Indapamid: instrukcje użytkowania, wskazania i skutki uboczne

Głównym efektem leku Indapamid, którego instrukcje stosowania wskazują, że lek należy do grupy leków moczopędnych, jest zwiększenie tworzenia i wydalania moczu.

W praktyce lekarskiej ta właściwość służy do usuwania płynu w przypadku obrzęków obwodowych i jego nagromadzenia w różnych jamach ciała, aby szybko pozbyć się toksyn. W kardiologii indapamid i jego analogi są szeroko stosowane do obniżania ciśnienia krwi. Dlaczego to takie ważne?

Faktem jest, że nadciśnienie jest głównym czynnikiem ryzyka niekorzystnego wyniku jakiejkolwiek choroby układu sercowo-naczyniowego.co zostało udowodnione w licznych badaniach klinicznych.

W tym samym czasie wyznaczenie indapamidu zgodnie z instrukcją użytkowania (szczególnie w połączeniu z inne leki) znacznie zmniejszyły liczbę wizyt pacjentów u kardiologa o zaostrzenia Przewlekła niewydolność serca i inne podobne objawy.

Historia powstawania diuretyków sięga XVI wieku, w tym celu wykorzystano różne kompozycje na bazie roślin leczniczych (jałowiec, pieprz, kolby kukurydzy).

Na początku XX wieku stosowano w tym celu rtęć organiczny na bazie rtęci, ale z czasem zrezygnowano z jej stosowania ze względu na wysoką toksyczność. W 1957 roku zsyntetyzowano chlorotiazyd i przepisano go w leczeniu niewydolności serca. Ale jednocześnie lekarze zauważyli, że po 2 tygodniach przyjmowania pacjenci zauważyli uporczywy spadek ciśnienia krwi. Od tego czasu diuretyki stały się mocno ugruntowane w kardiologii jako jeden z głównych leków zwalczających nadciśnienie.

Obecnie istnieje kilka klasyfikacji tej farmakologicznej grupy leków.

Biorąc pod uwagę opis podany w instrukcji użytkowania, Indapamid można przypisać następującym rodzajom leków moczopędnych:

• zgodnie ze strukturą chemiczną: należy do siarczanów, ponieważ zawiera grupę sulfanamidową;
• w zależności od miejsca działania na nefron (bardziej szczegółowo o zasadach działania leku, zostanie to omówione poniżej): wpływ na dalszą część kanalików;
• o procent wydalanego sodu z całkowitej ilości przefiltrowanej w kanalikach: z umiarkowanie wyraźnym efektem natriuretycznym.

Ze szkolnego kursu biologii wiadomo, że mocz powstaje w wyniku filtrowania osocza krwi. w nerkach, a jego wydalanie odbywa się przez moczowody, pęcherz i mocz kanał.

Jednostką strukturalną nerki, w której zachodzą główne procesy filtracji, jest nefron. Zwykle ich liczba wynosi około 2 miliony. w jednym organie.

Oddawanie moczu składa się z trzech następujących po sobie procesów:

1. Filtracja przez kłębuszki naczyniowe i torebkę nefronu. W efekcie powstaje mocz pierwotny (jego dzienna ilość może sięgać kilkudziesięciu litrów).
2. Reabsorpcja w układzie kanalików nefronowych. Większość wody, jony sodu, jony chloru i węglany są z powrotem wchłaniane do krwiobiegu.
3. Wydzielanie odbywa się w kanałach zbiorczych. Jony potasu i wodoru dostają się do moczu.

Rurki zbiorcze otwierają się do kubków nerkowych, skąd mocz spływa do miednicy i jest dalej wydalany z organizmu. Całkowita objętość wtórnego moczu wytwarzanego dziennie u osoby dorosłej wynosi średnio 1,5 litra. Wszystkie te procesy są regulowane przez bardzo złożony system hormonów wytwarzanych w mózgu, nadnerczach.

Zgodnie z informacjami zawartymi w instrukcji stosowania indapamidu, główną zasadą jego działania jest wpływ na funkcjonowanie nabłonka kanalików nerkowych.

