טבליות מרגיעות גרנדקסין: הוראות שימוש, עלות וסקירות, אנלוגים

טיפול בהפרעות חרדה ומתח אינו המקום האחרון הן בנוירולוגיה והן בפסיכיאטריה. אחרי הכל, מצב כזה הוא מרכיב תכוף בתמונה הקלינית של מחלות רבות, הוא משרת המקור העיקרי לאי נוחות ומשפיע לרעה ביותר על איכות החיים ועל מידת החברתיות הִסתַגְלוּת. שהות ממושכת בחרדה ובמצב רוח מדוכא מחמירה את הפרוגנוזה של מחלות סומטיות קיימות ומגדילה את הסבירות לפתח מחלות חדשות.

טבליות גרנדקסין שייכות לקבוצה של מה שמכונה "יום" תרופות הרגעה - נגזרות בנזודיאזפין לא טיפוסיות. במינונים טיפוליים התרופה נסבלת היטב על ידי מטופלים וכמעט לא גורמת לסיבוכים לא רצויים. בנוסף, לתרופה יש השפעה מועטה על אורח החיים היומיומי וכמעט ואינה גורמת להפרעה בפעילות הגופנית והרגשית.

לתרופה יש אפקט חרדה מובהק (במונח זה, מומחים מתכוונים לאפקט חרדה ומרגיע).

עם זאת, לגראנדקסין השפעה פחותה על הטון של שרירים חלקים ומפוספסים. במקביל להשפעה הרגעה קלה, התרופה נלחמת בסימפטומים פסיכובגטיביים, מעוררת פעילות רגשית.

המרכיב הפעיל העיקרי של התרופה Grandaxin הוא תרכובת tofisopam. התכונות הטיפוליות של פעולתו (בפרט, נדירות בהשוואה לתרופות נוגדות דיכאון אחרות ו תרופות הרגעה, מקרים של התמכרות, תלות ותסמונת גמילה) נובעות מהכימיקל שלה מִבְנֶה.

חומר זה משפיע על קולטני הבנזודיאזפינים, המרוכזים במידה המרבית במערכת הלימבית של המוח. קומפלקס קולטן זה כולל קולטנים הרגישים לפעולה של חומצה γ-aminobutyric (בקיצור GABA), חומרים ממבנה הבנזודיאזפינים ותעלת הכלור.

לאחר הפעלת מבנה זה, ההשפעה של GABA, נוירוטרנסמיטר המעכב את תפקודי מערכת העצבים המרכזית ומבצעת מספר פונקציות אחרות, מעוררת. תעלת הכלור נפתחת, וקליונים נכנסים במהירות לתא, מה שמוביל לדפולריזציה של הממברנה שלו ולעיכוב ההולכה של דחפים עצביים.

טופיסופאם שונה מהרוב המכריע של תרופות הרגעה של בנזודיאזפינים במיקום קבוצת החנקן. בתרופות "מסורתיות" מסוג זה, היא ממוקמת במיקום 1-4, ובחומר הפעיל גרנדקסין - ב עמדה 2 - 3, הגורמת להבדלים מסוימים בהשפעתה הטיפולית ובסובלנות טובה יותר מצד המטופלים.

הופעתה של תרופה זו בשוק התרופתי יכולה להתאפיין בביטוי "חדש נשכח היטב ישן". הסינתזה והמחקרים הקליניים הראשונים של טופיסופאם נפלו שנות השמונים ביאנניום

מומחים מקשרים את מנגנון הפעולה של גרנדקסין עם הגורמים הבאים:

• יישום פעולה טיפולית באזור הגרעינים הבסיסיים. אלו הם מבני המוח ה"אחראים "למספר פונקציות אוטונומיות (ויסות הזעה, רוק ודמעות וכו '), גוון שרירים, תגובת הגוף להשפעת גירויים שונים, ויסות פעילות עצבית גבוהה יותר (זיכרון, קשב, היגיון ו וכו.).
• השפעה על ויסות ויסקרלי (אוטונומי או אוטונומי), המשפיעה על הרקע ההורמונלי, על עבודת הבלוטות האנדוקריניות ומבצעת מספר פונקציות חיוניות אחרות.
• פעולה על מערכת הדופמין של המוח. דופמין הוא אחד המוליכים העצביים החשובים ביותר במערכת העצבים המרכזית. עם הפרעות בחילוף החומרים שלו, סינתזה וחשיפה לקולטנים ספציפיים כגון D1, D2 וכו '. לקשר בין התפתחות סכיזופרניה, מחלת פרקינסון ועוד מספר פתולוגיות. דופמין מסדיר את רכישת הכישורים הראשוניים והמשניים, משפיע על מצבו הרגשי של האדם. קולטני הדופמין ההיקפיים "אחראים" על עבודת מערכת העיכול, מערכת הרבייה.
• עיכוב סלקטיבי של פעילות פוספודיאסטראז (PDE) מסוג 2, 4 ו -10, המתמקמים בעיקר ברקמות המוח. בנוסף, PDE - 4 נמצא בתאי מערכת החיסון, מה שאפשר למומחים להציע את השפעת הגרנדקסין על הגנות הגוף.

