Overzicht van niet-steroïdale anti-inflammatoire geneesmiddelen voor de gezamenlijke

steroïdale anti-inflammatoire geneesmiddelen - een grote groep van farmacologische middelen, gekenmerkt door een uitgesproken anti-inflammatoire, analgetische en antipyretische werking.

Opmerking: non-steroïdale anti-inflammatoire geneesmiddelen( middelen), afgekort NSAID of NSAID.

Belangrijk: een gemeenschappelijk pijnstillende en koortswerende is Paracetamol , behoort niet tot de groep van NSAID's, die aan het heeft geen effect op het ontstekingsproces, en wordt alleen gebruikt voor de verlichting van de symptomen. ..

Inhoud: Hoe zijn NSAID's?De indeling van NSAID's voor de gezamenlijke farmacokinetiek Contra Bijwerkingen van niet-steroïdale anti-inflammatoire geneesmiddelen therapie, anti-inflammatoire geneesmiddelen specificiteit van individuele NSAID's bij de behandeling van gewrichtsontsteking

Hoe zijn NSAID's?

werking van NSAIDs heeft betrekking op remming van productie van het enzym cyclooxygenase( COX), dat op zijn beurt verantwoordelijk is voor de synthese van biologisch actieve stoffen - tromboxaan, prostaglandinen( PG), prostacycline en die de functie van ontstekingsmediatoren.BKG productie draagt ​​bij tot de vermindering of volledige verlichting van het ontstekingsproces.

Verschillende soorten cyclooxygenase aanwezig in een aantal organen en weefsels.Het enzym COX-1, in het bijzonder verantwoordelijk voor de normale bloedtoevoer naar het slijmvlies van het spijsverteringskanaal en het handhaven van een stabiele pH van de maag door het verminderen van de synthese van zoutzuur.

COX-2 in normale weefsels aanwezig in kleine hoeveelheden of helemaal niet gedetecteerd.Het verhogen van het niveau dat is direct verbonden met de ontwikkeling van een ontsteking.Geneesmiddelen die selectief de activiteit van dit enzym te remmen, treden direct op de pathologische midden.Dit niet wordt gemedieerd nadelige effecten op de organen van het spijsverteringskanaal.

Opmerking: COX-3 heeft geen invloed op de dynamiek van het ontstekingsproces, maar is verantwoordelijk voor de ontwikkeling van pijn en koorts reactie als gevolg van hyperthermie( Lichaamstemperatuurstijging van het totaal).

Indeling van NSAIDs gezamenlijke

Door selectief beïnvloedt alle NSAIDs zijn onderverdeeld in:

1. niet- selectief remmen van allerlei COX, maar meestal - COX-1.
2. Niet-selectieve, invloed op COX-1 en COX-2.
3. selectieve COX-2 remmers.

De eerste groep omvat:

• acetylsalicylzuur;
• piroxicam;
• Indometacine;
• naproxen;
• Diclofenac;
• Ketoprofen.

de tweede categorie Lornoxicam.

De derde groep bestaat uit:

• Nimesulide;
• rofecoxib;
• Meloxicam;
• celecoxib;
• etodolac.

effect: Aspirine en ibuprofen vergaande mate lichaamstemperatuur en Ketorolac( Ketorol) - intensivonost vermindert pijn.Om ontsteking van de gewrichten zijn ze niet effectief te verminderen, en kan alleen worden gebruikt voor de symptomatische behandeling.

farmacokinetiek

systemische NSAID's bij het ontvangen van per os zeer snel geabsorbeerd.Zij worden gekenmerkt door een zeer hoge biobeschikbaarheid( varieert 70-100%).zuigproces enigszins trager met toenemende pH van de maag.Het hoogste gehalte aan serum wordt bereikt na 1-2 uur na toediening.

PM Als intramusculair, komt conjugatie( koppeling) aan plasmaproteïnen( bindingslaag - 99%).De gevormde actieve complexen vrij doordringen in de gewrichtsweefsels en synoviale vloeistof waarin hoofdzakelijk bij ontsteking.

NSAID werkzame stoffen en de metabolieten worden uitgescheiden door de nieren.

Contra

vrouwen zeer ongewenst voor gebruik bij de behandeling van gewrichten systemische NSAIDs( enterale of parenterale vorm) tijdens de zwangerschap.Sommige geneesmiddelen in deze categorie kan worden voorgeschreven door de behandelende arts, indien de verwachte voordelen voor de moeder groter is dan het mogelijke risico voor de foetus.

Onder contra-indicaties zijn onder andere:

• individuele overgevoeligheid voor het geneesmiddel;
• maagzweer en erosie van het spijsverteringskanaal;
• leukopenie;
• trombocytopenie;
• nier- en( of) leverfalen.