Tak więc główne efekty tego leku to:

• Hipotensyjneponadto, zdaniem lekarzy, spadek ciśnienia krwi jest charakterystyczny tylko dla pacjentów z nadciśnieniem. Na początkowych etapach terapii następuje to poprzez zmniejszenie objętości krwi krążącej i pojemności minutowej serca. Przez 6-8 tygodni leczenia całkowity obwodowy opór naczyniowy zmniejsza się, co prowadzi do stabilnego efektu hipotensyjnego.
• Odwodnienie.
• Wpływ na metabolizm minerałów. Zgodnie z wynikami badań klinicznych, długotrwałe stosowanie indapamidu spowodowało zmniejszenie objawów osteoporozy. Lekarze przypisują to zmniejszeniu wchłaniania zwrotnego wapnia.
• Przeciw dusznicy bolesnej. Podczas przyjmowania indapamidu zmniejsza się sztywność ściany naczynia, wewnątrzkomórkowy magnez zostaje zachowany, agregacja płytek zmniejsza się, a synteza prostacyklin wzrasta. Powoduje to rozluźnienie kardiomiocytów i zmniejszenie obciążenia serca.
• Poprawa mikrokrążenia nerkowego aw konsekwencji eliminacja mikroalbuminurii (wydalanie niewielkiej ilości białka z moczem).
• Przeciwmiażdżycowe. Przy długotrwałym stosowaniu indapamidu w dawce wskazanej w instrukcji stosowania we krwi, poziom lipoproteiny o niskiej gęstości, triglicerydy, jednocześnie wzrasta stężenie „użytecznych” lipoprotein o wysokiej gęstości gęstość.

Ponadto literatura medyczna opisuje zdolność indapamidu do zmniejszania zjawiska przerostu tkanki mięśniowej lewej komory, do hamowania aktywności aldosteronu i enzymu konwertującego angiotensynę. Prowadzi również do normalizacji ciśnienia krwi i poprawy obrazu klinicznego u pacjentów z niewydolnością serca.

Lek ten wyróżnia się korzystnie wysoką biodostępnością. Ona jest o 90-100%. Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Ze względu na znaczną lipofilność i umiarkowaną zdolność do wiązania się z białkami, indapamid wnika głęboko w narządy i tkanki. Lek jest całkowicie metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem i kałem.

Tylko niewielka część substancji czynnej leku w postaci niezmienionej (do 7%) jest wydalana przez nerki. Jednak lekarze podkreślają, że u pacjentów z niewydolnością nerek nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Maksymalne stężenie leku w surowicy osiągane jest w ciągu 1 godziny po spożyciu, a okres półtrwania wynosi od 15 do 25 godzin (średnio 18 godzin). Pozwala to na stosowanie leku tylko raz dziennie.

Indapamid jest dostępny w postaci tabletek o dawce substancji czynnej o tej samej nazwie 2,5 mg.

Lista połączeń pomocniczych obejmuje:

• ludipress (laktoza);
• stearynian magnezu;
• koloidalny dwutlenek krzemu;
• hydroksypropylometyloceluloza;
• wodorotlenek tytanu;
• talk;
• tlenek polietylenu.

Oryginalny lek jest produkowany w Serbii, na rynku dostępne są również inne zagraniczne analogi, z których niektóre różnią się znacznie ceną.

Indapamid: wskazania, przeciwwskazania do stosowania, interakcje z innymi lekami

Konsultując się z pacjentem, któremu pomaga indapamid, lekarz powinien wspomnieć o przedłużonej postaci leku „retard” (w literaturze farmaceutycznej jest to oznaczane skrótem SR).

Zapewnia to jego powolne uwalnianie: 17-27% w ciągu pierwszych czterech godzin, 25-55% — do 8 godzin po spożyciu, ponad 70% w ciągu następnych 16 godzin.

Dzięki temu przy stosowaniu opóźniacza indapamidu można uniknąć ostrych wahań stężenia leku. Ponadto poprawiono stosunek skuteczności do tolerancji.

Oznacza to, że przy mniejszej dawce indapamidu jego działanie moczopędne i hipotensyjne nie zmienia się, jednak lekarze rzadziej odnotowują skutki uboczne, zwłaszcza hipokaliemię, którą zaleca się leczyć. W szczególności w leczeniu niedoboru potasu jest zalecany Kalinor.

Głównym wskazaniem do powołania indapamidu jest nadciśnienie tętnicze. Wszyscy pacjenci z nadciśnieniem, niezależnie od jego etiologii i mechanizmu rozwoju, są wrażliwi na działanie diuretyków tiazydowych.

Na tle terapii patologii indapamidu ryzyko przewlekłej choroby serca zmniejsza się o prawie 50%. niewydolność, udar (40%), choroba wieńcowa (20%) i nagły zgon z powodu choroby naczyniowej patologia (o 10%). Pod tym względem Indapamid nie ustępuje innym lekom normalizującym ciśnienie krwi (beta-blokery, inhibitory ACE, antagoniści wapnia).

