימוש ב- Indapamide, העיקרון העיקרי של פעולתו הוא להשפיע על תפקוד האפיתל של צינורות הכליה.

לפיכך, ההשפעות העיקריות של תרופה זו הן:

• היפוטנסיבייתר על כן, לדברי הרופאים, ירידה בלחץ הדם אופיינית רק לחולים עם יתר לחץ דם. בשלבים הראשונים של הטיפול, זה קורה על ידי הפחתת נפח הדם במחזור הדם ותפוקת הלב. ברחבי 6-8 שבועות של טיפול, ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים פוחתת, מה שמוביל לאפקט תת לחץ דם יציב.
• התייבשות.
• השפעה על חילוף החומרים המינרלים. על פי תוצאות המחקרים הקליניים, שימוש ארוך טווח ב- Indapamide גרם לירידה בגילויי האוסטיאופורוזיס. הרופאים מייחסים זאת לירידה בספיגה מחדש של הסידן.
• אנטי אנגינאלי. בעת נטילת Indapamide, קשיחות דופן כלי הדם פוחתת, מגנזיום תאיים נשמר, צבירת טסיות פוחתת וסינתזת פרוסטציקלין עולה. זה גורם להרפיה של קרדיומיוציטים וירידה בעומס על הלב.
• שיפור מיקרו -מחזור הכליות וכתוצאה מכך, חיסול המיקרואלבומינוריה (הפרשת כמות קטנה של חלבון בשתן).
• אנטיאתרוגני. עם שימוש ממושך ב- Indapamide במינון המצוין בהוראות השימוש בדם, רמת ליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה, טריגליצרידים, יחד עם זאת, ריכוז ליפופרוטאינים גבוהים "שימושיים" עולה צְפִיפוּת.

בנוסף, הספרות הרפואית מתארת ​​את יכולתו של Indapamide להפחית את תופעות ההיפרטרופיה של רקמת השריר של החדר השמאלי, לדכא את פעילותם של אלדוסטרון ואנזים הממיר אנגיוטנסין. זה גם מוביל לנורמליזציה של לחץ הדם ושיפור בתמונה הקלינית בחולים עם אי ספיקת לב.

תרופה זו מובחנת לטובה בזכות הזמינות הביולוגית הגבוהה שלה. היא בערך 90-100%. התרופה נספגת במהירות ממערכת העיכול. בשל ליפופיליות משמעותית ויכולתו המתונה להיקשר לחלבונים, Indapamide חודר עמוק לאיברים ורקמות. התרופה מטבולית לחלוטין בכבד ומופרשת בשתן ובצואה.

רק חלק קטן מהחומר הפעיל של התרופה בצורה ללא שינוי (עד 7%) מופרש על ידי הכליות. עם זאת, הרופאים מדגישים כי אין צורך בהתאמת המינון בחולים עם אי ספיקת כליות. ריכוז הסרום של התרופה מגיע לשעה אחת לאחר בליעה, ומחצית החיים היא 15 עד 25 שעות (ממוצע של 18 שעות). זה מאפשר לך להשתמש בתרופה רק פעם ביום.

אינדפמיד זמין בצורה של טבליות במינון של החומר הפעיל בעל אותו שם של 2.5 מ"ג.

רשימת חיבורי העזר כוללת:

• לודיפרס (לקטוז);
• מגנזיום סטיארט;
• דו תחמוצת הסיליקון הקולואידלי;
• הידרוקסיפרופיל מתילצלולוז;
• טיטניום הידרוקסיד;
• טַלק;
• תחמוצת פוליאתילן.

התרופה המקורית מיוצרת בסרביה; גם אנלוגים זרים אחרים זמינים בשוק, חלקם שונים מאוד במחירם.

Indapamide: אינדיקציות, התוויות נגד לשימוש, אינטראקציה עם תרופות אחרות

כאשר מתייעצים עם מטופל לגביו Indapamide עוזר, הרופא צריך להזכיר את הצורה הממושכת של התרופה "מפגרת" (בספרות התרופות זה מסומן בקיצור SR).

זה מבטיח את שחרורו האיטי: 17-27% בארבע השעות הראשונות, 25-55% — עד 8 שעות לאחר הבליעה, יותר מ -70% ב -16 השעות הקרובות.

בשל כך, בעת שימוש במעכב Indapamide, ניתן להימנע מתנודות חדות בריכוזי התרופות. בנוסף, יחס היעילות / סובלנות משתפר.

כלומר, עם מינון נמוך יותר של indapamide, השפעתו המשתנת והיפוטנסיבית אינה משתנה, אולם רופאים מציינים פחות פעמים תופעות לוואי, במיוחד היפוקלמיה, שמומלץ לטפל בהן. בפרט, לטיפול בחוסר אשלגן, מומלץ קלינור.

האינדיקציה העיקרית למינוי Indapamide היא יתר לחץ דם עורקי. כל החולים עם יתר לחץ דם, ללא קשר לאטיולוגיה ולמנגנון ההתפתחות שלו, רגישים לפעולה של משתני תיאזיד.

