Atenolols: izdalīšanās forma, indikācijas un kontrindikācijas, devas un zāļu pārskati

Atenolols ir zāles ar aktīvo vielu, kas pieder beta1 adrenerģisko receptoru blokatoru grupai (bieži dēvēta par beta blokatoriem).

Beta blokatorus galvenokārt izmanto sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai.

Atenolols, kas tika ieviests 1976. gadā, tika izstrādāts kā propranolola aizstājējs hipertensijas ārstēšanā.

Zāles aktīvā viela bloķē beta1-adrenerģiskos receptorus, sīkas vietas, kuru stimulēšana izraisa koronāro artēriju paplašināšanos un sirds spēka un biežuma palielināšanos kontrakcijas (sirdsdarbība). Beta1-adrenerģisko receptoru blokādes rezultātā sirds pukst lēnāk un ar mazāku spēku. Asins spiediens asinsvados samazinās, un sirdij ir vieglāk sūknēt asinis. Samazinās nepieciešamība pēc miokarda skābekļa, bet uzlabojas sirds darbība.

Farmakokinētika:

• Atenolols ātri un nepilnīgi uzsūcas no kuņģa -zarnu trakta (50-60%).
• Ir zemākā lipīdu šķīdība klasē.
• Biopieejamība: 46-60%.
• Hipotensīvās atbildes reakcijas sākums: 3 stundas pēc ievadīšanas.
• Darbības ilgums: 12-24 stundas (ar normālu nieru darbību).
• Maksimālais plazmas koncentrācijas laiks: 2-4 h
• Metabolizēts: ierobežotā mērā aknās.
• Metabolīti: nav klīniski aktīvu metabolītu.
• Pusperiods: bērniem 4-6 stundas; pieaugušajiem 6-7 stundas; jaundzimušajiem <35 stundas; beigu stadijas nieru slimība 15-35 stundas.
• Izvadīšana: izkārnījumi (50%), urīns (40-50%).
• Hemodialīzes laikā atenolols izdalās no organisma.

Zāļu iedarbībai ir trīs veidi:

1. antiangināls (tas ir išēmisks līdzeklis, novērš stenokardijas uzbrukumu);
2. antihipertensīvs (pazemina augstu asinsspiedienu - asinsspiedienu);
3. antiaritmisks (normalizē sirdsdarbību).

Atšķirībā no propranolola, atenolols gandrīz neiziet cauri asins smadzenēm (starp asinīm un nerviem) audu) barjeru, tādējādi samazinot centrālās nervu sistēmas negatīvo "reakciju" biežumu.

Pirmajās dienās pēc atenolola iekšķīgas lietošanas reaktīvi palielinās kopējā perifēro asinsvadu pretestība. Šis efekts pakāpeniski samazinās vienas līdz trīs dienu laikā.

Atenolols: izdalīšanās forma, lietošanas indikācijas

Nav injekciju ampulas, krējuma vai ziedes, ko sauc par Atenololu. Izdalīšanās forma - tabletes pa 50 un 100 mg, zāles ir paredzētas iekšķīgai lietošanai.

Atenolola tablešu palīgfilleri: kukurūzas ciete, želatinizēta kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, povidons, nātrija laurilsulfāts, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts.

Ir arī atenolols "vielas-pulvera" izdalīšanās veidā polietilēna divslāņu paciņās pa 5, 10 un 25 kg. Ražotājs ir Indijas uzņēmums Kopran Limited.

Atenolols bloķē beta-1 receptorus, kas atrodas sirdī. Tas liek sirdij pukstēt lēnāk un ar mazāku spēku, un tādējādi asinsvados pumpē mazāk asiņu. Pateicoties Atenolol, pacientiem ar hipertensiju pazeminās asinsspiediens. Tā kā pēc Atenolol lietošanas sirds pukst lēnāk un ar mazāku spēku, tā prasa mazāk enerģijas. Tādējādi samazinās sāpes stenokardijas gadījumā, kā arī samazinās sirdslēkmes risks.

Atenolola lietošanas indikācijas raksturo vairākas slimības, tostarp hipertensija, stenokardija, akūts miokarda infarkts, supraventrikulāra tahikardija, ventrikulāra tahikardija un sindroma simptomi alkohola izņemšana.

Beta blokatori efektīvi ārstē trauksmes fizisko (fizisko) ietekmi. Šādos gadījumos zāles lieto sporādiski, nevis ikdienas devu.