התרופה מיוצרת בצורה של טבליות, שכל אחת מהן מכילה 0.05 גרם (50 מ"ג) של החומר הפעיל הפעיל של טופיסופאם. הגלולות עגולות בצורתן, לבנות (לפעמים עם גוון אפרפר), מופרדות על ידי קו מעמיק (הנקרא גם שיפוע) באמצע, עם מאידך גיסא, הם חקוקים באותיות הלטיניות גרנדקס, דבר אשר כמעט ואינו כולל צריכה מקרית של התרופה במקום אחר תרופות. בנוסף tofisopam, הרכב כולל גם רכיבי עזר - לקטוז, טלק, עמילן ותרכובות אחרות. יצרנית התרופה היא תאגיד התרופות ההונגרי EGIS Pharmaceuticals.

הפרופיל הפרמקולוגי של טבליות גרנדקסין מאפשר להשתמש בו למחלות שונות בעלות אופי נוירולוגי.

בכפוף למינון המומלץ על ידי הרופא, היעדר התוויות נגד, השימוש בתרופה מלווה בהשפעה הטיפולית הבאה:

• מַרגִיעַ;
• חרדה;
• משפר את השינה (עקב הנורמליזציה של המצב הפסיכולוגי), אך לעתים רחוקות מאוד גורם ישנוניות ועייפות בשעות היום, חוסר תחושת רעננות לאחר ההתעוררות;
• מקל על מתח רגשי שעורר חרדה, פחד, מתח, שינויים ברמות ההורמונליות, תסמונת כאב כרונית ופתולוגיות אחרות;
• עוזר להתמודד עם תסמונת אסתנית (חולשה, עייפות, סיבולת גופנית מופחתת);
• מקל על פחד אובססיבי;
• משחזר את תפקודי המערכת הצמחית;
• מרגיע שרירים ונוגדי פרכוסים (נעדר כמעט בהשוואה לבנזודיאזפינים אחרים).

טבליות גרנדקסין מהוות נציג של חרדות בנזודיאזפינים עם פרופיל בטיחות אופטימלי לרופא ולמטופל. לכן, התרופה נמצאת בשימוש נרחב כמעט בכל ענפי הרפואה לטיפול ב:

• הפרעות פסיכובגיטיביות;
• הפרעות סומטיות;
• חרדה, פאניקה והפרעות נוירולוגיות אחרות;
• תסמונת קדם וסתית קלימנית וחמורה בפרקטיקה גינקולוגית;
• הפרעות בעלות אופי חברתי ואישי על רקע מתח והפרעות דיכאון;
• תסמונת אסתנית, מלווה בחולשה, עצבנות, כעס, בריחת שתן, קשיי ריכוז;
• נדודי שינה הנגרמים מסיבות נוירולוגיות שונות;
• כאבי ראש כרוניים במתח, אם מצב דומה מלווה בפחד, חרדה ופאניקה;
• נוירוזות, נוירסטיניה;
• פתולוגיות של מערכת הלב וכלי הדם, מחלות של מערכת השלד והשרירים, מלווה בסימפטומים נוירולוגיים.

בנוסף, לעתים משתמשים בתרופה בשילוב עם תרופות אחרות במהלך הכנת מטופל לניתוח. התרופה מסומנת אם המטופל נמצא במצב של תסיסה פסיכו -מוטורית, תסיסה, חרדה. במקרה זה, התרופה ניתנת בשעות הערב (ביום שלפני ההליך) ובבוקר זמן קצר לפני הניתוח.

לתרופה יש גם פרופיל פרמקוקינטי נוח. לאחר מתן אוראלי, הריכוז המרבי של טופיסופאם בדם נצפה לאחר כ- 1.5 - 2 שעות. חילוף החומרים של התרופה מתבצע בהשתתפות אנזימי כבד ויצירת תרכובות לא פעילות מבחינה טיפולית. הם מופרשים בשילוב עם חומצה גלוקורונית בצורה של שתן ובריכוז פחות - עם צואה. מחצית החיים היא בממוצע 6 עד 8 שעות.