Bijwerkingen NSAID

geneesmiddelen die COX-1 kan de ontwikkeling of verergering van gastrointestinale ziekten veroorzaken - inclusief - hyperacid gastritis en erosieve zweren laesies van het maagdarmkanaal wanden.

vaak opgemerkt bijwerkingen - het spijsverteringsstoornissen( misselijkheid, zwaarte "in de maag", brandend maagzuur).

regelmatig gebruik van NSAID's of hoger dan aanbevolen doseringen veroorzaakt vaak stollingsstoornissen manifesteren bloeden.Bij langdurig gebruik kan het aantal bloedcellen te verlagen, tot de ontwikkeling van ernstige ziekten zoals aplastische anemie.

Vele NSAID's hebben nefrotoxische effecten, wat leidt tot een verlaging van de renale functionele activiteit, en het veroorzaken van een verhoogde bloeddruk.Op lange verwerkingstijd, dragen ze bij aan de ontwikkeling van nefropathie.Drugs kan een negatieve invloed hebben op de leverfunctie te hebben.

Er is ook de kans op de ontwikkeling van bronchospasmen bij patiënten die niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen voor de behandeling van gewrichten.

niet allergische huidreacties manifesteert zich door jeuk en huiduitslag( "netelroos") uitgesloten.Wanneer individuele intolerantie niet uitgesloten is angio-oedeem en anafylaxie.

Specificiteit van anti-inflammatoir geneesmiddel therapie

Alle tegoeden in deze groep moet alleen worden voorgeschreven door een arts met de daaropvolgende controle op de dynamiek van het ontstekingsproces.Alle negatieve veranderingen in de toestand van de patiënt onmiddellijk uw arts op de hoogte.Therapie is minimaal effectieve dosis voor de kortst mogelijke tijd!

preparaten in de vorm van tabletten of capsules wordt bij voorkeur ingenomen na het eten, voldoende drinken( bij voorkeur - zuiver water).Zo is het mogelijk om schadelijke effecten van geneesmiddelen op het slijmvlies van het spijsverteringskanaal te verminderen.

Bij lokale toepassing anti-inflammatoire gels en zalven, de kans op bijwerkingen praktisch nul, omdat de werkzame bestanddelen vrijwel nooit de systemische circulatie bereikt.

individuele NSAID's voor de behandeling van gewrichtsontsteking

Bij het selecteren van drug arts houdt rekening met de aard van de ziekte, de ernst van de pathologische proces, en de individuele kenmerken van de patiënt( met inbegrip van de aanwezigheid van chronische ziekten en leeftijd).

meest gebruikte:

• gebaseerde geneesmiddelen indometacine;
• drugs Diclofenac reeks;
• Aceclofenac en zijn analogen;
• piroxicam en proizvodnyye;
• Meloxicam;
• Nemisil;
• Celecoxib etc. .

Indometacine

Dit geneesmiddel is verkrijgbaar als capsules en tabletten.Typische enkelvoudige doseringen - van 25 tot 50 mg, en de veelheid van ontvangst - 2-3 maal per dag.Bij patiënten die NSAID indomethacine kenmerkende bijwerkingen vaakst weergegeven, zodat het vaak de voorkeur wordt gegeven aan andere, veiligere middelen.

Diclofenac

analogen van deze drug zijn Voltaren, Naklofen en Diklak.Diclofenac door farmaceutische bedrijven in de vorm van tabletten en capsules, injecteerbare oplossing, gels voor toepassing in het gewricht van de patiënt, en als een zetpil.Binnen het wordt toegediend in een dosis van 50-75 mg 2-3 keer per dag, en moet de dagelijkse dosis niet hoger zijn dan 300 mg.De oplossing wordt in / m( bil) 3 ml conform het tijdsinterval tussen ten minste 12 uur.De injecties worden uitgevoerd cursussen van niet meer dan 5-7 dagen.De gel zou een dag op het aangetaste gewricht uitsteeksel 2-3 keer.

etodolac

analoog van het geneesmiddel - Etol Fort.Etodolac is verkrijgbaar in 400 mg capsules.Het wordt gekenmerkt door selectiviteit hoofdzaak remmen van de activiteit van COX-2.Middelen bestemd voor noodhulp en voor de therapie van reumatoïde artritis, ankyloserende spondylitis en osteoartritis.Enkelvoudige dosis - 1 capsule( 1-3 keer per dag na de maaltijd).Als er behoefte is aan de cursus, de arts past de dosis om de 2-3 weken na het beoordelingsproces dynamiek.Bijwerkingen zijn relatief zeldzaam.

Belangrijk: Etodolac kan de effectiviteit van bepaalde geneesmiddelen te reduceren tot een lagere bloeddruk.

