Cinnarizine (tablete): indikacije za uporabu, upute, nuspojave i kontraindikacije

Cinnarizine je jedan od glavnih lijekova propisanih za normalizaciju cerebralne cirkulacije. Činjenica je da lokalni poremećaj protoka krvi ograničava ili potpuno zaustavlja isporuku esencijalnih hranjivih tvari (kisika i glukoze) u odgovarajuća tkiva i stanice.

Takvi procesi dovode do naglog smanjenja razine adenozin trifosfata (ATP) i drugih tvari, promjene u polarizaciji staničnih membrana i oslobađanja aminokiselina iz njih, osobito glutamata.

Receptori glutamata povezani su s kalcijevim kanalima, pa izloženost njima uzrokuje masivan priljev kalcijevih iona.

Aktivira proteolitičke enzime fosfolipazu i ciklooksigenazu, potiče nakupljanje prostaglandina, tromboksana i leukotrieni, koji imaju vazoaktivno (tj. vazokonstrikcijsko) djelovanje na arterije mozga i perifernu krv posude.

Kretanje iona kalcija kroz staničnu membranu događa se sporim kanalima (kroz brze kanale transportiraju se kalijevi i natrijevi ioni). Tijekom hipoksije, dobnih promjena u strukturi živčanih stanica kroz ove transportne kanale, kalcij se oslobađa iz unutarstaničnih izvora (strukture kalcisa i proteina kalmodulina).

Povećanje njihovog broja povećava osjetljivost živčanih stanica na smetnje u protoku krvi. Tako se stvara začarani krug koji je u stanju razbiti spor blokator kalcijevih kanala. L-tip, derivat difenilpiperazina Cinnarizine.

Za razliku od drugih lijekova u ovoj skupini, ovaj lijek je selektivan u u odnosu na krvne žile mozga, njegova se aktivnost očituje i u učinku na periferne protok krvi. Uzimanje Cinnarizina u terapijskoj dozi nema značajan učinak na ukupni krvni tlak, pa se lijek može koristiti u gotovo svim kategorijama pacijenata.

Osim kalcijevih kanala, Cinnarizine također može blokirati receptore H1 koji su osjetljivi na histamin. Stoga se lijek može pripisati skupini antihistaminika, odnosno antialergijskih lijekova. Međutim, zbog prekomjernog učinka na cerebralni protok krvi, Cinnarizine se ne propisuje za kratkotrajno ili dugotrajno liječenje alergija.

Prema uputama za uporabu, lijek ima sljedeći učinak na tijelo:

• selektivno inhibira grč glatkog mišićnog tkiva, glavnu komponentu vaskularne stijenke;
• blokiranjem kalcijevih kanala sprječava utjecaj vazoaktivnih tvari poput noradrenalina i serotonina na stanje krvnih žila;
• potiče mikrocirkulaciju, djelujući na eritrocite i poboljšavajući reološka svojstva krvi;
• inhibira aktivnost stanica vestibularnog aparata;
• uklanja povećanu osjetljivost stanica na izgladnjivanje kisika;
• obnavlja apsorpciju kisika u tkivima.

Ovako složen učinak Cinnarizina ublažava simptome cerebralne cerebrovaskularne nesreće:

• vrtoglavica;
• buka u ušima;
• slabost i pospanost;
• poremećaji pažnje, klinički znakovi demencije (prati neadekvatnu opskrbu krvlju stanica mozga u gotovo 30% slučajeva);
• glavobolja, uključujući migrenu;
• oscilatorni pokreti zjenica (nistagmus);
• mučnina i povraćanje uzrokovani poremećajima vestibularne funkcije (takvi se simptomi nazivaju "morska bolest").

Bez obzira na to kako uzimate Cinnarizine, on je učinkovit kao i kod cerebralnih poremećaja zbog aterosklerotične promjene u žilama, te s hipoksijom izazvanom cervikalnom osteohondrozom odn traumatična ozljeda mozga. Pedijatri također koriste Cinnarizine, čije upute za uporabu ukazuju na djecu mlađu od 5 godina u kontraindikacijama za uzimanje lijeka.