גרנדקסין: הוראות שימוש, תכונות מינון, תאימות לתרופות אחרות

פרופיל הבטיחות הגבוה של התרופה מאפשר לרשום אותה כשיטת טיפול בסיסית למחלות שונות. עם זאת, יש לבחור את המינון בנפרד בהתאם למצב בריאותו של המטופל, תלונות, סימפטומים אובייקטיביים, שכן ההשפעה של נטילת הוראות השימוש של גרנדקסין מתארת ​​כיצד תלוי במינון.

בדרך כלל, הטיפול מתחיל עם 0.05 גרם (טבליה אחת) בבוקר ואחר הצהריים. בעתיד, הם מונחים על פי רווחתו של המטופל. אם התרופה נסבלת היטב, אך ההשפעה אינה בולטת מספיק, המינון גדל ל -0.15 - 0.2 גרם ליום, הרבה פחות פעמים ל- 0.3 גרם. הכמות הסופית של התרופה מחולקת לשלוש מנות לאורך כל היום. מהלך הטיפול הראשוני הוא חודש, במידת הצורך הוא מורחב ל -12 שבועות.

המינון היומי המרבי לא יעלה על 300 מ"ג (6 טבליות). בנוסף, בעת חישוב הכמות הנדרשת של גרנדקסין, יש לשים לב לעובדה כי אצל אנשים מבוגרים חילוף החומרים והתקופה מחצית החיים של טופיסופאם מואטת, ולכן יש להוריד את המינון הטיפולי והמקסימלי היומי של התרופה בחצי. (עד 0.15 גרם).

התפתחות תסמיני מנת יתר בעת נטילת גרנדקסין אפשרית אם הכמות היומית הנלקחת התרופה עולה על 120 מיקרוגרם לק"ג משקל גוף (בחולים מבוגרים ואנשים עם תפקוד כבד לקוי - 50 מק"ג). במקרה זה, הסבירות לתסמינים של עיכוב הפעילות של מערכת העצבים המרכזית ודרכי הנשימה גבוהה. הדבר מתבטא בצורה של נמנום, בלבול, פגיעה בתפקודים הקוגניטיביים וירידה חדה בלחץ הדם. אפשר גם לעצור או להחליש נשימה, פעילות לבבית, התקפים עוויתיים מהסוג האפילפטי.

במקרה של מנת יתר של גרנדקסין, אלגוריתם הפעולות הוא כדלקמן:

• לשטוף את הבטן, אך אסור לעורר מלאכותית רפלקס של השתייה;
• לתת סופחים (פחם פעיל וכו ') במינון מתאים;
• ללכת לבית החולים, שם יספקו מומחים מעקב מסביב לשעון אחר סימנים חיוניים;
• אם המצב מחמיר, מומלץ לתת טיפול פרנטרלי של נוראדרנלין ודופמין, העברת המטופל לאוורור מכני, עירוי של כמות מספקת של פתרונות רינגר וכו '.

בהתחשב במנגנון הפעולה המורכב של גרנדקסין, הוראות השימוש ממליצות ליטול אותו בזהירות יתרה בשילוב עם התרופות הבאות:

• אמצעים שעוברים מטבוליזם בכבד. התוכן שלהם בסרום הדם יכול לעלות באופן משמעותי, מה שמוביל למנת יתר.
• תרופות המדכאות את עבודתה ותפקודה של מערכת העצבים המרכזית (פסיכוטרופיות, תרופות אנטי -אלרגיות, כדורי שינה, משככי כאבים נרקוטיים). Tofisopam משפר את ההשפעה של תרופות כאלה, הדורשות הפחתה במינון שלהן.
• תרופות מקבוצת הברביטורטים, תרופות לטיפול באפילפסיה והתקפים. הם מאיצים את מחצית החיים של גרנדקסין ומפחיתים את ריכוזו בסרום הדם.
• תרופות אנטי פטרייתיות, נגד יתר לחץ דם. הם מגדילים את הזמינות הביולוגית של טופיסופאם, ולכן הם מנסים להימנע משילובים כאלה או להפחית את המינון של גרנדקסין בחצי.
• גליקוזידים לבביים. טופיסופם מעלה את רמות הדם שלהם.
• נוגדי חומצה, תרופות המפחיתות את חומציות מיץ הקיבה. האט את ספיגת הגרנדקסין והשפיע על הזמינות הביולוגית שלו.
• גלולות למניעת הריון דרך הפה. האט את התמרה של טופיסופם על ידי אנזימי כבד.
• תרופות חיסוניות קבלה סימולטנית אסורה באופן גורף.