Atenolola tabletes: devas un kombinācija ar diurētiskiem līdzekļiem

Ja Jums tiek parakstītas Atenolol tabletes, devas un lietošanas biežums būs atkarīgs no: vecuma, ārstēšanas apstākļiem, stāvokļa smaguma, reakcijas uz pirmo devu.

Jūs varat lietot Atenolol kopā ar ēdienu vai bez tā, bet jums vajadzētu mēģināt lietot devu vienā un tajā pašā dienas laikā. Tabletes vislabāk norīt, uzdzerot ūdeni.

Lietojot līdzekli pulvera veidā, standarta deva pieaugušajam ārstēšanas sākumā ir 25 mg iekšķīgi vienu reizi dienā, pēc tam to var palielināt līdz 50 mg.

1. Atenolols: deva hipertensijas ārstēšanai pieaugušajiem (vecumā 18-64 gadus vecs): 50 mg vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, devu pakāpeniski pielāgo.
   • Devas bērnam (vecumā 0-17 gadus vecs). Šo zāļu ieguvumi bērniem nav pētīti, un to nedrīkst lietot, lai ārstētu bērnus līdz 18 gadu vecumam.
   • Devas senioriem (vecumā no 65 gadiem): Nav īpašu ieteikumu.
2. Atenolols: deva stenokardijas ārstēšanai (sāpes krūtīs) pieaugušajiem: 50 mg vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, devu pakāpeniski pielāgo.
   • Devas bērniem: Nav paredzēts personām, kas jaunākas par 18 gadiem.
   • Devas gados vecākiem cilvēkiem: zāļu pussabrukšanas perioda dēļ var būt nepieciešama mazāka deva nekā pieaugušajiem.
3. Atenolols: devas akūtām slimībām miokarda infarkts un mirstības novēršanai pēc sirdslēkmes pieaugušajam: deva ir tīri individuāla. Atkarīgs no sirdslēkmes cēloņa un sekas. Kardiologs uzraudzīs pacienta asinsspiedienu. Zāles bieži tiek parakstītas hospitalizācijas laikā. Visizplatītākā deva ir 100 mg vienu reizi dienā vai sadalīta divās devās.
4. Atenolols: Devas, lai novērstu supraventrikulārus priekšlaicīgus sitienus pieaugušajiem: 50 mg dienā, sākot no plkst. 3 dienas pirms operācijas un turpina līdz 7 dienām pēc operācijas. Devu var palielināt līdz 100 mg dienā.
5. Atenolols: devas litija izraisītas trīces ārstēšanai pieaugušajiem: Ierobežoti pierādījumi liecina, ka 50 mg deva vienu reizi dienā var būt efektīva. Vienā no ziņojumiem tika aprakstīts gadījums, kad pēc ārstēšanas ar atenololu samazinājās litija izraisītas trīces amplitūda un biežums.
6. Atenolols: deva priekškambaru mirdzēšanas vai priekškambaru plandīšanās ārstēšanai pieaugušajiem: 25 līdz 100 mg dienā.

Gados vecākiem cilvēkiem var būt nepieciešamas mazākas Atenolol tablešu devas. Pirmkārt, tāpēc, ka tie var būt jutīgāki pret zāļu iedarbību uz ķermeni. Otrkārt, tāpēc, ka vecuma dēļ zāles no organisma tiek izvadītas lēnāk. Pēc pirmās pirmās devas devu var pakāpeniski palielināt.

Ja deva ir izlaista, nākamā deva jālieto paredzētajā laikā. Nav nepieciešams dubultot devu. Jūs varat uzzināt, ka Atenolol tabletes samazina asinsspiedienu hipertensijas gadījumā vai mazina sāpes krūtīs stenokardijas gadījumā.

Atenolola uzturēšana pareizajos apstākļos ir būtiska tā efektivitātei. Uzglabājiet tabletes kontrolētā istabas temperatūrā: 20-25 ° C. Zāles jāuzglabā cieši noslēgtā un gaismas noturīgā traukā, prom no mitruma.

Tā kā atenolols var pazemināt asinsspiedienu, ārsts var lūgt pacientam zāļu lietošanas laikā periodiski pārbaudīt asinsspiedienu. Nepieciešams informēt ārstu, ja, lietojot Atenolol, spiediena rādījumi ir pārāk augsti vai pārāk zemi.

Augsts asinsspiediens - ja sistoliskais (augšējais skaitlis) ir lielāks par 120 mmHg. Art. vai diastoliskais (zemāks) ir lielāks par 80 mm Hg. Art. Zems asinsspiediens - kad sistoliskais skaitlis ir zem 90 mmHg. Mākslas vai diastoliskais skaitlis zem 60 mm Hg. Art.