על רקע הטיפול בפתולוגיה של אינדפמיד, הסיכון למחלות לב כרוניות מופחת בכמעט 50%. כישלון, שבץ (40%), מחלת עורקים כליליים (20%) ומוות פתאומי מכלי דם פתולוגיה (ב -10%). בהקשר זה, Indapamide אינו נחות מתרופות אחרות לנרמול לחץ דם (חוסמי בטא, מעכבי ACE, אנטגוניסטים של סידן).

מינוי Indapamide, כמו משתנים אחרים, הדומה מבחינה מבנית לתיאזידים, הוא התווית ב:

• חוסר סובלנות ללקטוז ולמרכיבי עזר אחרים המרכיבים את התרופה;
• רגישות יתר לנגזרות סולפונילוריאה;
• אי ספיקת כליות וכליות חמורה (בשלב של היעדר שתן מוחלט);
• הפרעות תורשתיות של יצירת גלוקוז, הפרעות בספיגתו;
• ירידה בריכוז האשלגן בגוף;
• אפיזודה חריפה או שהועברה לאחרונה של תאונה מוחית.

אם יש אינדיקציות לשימוש ב- Indapamide, יש להקדיש תשומת לב מיוחדת למתן הטיפול בו זמנית עם תרופות כאלה:

• תכשירים המכילים ליתיום. יש לו אפקט נפרוטוקסי, ו- Indapamide מאט את הפרשתו מהגוף.
• משתני לולאה, משלשלים, הורמונים מסוימים (סטרואידים, טטרקוסקטיד), antphungal Amphotericin B (תוך ורידי בלבד): הסיכון לירידה ב- ריכוז אשלגן.
• גליקוזידים לבביים: יכולתם לצבור עלייה שעלולה לגרום לשיכרון.
• תכשירי סידן: האפשרות לפתח היפרקלצמיה.
• חומרים היפוגליקמיים (מטפורמין): עלייה בריכוז חומצת החלב (חומצה לקטית).
• אסמטיזול וטרפנאדין (תרופות לטיפול באלרגיות), אנטיביוטיקה אריתרומיצין (תוך ורידי), חומר אנטי -פרזיטי פנטמידין, אנטי פסיכוטי Sultopride המשמש להידרדרות במחזור המוח וינקומידין, תרופות אנטי -קצביות (קווינידין, אמיודרון וכו '): הפרעות לב קֶצֶב.
• תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, גלוקוקורטיקוסטרואידים וסימפתומימטיקה מפחיתות את ההשפעה האנטי-יתר-לחץנית של Indapamide.
• מרגיע שרירים Baclofen, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות מקבוצת מעכבי ACE מגבירות את יתר לחץ הדם. פעולה, בנוסף, האחרונים מגבירים את הסיכון לפתח אי ספיקת כליות תוך הפרה של זרימת הדם דרך כלי הדם אֵיבָר.
• חומרים רדיופקיים המכילים יוד, בשילוב עם אינדפמיד, משפיעים על הכליות, לכן לפני השימוש בהם יש לחדש את אובדן הנוזלים.
• נוגדי קרישה: התרופה מפחיתה את ההתכווצות של דופן כלי הדם ומעלה את רמת הגורמים קרישת דם, ובכך להפחית את האפקטיביות של נוגדי קרישה המשמשים בטיפול מָנָה.

אבל בכל מקרה, בשבועות הראשונים לאחר תחילת נטילת Indapamide, מסיבות רפואיות, יש צורך בכך שליטה ברמת האלקטרוליטים (אשלגן, נתרן, מגנזיום וכלור), קריאטינין ושאר חנקן בדם. בנוסף, חשוב לעקוב אחר משטר צריכת הנוזלים על מנת להימנע מהתייבשות, המסוכנת לגוף.

כיצד לקחת Indapamide: האפשרות להשתמש בתרופה בילדים ובמהלך ההריון

פעם חשבו שמינון גבוה של Indapamide מספק יעילות רבה יותר עקב ירידה בולטת בנפח הדם במחזור הדם.

עם זאת, נכון לעכשיו, משטר טיפול כזה נדחה, הקשור בסיכון גבוה לחריגות בריכוז אלקטרוליטים בפלזמה ובהיפוקלמיה.

לטיפול ביתר לחץ דם עורקי, המינון היומי הסטנדרטי של Indapamide הוא 2.5 מ"ג (כלומר 1 טבליה). מומלץ ליטול את התרופה בבוקר. ספיגה ממערכת העיכול אינה תלויה במזון.

אם מאוחר יותר 6-8 שבועות של טיפול, מצבו של המטופל אינו משתפר, המינון של Indapamide נשאר אותו הדבר, אך נוסף חומר נוגד יתר לחץ דם נוסף (למשל, חוסם ביתא הסלקטיבי Concor).