Atseklofenak

analogen van de drug - Zerodol, Diklotol en Aertal.Atseklofenak - een goed alternatief voor diclofenac in termen van efficiëntie.Het wordt in tabletten van 100 mg, en wordt gebruikt voor dringende verlichting van de symptomen en de behandeling.Het is raadzaam om de tabletten te nemen voor 1 pc.2 keer per dag bij de maaltijd.Terwijl het nemen van mogelijke diarree, misselijkheid en pijn in de buikstreek( de symptomen waargenomen bij bijna 10% van de patiënten), dus is het raadzaam de behandeling van de gewrichten minimale effectieve doses en korte cursussen uit te voeren.

Piroxicam

geneesmiddel is verkrijgbaar in tabletten van 10 mg en als een oplossing voor injectie;Feldene analoog - Fedin-20.De werkzame stof dringt door in de synoviale vloeistof van de gewrichten, die direct bij het ontstekingsproces.Afhankelijk van de activiteit en nosologische proces( symptoomstrengheid) een doseringsgebied van 10 tot 40 mg per dag( genomen in één fase of verdeeld over meerdere doses).Het analgetisch effect ontstaat na 30 minuten na toediening van tabletten en wordt opgeslagen in dagen gemiddeld.

tenoxicam

tenoxicam( Teksamen-L) wordt verkocht als een poeder voor oplossing voor injectie voor / m.De standaarddosering - 2 ml, overeenkomend met 20 mg werkzame stof( toegediend 1 maal daags).Gout in exacerbatie aanbevolen loop behandeling gedurende 5 dagen( de patiënt wordt dagelijks toegediend aan 40 mg).

Lornoxicam

geneesmiddel is verkrijgbaar in tabletten( 4 en 8 mg), en een poeder( 8 mg) te verdunnen.Analogen - Lorak Ksefokam en Larfiks.Normale dosering lornoxicam - 8-16 mg 2-3 keer per dag voor de maaltijd.De tabletten dienen met een groot volume vloeistof.De oplossing is bedoeld voor inbrenging in / in of / m 8 mg 1-2 keer per dag.Maximaal toegestane dagelijkse dosis vormen voor injectie - 16 mg.

Belangrijk: speciale zorg bij de behandeling van Loraksikamom worden waargenomen voor patiënten die lijden aan ziekten van de maag.

Nimesulide

De meest voorkomende analogen van deze drug omvatten Nimesil, Remesulid en Nimegezik.Deze NSAID in de vorm van korrels voor suspensie in tabletten van 100 mg en gelvorm voor topische externe toepassing.De aanbevolen dosis - 100 mg 2 maal per dag na de maaltijd.De gel wordt aangeraden om de huid in het aangetaste gewricht projectielicht wrijven bewegingen 2-4 keer per dag.

Belangrijk: patiënten met nier- of leverinsufficiëntie, worden lagere doses benoemd.De drug heeft een hepatotoxische effecten.

Meloxicam

Andere handelsnamen van Meloxicam - Melox, Rekoksa, Movalis en Revmoksikam.Dit betekent voor de behandeling van ontsteking van de gewrichten in de vorm van tabletten van 7,5 of 15 mg en als een oplossing in 2 ml flesjes( overeenkomend met 15 mg werkzaam bestanddeel) en zetpillen voor rectale toediening.

geneesmiddel remt selectief COX-2;Hij heeft zelden een negatief effect op de maag en leidt tot nefropathie.In de eerste behandelingskuur Meloxicam wordt geïndiceerd voor de / m( 1-2 ml) en de verlaging van ontstekingsactiviteit toegewezen aan een patiënt het tablet.Een enkele dosering van NSAID - 7,5 mg, en de veelheid van ontvangst - 1-2 keer per dag.

Rofecoxib

Rofecoxib( handelsnaam andere - Denebola) wordt verkocht in apotheken als een oplossing voor injectie( 2 ml ampul bevat 25 mg werkzame stof) en tabletten.De omvang van het negatieve effect van NSAID op de nieren en maagdarmkanaal dit geneesmiddel zeer laag.Standaard therapeutische dosis - 12,5-25 mg.Veelheid van ontvangst( of / m) - 1 keer per dag.Intense gewrichtspijn vroeg in de loop van een patiënt wordt voorgeschreven 50 mg rofecoxib.

celecoxib

Deze selectieve remmer van COX-2 in de vorm van capsules die 100 of 200 mg werkzame stof.Celecoxib analogen - het Flogoksib, Revmoksib, Celebrex en Zitsel.NSAID's veroorzaakt zelden de ontwikkeling of verergering van gastro-enterologische aandoeningen, zo strikt aan de voorgeschreven regime.De aanbevolen dagelijkse dosis - 100-200 mg( tegelijkertijd of na 2 uur) en het maximum - 400 mg.

mag niet gelijktijdig NSAID's, in tabletten en injecties nemen om overdosering te vermijden.Maar het is toegestaan ​​en zelfs aanbevolen parallel aan de doseringsvormen voor systemische gels en zalven therapie gebruik!

Plisov Vladimir, een medische columnist