Nije bilo pouzdanih rezultata kliničkih studija o omjeru koristi i štete od lijeka u djetetovom tijelu. No do danas je prikupljeno mnogo pozitivnih povratnih informacija liječnika o iskustvu njegove uporabe u novorođenčadi i dojenčadi. do godinu dana za korekciju cerebralne cirkulacije uzrokovanu patologijama intrauterinog razvoja, komplikacijama tijekom poroda ili trauma. Međutim, izvorni Cinnarizine u obliku otopine za injekcije se ne oslobađa, pa se njegovi analozi ili složeni pripravci koriste u dječjoj praksi.

Kada se uzima oralno u obliku tableta, lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija postiže se unutar 3 sata. Njegova bioraspoloživost je približno 90%. Cinarizin se potpuno metabolizira u jetri i izlučuje iz tijela u obliku metabolita putem bubrega i probavnog sustava (s izmetom). Poluvrijeme eliminacije je 2 do 4 sata, pa se tablete trebaju uzimati nekoliko puta dnevno.

Poremećaji cerebralne cirkulacije često muče ljude nakon 50-60 godina. Cinnarizine je vrlo čest u starijoj dobi. Vazodilatacijski učinak lijeka rijetko uzrokuje komplikacije iz kardiovaskularnog sustava. Osim toga, cijena lijeka je niska pa si ljudi s niskim primanjima mogu priuštiti dugotrajno liječenje.

Cinnarizine (tablete): indikacije za uporabu, oblik otpuštanja, kompatibilnost s drugim lijekovima

Cinnarizine je dostupan samo u obliku tableta. Svaki sadrži 25 mg istoimenog aktivnog sastojka. Prilikom propisivanja lijeka Cinnarizine, čije su indikacije za uporabu detaljno opisane u uputama, važno je s liječnikom razgovarati o dozi koja je potrebna posebno u vašem slučaju.

Kako bi se osigurala farmakološka učinkovitost, proizvođač dodaje sljedeće pomoćne tvari tijekom oslobađanja lijeka:

• laktoza (kao monohidrat);
• krumpirov škrob;
• kalcijev stearat;
• medicinski polivinilpirolidon;
• silicijev dioksid;
• vazelin ulje.

Cinnarizine (tablete) ima okrugli oblik sa ukošenim (vodoravna pruga) u sredini, svijetlo krem ​​ili bijele boje. Pakiranje sadrži 50 komada.

Indikacije za uporabu Cinnarizine su sljedeće patologije:

• poremećaji cerebrovaskularne cirkulacije kao posljedica cerebralne ateroskleroze, encefalopatije i drugih sličnih bolesti;
• zaostali učinci nakon traumatske ozljede mozga, hemoragijskog ili ishemijskog moždanog udara;
• vrtoglavica, glavobolja zbog cerebralne hipoksije;
• sprječavanje napada migrene;
• poremećaji koncentracije;
• brzi psihološki umor;
• demencija, uključujući senilnu, alkoholnu ili opojnu;
• promjene raspoloženja, depresija;
• mučnina, povraćanje, tinitus, poremećena koordinacija;
• prevencija "morske" ili "zračne" bolesti, bolesti kretanja u transportu (kinetoza);
• pogoršanje ili potpuni gubitak pamćenja također se ponekad liječi lijekom Cinnarizine, indikacije za uporabu opisane u uputama to potvrđuju;
• poremećaji periferne cirkulacije, koji se očituju stvaranjem trofičnih ulkusa, povremeno hromost, Raynaudova bolest, Buergerova bolest, pojava cijanotične boje kože, ruke i stopala hladna na dodir, parestezija;
• dijabetička angiopatija;
• Meniereova bolest;
• epilepsija (ublažavanje simptoma popratnih poremećaja cerebralne cirkulacije, osobito u ranoj dobi. U tom slučaju mogu i dodijeliti Sabril);
• mentalna retardacija u djece.

Cinnarizine tablete imaju složeni učinak na kardiovaskularni i živčani sustav, stoga mogu pojačati učinak sljedećih skupina lijekova:

• triciklički antidepresivi (Azafen, Amitriptilin, Klomipramin, Melipramin);
• hipnotici (Nitrozepam, Zopiklon, Reslip, Somnol, Fenobarbital);
• sedativi (Valerijana, Glicin, Persen, ekstrakt matičnjaka, Novo Passit, Validol);
• antihipertenzivni lijekovi (postoji rizik od snažnog nekontroliranog sniženja krvnog tlaka), to su klonidin, pentamin, Anaprilin, Captopril, Losartan, Adelfan, Sinipress);
• nootropni i vazodilatacijski lijekovi (pojačan je njihov učinak na krvne žile), Piracetam, Aminalon, Bilobil, Cortexin, Memotropil, Phenibut, Encephabol.