Powołanie indapamidu, podobnie jak innych leków moczopędnych o strukturze podobnej do tiazydów, jest przeciwwskazane w:

• nietolerancja na laktozę i inne składniki pomocnicze wchodzące w skład leku;
• nadwrażliwość na pochodne sulfonylomocznika;
• ciężka niewydolność wątroby i nerek (na etapie całkowitego braku oddawania moczu);
• dziedziczne zaburzenia tworzenia glukozy, zaburzenia jej wchłaniania;
• spadek stężenia potasu w organizmie;
• ostry lub niedawno przeniesiony epizod udaru mózgowo-naczyniowego.

Jeżeli istnieją wskazania do stosowania indapamidu, należy zwrócić szczególną uwagę na jego jednoczesne podawanie z takimi lekami:

• Preparaty zawierające lit. Wykazuje działanie nefrotoksyczne, a indapamid spowalnia jego wydalanie z organizmu.
• Diuretyki pętlowe, środki przeczyszczające, niektóre hormony (kortykosteroidy, tetrakozaktyd), przeciwgrzybicze Amfoterycyna B (tylko dożylnie): ryzyko zmniejszenia stężenie potasu.
• Glikozydy nasercowe: ich zdolność do akumulacji wzrasta, co może prowadzić do zatrucia.
• Suplementy wapnia: możliwość rozwoju hiperkalcemii.
• Środki hipoglikemizujące (metformina): wzrost stężenia kwasu mlekowego (kwasica mleczanowa).
• Astemizol i Terfenadyna (leki stosowane w leczeniu alergii), antybiotyk erytromycyna (dożylnie), środek przeciwpasożytniczy Pentamidyna, przeciwpsychotyczny Sultoprid stosowany w celu pogorszenia krążenia mózgowego Winkomidyna, leki antyarytmiczne (chinidyna, amiodaron itp.): zaburzenia pracy serca rytm.
• Niesteroidowe leki przeciwzapalne, glikokortykosteroidy i sympatykomimetyki zmniejszają przeciwnadciśnieniowe działanie indapamidu.
• Środek zwiotczający mięśnie Baklofen, leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne i leki z grupy inhibitorów ACE zwiększają działanie przeciwnadciśnieniowe działanie, ponadto te ostatnie zwiększają ryzyko rozwoju niewydolności nerek z naruszeniem przepływu krwi przez naczynia organ.
• Substancje nieprzepuszczające promieni rentgenowskich zawierające jod w połączeniu z indapamidem wpływają na nerki, dlatego przed ich użyciem należy uzupełnić utratę płynów.
• Antykoagulanty: lek zmniejsza kurczliwość ściany naczynia i zwiększa poziom czynników krzepnięcie krwi, zmniejszając tym samym skuteczność leków przeciwzakrzepowych stosowanych w lecznictwie dawka.

W każdym razie w pierwszych tygodniach po rozpoczęciu przyjmowania indapamidu ze względów medycznych jest to konieczne kontrola poziomu elektrolitów (potasu, sodu, magnezu i chloru), kreatyniny i azotu resztkowego we krwi. Ponadto ważne jest przestrzeganie reżimu przyjmowania płynów, aby uniknąć odwodnienia, które jest niebezpieczne dla organizmu.

Jak przyjmować Indapamid: możliwość stosowania leku u dzieci i podczas ciąży

Kiedyś uważano, że wysokie dawki indapamidu zapewniają większą skuteczność dzięki wyraźnemu zmniejszeniu objętości krwi krążącej.

Jednak obecnie taki schemat leczenia jest odrzucany, co wiąże się z wysokim ryzykiem zaburzeń stężeń elektrolitów w osoczu i hipokaliemią.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego standardowa dzienna dawka indapamidu wynosi 2,5 mg (czyli 1 tabletkę). Zaleca się przyjmowanie leku rano. Wchłanianie z przewodu pokarmowego nie zależy od pokarmu.

Jeśli później 6-8 tygodni leczenia stan pacjenta nie poprawia się, dawka indapamidu pozostaje taka sama, ale dodaje się inny środek przeciwnadciśnieniowy (na przykład selektywny beta-bloker Concor).