יעילות הגרנדקסין מושפעת גם מהתמכרותו של המטופל לניקוטין. עישון רגיל מפחית את תוצאות הטיפול. אלכוהול פועל בצורה דומה. לכן, למשך כל הטיפול, הרופאים ממליצים לוותר על הרגלים רעים. קודם כל, יש לו השפעה מועילה על המצב הרגשי והפסיכולוגי. אדם, ושנית, הוא מאפשר לך לחשב במדויק את המינון הנדרש של התרופה ולערוך נכון קורס יַחַס.

גרנדקסין מרגיע: התוויות נגד ותגובות שליליות אפשריות, אנלוגים ועלות, סקירות

התרופה זכתה לפופולריות רחבה בשל סבילותה הטובה.

תופעות הלוואי נדירות ביותר (בתנאי שבוחרים את המינון הנכון). עם זאת, חלק מהחולים מתלוננים על:

• הפרעות עיכול, המתבטאות בצורה של בחילות, הקאות, עצירות, גיהוקים וגזים;
• תיאבון מופחת;
• תפקוד לקוי של הכבד ודרכי המרה, שבמקרים חמורים עלולים לגרום לצהבת;
• ייבוש מהריריות של האף וחלל הפה;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• סְחַרחוֹרֶת;
• הפרעות שינה;
• עצבנות מוגברת;
• תופעות עור של תגובה אלרגית;
• מיאלגיה.

למרות שנמנום והאטה בתגובה עם השימוש ב- tofisopam נדירים, אך במהלך הטיפול מומלץ להימנע מנהיגה ברכב (לפחות בשלב הראשוני של הטיפול).

המחלות והמצבים הבאים מהווים התוויות נגד מוחלטות לאשפוז:

• המחצית הראשונה של ההריון;
• חוסר סובלנות אישית הן למרכיבים העיקריים והן לעזר של התרופה;
• הפרעות נשימה, כולל דום נשימה בשינה.

נטילת התרופה בזהירות או בחירת אנלוגי מומלץ עבור:

• פתולוגיות בדרכי הנשימה;
• תקופת הנקה (שיטת הטיפול משתנה או מוצע להעביר את הילד להאכלה מלאכותית);
• במחצית השנייה של ההריון (נקבע רק אם התועלת הפוטנציאלית לאישה עולה על הסיכון האפשרי לעובר);
• נזק מוחי (למשל, טרשת עורקים וסקולרית);
• מחלות כבד;
• פסיכוזה, מצבי דיכאון קשים בשל הסבירות להידרדרות במצב הרגשי ונטיות אובדניות בלתי נשלטות;
• אֶפִּילֶפּסִיָה.

בשוק התרופות המודרני, tofisopam נמכר רק בשם מסחרי אחד - Grandaxin, כך שאין אנלוגים מלאים. עם זאת, במקום תרופה זו, הרופא עשוי להציע תרופות הרגעה אחרות "בשעות היום":

• Gidazepam;
• Medazepam;
• Trimethosine;
• פראפאם;
• Mebikar ואחרים.

ולרי, בת 48. “כנראה כולם מכירים את המצב כשכל הקשיים מצטברים בו זמנית. אבל מבחינתי התקופה הזו, בלשון המעטה, נמשכה. כתוצאה מכך, "הקרקס עזב, אבל הליצנים נשארו" - נדודי שינה נדאגו, היחסים במשפחה החמירו בגלל עימותים מתמידים, והתחילו בעיות בעבודה. החלטתי לא לטפל בעצמי, אלא לפנות לרופא, שרשם גרנדקסין. השפעת הטיפול מצוינת, ולא היו סיבוכים ".

אינה איבנובנה סקליארנקו, נוירולוגית. "אני תמיד זהיר בלרשום למטופלים טיפול תרופתי. אני מעדיף להתחיל עם פיזיותרפיה ופסיכותרפיה, המלצות כלליות. אבל אם יש צורך בטיפול תרופתי, אני מעדיף תרופות בטוחות. גרנדקסין היא הבחירה הטובה ביותר מבחינת שילוב יעילות ובטיחות ".

מחיר אריזת התרופה המכילה 60 טבליות הוא כ- 800 רובל, 20 טבליות עולות כ -350 רובל. אך למרות חוסר הזיקות היחסית והמקרים הנדירים של תגובות שליליות, הגרנדקסין המרגיע משוחרר מבתי המרקחת רק במרשם רופא.