Cinnarizine: upute, doziranje i kako se uzimaju tijekom trudnoće

Doziranje lijeka ovisi o početnoj bolesti, a liječnik ga odabire pojedinačno. To je također posljedica činjenice da većina patologija cerebralne cirkulacije, osobito u starijoj dobi, zahtijeva dodatno liječenje antihipertenzivima i sedativima.

Cinnarizine upute za uporabu preporučuju uzimanje u sljedećoj količini:

• za poremećaje moždane cirkulacije: po 25-50 mg(1-2 tablete) tri puta dnevno;
• s poremećajima periferne cirkulacije: do 50-75 mg(2-3 tablete) tri puta dnevno;
• s vestibularnim poremećajima: 25 mg (1 tableta) tri puta dnevno;
• sa tendencijom bolesti kretanja: 25 mg (1 tableta) sat i pol prije putovanja; za dugo putovanje uzimajte istu dozu svakih 6 sati;
• s vrtoglavicom, liječnici napominju da učinak primjene Cinnarizina ovisi o njegovoj dozi, stoga liječenje započinje dnevnom dozom od 75 mg, a zatim se povećava na optimalnu.

Kada je potrebno uzeti 75 mg lijeka odjednom, liječnici preporučuju zamjenu sa Stugeron Forte. 1 tableta ovog lijeka sadrži samo 75 mg aktivnog sastojka. Upute za Cinnarizin opisuju da se lijek treba uzimati nakon jela (to je zbog negativnog učinka na sluznicu probavnog trakta) bez žvakanja. Tableta se ispire dovoljnom količinom vode na sobnoj temperaturi.

Posebna pažnja tijekom liječenja cinnarizinom potrebna je bolesnicima s istodobnom arterijskom hipertenzijom.. Dugotrajnu terapiju treba provoditi pod obveznom kontrolom opće krvne slike (koncentracija formiranih elemenata, hemoglobina), jetrenih enzima (ALT i AST). Također se preporučuje redovito doniranje urina radi procjene stanja bubrega.

Ovaj lijek je blokator histaminskih receptora, koji su poznati po svojim sedativnim nuspojavama, a također prelazi krvno-moždanu barijeru. Prije nego uzmu Cinnarizine, to bi trebali uzeti u obzir ljudi čija je profesija povezana s potrebom koncentrirati pozornost (na primjer, vozači, operateri različite industrijske opreme itd.).

Osim toga, liječnici izbjegavaju propisivati ​​Cinnarizine pacijentima s Parkinsonovom bolešću, u tom će slučaju specijalist najvjerojatnije propisati Selegiline ili Artane. Također treba imati na umu da lijek može iskriviti rezultate alergijskog testa. Stoga se, ako je potrebno provesti takve testove, otkazuje nekoliko tjedana prije pregleda.

U pokusima sa životinjama uporaba Cinnarizina nije utjecala na stanje i razvoj fetusa.. Međutim, tijekom trudnoće, lijek se propisuje samo iz strogih medicinskih razloga. Osim toga, do danas nema kliničkih podataka o iskustvu primjene cinnarizina u žena u različitim razdobljima rađanja djeteta.

Također nema podataka o tome prelaze li aktivne tvari lijeka u majčino mlijeko. Ipak, kako bi se izbjegao negativan učinak na novorođenče, stoga je prije uzimanja Cinnarizina bolje prestati dojiti i prebaciti dijete na adaptirano mlijeko.

Gore je spomenuto da ovaj lijek pojačava djelovanje drugih lijekova koji stimuliraju cerebralnu cirkulaciju i poboljšati sposobnost koncentriranja i percepcije informacija (nootropici). Zato Razvijeni su kombinirani lijekovi koji sadrže i cinarizin i piracetam. To:

• Phezam;
• Kombitropil;
• NooKam;
• Omaron;
• Piracesin;
• Fescetam.