W cukrzycy oraz w leczeniu nadciśnienia tętniczego u pacjentów w podeszłym wieku zaleca się stosowanie Indapamide MV Stada Retard w ilości 1,5 mg na dobę. Skuteczność leku nie zmienia się od tego, jednak powikłania występują znacznie rzadziej. Ponadto tacy pacjenci wymagają stałego monitorowania objętości diurezy. Również w przypadku cukrzycy stężenie glukozy we krwi jest regularnie sprawdzane.

W doświadczeniach na zwierzętach uzyskano dane, że indapamid przenika przez barierę łożyskową i może przenikać do mleka matki. Dlatego stosowanie leku jest przeciwwskazane w czasie ciąży ze względu na ryzyko powikłań podczas wewnątrzmacicznego rozwoju płodu. Należy również zrezygnować z laktacji na rzecz karmienia sztucznego.

Obecnie brak jest doświadczeń dotyczących stosowania indapamidu we wczesnym wieku i nie ma obecnie informacji na temat jego wpływu na organizm dziecka. Dlatego nie jest przepisany aż do osiągnięcia 18-letni wiek.

Indapamid: skutki uboczne, przedawkowanie, cena i możliwe analogi leku

Na początku stosowania indapamidu aktywowane są systemy adaptacyjne organizmu, mające na celu zachowanie objętość wewnątrznaczyniowa (krótkotrwały wzrost aktywności renina-angiotensyna-aldosteron i współczulny system nerwowy). Spożycie soli wpływa również na skuteczność leku. Jego ograniczenie w diecie poprawia tolerancję indapamidu i jego działanie hipotensyjne.

Głównym skutkiem ubocznym tego leku moczopędnego jest brak równowagi elektrolitowej. Objawiają się one spadkiem poziomu sodu, potasu, chloru, wzrostem kreatyniny, resztkowym azotem mocznika i wapnia. Wskazane jest oznaczenie stężenia potasu we krwi przed rozpoczęciem leczenia indapamidem.

Jeśli jest poniżej 3,8 mmol / l, możliwe jest jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (na przykład z Veroshpiron lub Aldakton).

Hipokaliemia wpływa również na wrażliwość mięśni na insulinę, prowadząc do rozwoju hiperglikemii. Jednak ma charakter przejściowy, stan powraca do normy po odstawieniu leku.

Inne działania niepożądane indapamidu to:

• zaburzenia stolca;
• wysychanie błony śluzowej jamy ustnej;
• nudności wymioty;
• ból w okolicy nadbrzusza;
• zawroty głowy;
• bół głowy;
• wahania nastroju;
• zaburzenia snu;
• zaburzenia rytmu serca;
• spadek stężenia płytek krwi i leukocytów, niedokrwistość związana z niszczeniem czerwonych krwinek;
• zaostrzenie dny moczanowej, toczeń rumieniowaty układowy.

Jak wspomniano powyżej, zalecana dzienna dawka indapamidu dla mężczyzn i kobiet wynosi 2,5 mg dla konwencjonalnych tabletek i 1,5 mg dla postaci przedłużonej. Jeśli ta ilość zostanie przekroczona, istnieje ryzyko depresji oddechowej, ciężkiego niedociśnienia. Często temu stanowi towarzyszą nudności i wymioty.

Aby wyeliminować skutki uboczne przedawkowania indapamidu, konieczne jest skorygowanie metabolizmu wodno-elektrolitowego w warunkach szpitalnych. Pozostała część terapii odbywa się według wskazań, w zależności od występowania określonych objawów.

Cena paczki zawierającej 30 tabletek Indapamidu wynosi 102 ruble (lekarstwo domowe kosztuje około 40 rubli). Przedłużona forma leku kosztuje 120-140 rubli.

Całkowicie identyczny skład, analogi leku to:

• Arifon, Francja, 370 - 390 rubli;
• Indap, Czechy, 120 rubli;
• Indapamid Teva, 100 rubli;
• Ravel, Słowenia, 170 - 200 rubli.

Możliwe są także połączenia indapamidu z analogami lizynoprylu, czyli środkami z grupy inhibitorów ACE. Są to leki takie jak Noriprel i Co Perineva (indapamid + perindopril), Enzix Duo (indapamid + enalapril).

Skuteczność tego leku moczopędnego nie budzi wątpliwości ani lekarzy, ani pacjentów. Dawkowanie i działanie przeciwnadciśnieniowe praktycznie nie zależy od wieku. Nadciśnienie nie jest chorobą wymagającą długotrwałego leczenia. Dlatego pacjenci są zainteresowani pytaniem, jak długo można przyjmować Indapamid. W większości przypadków lek jest dobrze tolerowany, dlatego nadaje się do długiego leczenia.