בסוכרת ולטיפול ביתר לחץ דם בחולים קשישים, מומלץ להשתמש ב- Indapamide MV Stada Retard בכמות של 1.5 מ"ג ליום. יעילותה של התרופה אינה משתנה מכך, אולם סיבוכים מתרחשים הרבה פחות. בנוסף, מטופלים כאלה זקוקים למעקב מתמיד אחר נפח הדיאורזיס. כמו כן, עם סוכרת, ריכוז הגלוקוז בדם נבדק באופן קבוע.

בניסויים בבעלי חיים התקבלו נתונים לפיהם אינדפמיד חוצה את מחסום השליה ויכול להיכנס לחלב אם. לכן, השימוש בתרופה הוא התווית במהלך ההריון בשל הסיכון לסיבוכים במהלך התפתחות תוך רחמית של העובר. כדאי גם לוותר על הנקה לטובת האכלה מלאכותית.

כרגע אין ניסיון כיצד להשתמש ב- Indapamide בגיל צעיר, ואין כרגע מידע על השפעתו על גוף הילד. לכן, זה לא נקבע עד ההגעה בן 18 גיל.

Indapamide: תופעות לוואי, מנת יתר, מחיר ואנלוגים אפשריים של התרופה

בתחילת השימוש ב- Indapamide, מערכות ההסתגלות של הגוף מופעלות, שמטרתן לשמר נפח תוך-וסקולרי (עלייה לטווח קצר בפעילות רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון וסימפתטית מערכת עצבים). צריכת מלח משפיעה גם על יעילות התרופה. ההגבלה שלו בתזונה משפרת את הסבילות של Indapamide ואת ההשפעה היפוטנטית שלו.

תופעת הלוואי העיקרית של משתן זה היא חוסר איזון באלקטרוליטים. הם מתבטאים בצורה של ירידה ברמת הנתרן, אשלגן, כלור, עלייה בקריאטינין, שאריות חנקן של אוריאה וסידן. רצוי לקבוע את ריכוז האשלגן בדם לפני תחילת הטיפול ב- Indapamide.

אם הוא נמוך מ- 3.8 mmol / l, ניתן לקבוע טיפול משותף עם משתנים חוסכי אשלגן (למשל עם Veroshpiron או אלדקטון).

היפוקלמיה משפיעה גם על רגישות השרירים לאינסולין, מה שמוביל להיפרגליקמיה. עם זאת, הוא חולף באופיו, המצב חוזר לקדמותו לאחר הפסקת התרופה.

תופעות לוואי אחרות של Indapamide הן:

• הפרעות בצואה;
• ייבוש רירית הפה;
• בחילות והקאות;
• כאבים באזור האפיגסטרי;
• סְחַרחוֹרֶת;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• שינויים במצב הרוח;
• הפרעות שינה;
• הפרעות בקצב הלב;
• ירידה בריכוז הטסיות והלוקוציטים, אנמיה הקשורה להרס כדוריות הדם האדומות;
• החמרה של צנית, זאבת מערכתית.

כפי שצוין לעיל, המינון היומי המומלץ של Indapamide לגברים ולנשים הוא 2.5 מ"ג לטבליות קונבנציונאליות ו -1.5 מ"ג לצורה הממושכת. אם חורגים מכמות זו, קיים סיכון לדיכאון נשימתי, לחץ דם חמור. לעתים קרובות מצב זה מלווה בבחילות והקאות.

כדי לחסל את תופעות הלוואי ממנת יתר של Indapamide, יש צורך לתקן את חילוף החומרים במים-אלקטרוליטים בבית חולים. שאר הטיפול מתבצע על פי אינדיקציות, בהתאם לנוכחות סימפטומים מסוימים.

מחיר האריזה המכילה 30 טבליות Indapamide הוא 102 רובל (תרופה ביתית עולה כ -40 רובל). הצורה הממושכת של התרופה עולה 120 - 140 רובל.

ההרכבים זהים לחלוטין, אנלוגים של התרופה הם:

• אריפון, צרפת, 370 - 390 רובל;
• אינדפ, צ'כיה, 120 רובל;
• אינדפמיד טבע, 100 רובל;
• ראוול, סלובניה, 170 - 200 רובל.

שילובים של אינדפמיד עם אנלוגים של ליסינופריל אפשריים גם, כלומר סוכנים מקבוצת מעכבי ACE. מדובר בתרופות כגון Noriprel ו- Co Perineva (indapamide + perindopril), Enzix Duo (indapamide + enalapril).

היעילות של משתן זה אינה מוטלת בספק מצד רופאים או מטופלים. מינון ואפקט יתר לחץ דם כמעט ואינו תלוי בגיל. יתר לחץ דם אינה מחלה הדורשת טיפול ממושך. לכן, המטופלים מתעניינים בשאלה כמה זמן אתה יכול לקחת Indapamide. ברוב המקרים התרופה נסבלת היטב, ולכן היא מתאימה למהלך טיפול ארוך.