Navedena sredstva sadrže 400 mg piracetama i 25 mg cinarizina, nisu dostupna u ampulama, samo u kapsulama. Indikacije za uporabu su iste. Osim toga, neurolozi ponekad prepisuju ove lijekove za djecu s poteškoćama u učenju. Iako se mnogi pedijatri i psiholozi protive takvoj taktici, apeliraju na roditelje da ne traže „čarobnu“ pilulu, već da preispitaju svoju komunikaciju s djetetom.

Cinnarizine: nuspojave, kontraindikacije, analozi

Prilikom provođenja studija o lijeku Cinnarizine, nuspojave i vjerojatnost njihove pojave je procijenjen na temelju kliničkih ispitivanja kada se usporedio učinak liječenja izvornim lijekom placebo. Kao rezultat toga, dobiveni su sljedeći podaci.

Pacijenti se često žale na:

• pospanost (8,3%);
• mučnina (1,5%;);
• povećanje tjelesne težine (2,1%).

Relativno rijetko, pacijenti su se susreli sa:

• glavobolja;
• nelagoda u ustima;
• mučnina;
• bol u trbušnoj regiji;
• žgaravica;
• povećano znojenje;
• osjećaj stalnog umora.

U manje od jednog slučaja na tisuću pacijenata zabilježene su sljedeće nuspojave Cinnarizina:

• bilijarna diskinezija;
• pojava simptoma parkinsonizma;
• tremor udova;
• keratoza;
• osip tipa lišajeva;
• eritematozni osip;
• ukočenost mišića.

Kontraindikacije za uzimanje Cinnarizina su:

• preosjetljivost i mogući rizik od alergije na aktivnu komponentu lijeka ili na pomoćne tvari sadržane u tabletama;
• djeca mlađa od 5 godina;
• trudnoća i dojenje.

Kada se uzme u količini koju je preporučio liječnik, predoziranje cinnarizinom je gotovo nemoguće.

Prekoračenje potrebne količine lijeka može se manifestirati sljedećim simptomima:

• pospanost do omamljenosti ili kome;
• oštar pad krvnog tlaka;
• mučnina;
• napadaji (u djece).

Ne postoji specifičan protuotrov za Cinnarizine. U bolnici se provodi simptomatsko i podržavajuće liječenje. U prvih sat vremena nakon predoziranja ispiranje želuca, uzimanje aktivnog ugljena može ublažiti stanje pacijenta, tada se lijek apsorbira u krv i te mjere su beskorisne.

Također, ne može se zanemariti pitanje o kojem se aktivno raspravlja na mnogim forumima, naime, razlike između Cinnarizina i Stugerona. Cijena ovih lijekova značajno varira. Lijek domaće proizvodnje Cinnarizin stoji od 25 do 50 rubalja, dok je cijena istog broja tableta Stugeron (Mađarska) četiri puta veća - 200 rubalja.

Da, aktivni sastojak ovih lijekova je isti, ali trebate uzeti u obzir razliku između generičkog (koji je Stugeron) i njegovih analoga. U početku, farmaceutska korporacija razvija lijek, provodi brojna klinička ispitivanja njegove učinkovitosti i sigurnosti. I samo nekoliko godina kasnije, tvrtka registrira novi lijek i lansira ga na tržište.

Skupo istraživanje razlog je visoke cijene lijeka. Kad licenca istekne, i drugi proizvođači dobivaju pristup receptu. U skladu s tim, na tržištu se pojavljuju brojni i često jeftiniji analozi. Međutim, ne postoje potpune studije o farmakokinetici i bioraspoloživosti novih lijekova. Dakle, Stugeron je sigurniji i učinkovitiji lijek od domaćeg Cinnarizina.

Drugi analozi ovog lijeka su:

• Vertizin;
• Cynedil;
• Cinnaron;
• Qinnasan.

Cinarizin, kontraindikacija na koje je malo, jedan je od najčešćih lijekova za ispravljanje poremećaja cerebralne cirkulacije. Često se propisuje uz jednako poznati Nootropil (piracetam). Pacijenti najčešće bilježe početak pospanosti, ali obično nestaje nakon nekog vremena i ne zahtijeva prekid lijeka. Liječnici primjećuju visoku učinkovitost lijeka, ali naglašavaju potrebu poštivanja režima doziranja.