Atenolola tabletes grūtniecības un zīdīšanas laikā ir D kategorijas zāles:

1. Pētījumi ir parādījuši, ka, lietojot māti, pastāv nelabvēlīgas ietekmes uz augli risks.
2. Atenolola lietošanas priekšrocības grūtniecības laikā dažos gadījumos var atsvērt iespējamo risku.

Atenolola lietošana grūtniecības otrajā trimestrī ir saistīta ar priekšlaicīgi dzimušu bērnu piedzimšanu. Turklāt jaundzimušie no mātēm, kas dzimšanas brīdī lieto Atenolol, var būt pakļauti riskam hipoglikēmija (cukura līmenis asinīs zem normas) un bradikardija (sirdsdarbība ir lēnāka nekā normāli).

Atenolols izdalās mātes pienā. Jaundzimušajiem, kurus baro ar krūti mātes, kuras lieto Atenolol, pastāv hipoglikēmijas un bradikardijas attīstības risks. Tomēr bērniem, kas vecāki par 3 mēnešiem, Atenolol iedarbības risks mātes pienā var nebūt pakļauts.

Atenolola kombinācija ar diurētiskiem līdzekļiem var pārāk pazemināt asinsspiedienu. Tomēr ārstējošais ārsts var izrakstīt β1 blokatora un diurētiskā līdzekļa kombināciju, lai pastiprinātu abu zāļu antihipertensīvo iedarbību.

Vienā no 1993. gada pētījumiem SHEP (Sistoliskā hipertensija vecāka gadagājuma cilvēku programmā) gandrīz 5 tūkstoši pacientu, kas vecāki par 60 gadiem, tika sadalīti divās grupās. Viens lietoja hlortalidona un Atenolol tablešu kombināciju, otrs - placebo. Novērojumi tika veikti 4,5 gadus. Asinsspiediens ievērojami samazinājās grupā, kas saņēma aktīvu antihipertensīvu terapiju, salīdzinot ar grupu, kas saņēma placebo. Β1 blokatora un diurētiskā līdzekļa kombinācija ir samazinājusi insultu, koronāro artēriju šuntēšanas un transluminālās angioplastikas biežumu. Terapijai bija arī negatīvas sekas: palielinājās cukura diabēta attīstības risks.

Zāles Atenolols: mijiedarbība ar citām zālēm, blakusparādības un pacientu atsauksmes

Lietojot beta blokatorus (kas ietver zāles Atenolol) un Verapamil kopā, vai Var rasties diltiazems, bradikardija un sirds blokāde, kā arī palielināt diastolisko spiediens.

Beta blokatori, piemēram, atenolols, var palielināt hipoglikēmijas risku, smagumu un / vai ilgumu pacientiem, kuri lieto glibenklamīdu un dažas citas pretdiabēta zāles.

Turklāt beta blokatori var maskēt dažus hipoglikēmijas simptomus, piemēram, trīci un sirdsklauves, apgrūtinot gaidāmā uzbrukuma atpazīšanu.

Citi hipoglikēmijas simptomi, piemēram, galvassāpes, reibonis, miegainība, nervozitāte, apjukums, slikta dūša, vājums un svīšana, nerodas.

Kopā ar alfa agonistiem, piemēram, efedrīnu, zāles Atenolol var izraisīt pārmērīgu asins palielināšanos spiedienu, vienlaikus lietojot kopā ar alfa blokatoriem, piemēram, prazosīnu, var pārmērīgi samazināties asinis spiediens.

Lietojot astmas zāles, jāizvairās no atenolola lietošanas, jo bronhos ir pretēja iedarbība.

NPL, piemēram, Ibuprofēns un Naproksēns, var bloķēt Atenolola ietekmi uz asinsspiedienu.

Atenololu nedrīkst lietot kopā ar antiholīnesterāzes zālēm Alcheimera slimības, piemēram, Rivastigmīns, pateicoties papildinošai ietekmei uz sirdi un asinīm spiediens.

Atenolols ir absolūti kontrindicēts pacientiem ar šādiem stāvokļiem:

• klīniskā depresija;
• alerģiska reakcija uz zālēm;
• zems sirdsdarbības ātrums (bradikardija);
• slikta asinsrite sirds mazspējas dēļ;
• virsnieru dziedzera audzējs, ko sauc par feohromocitomu;
• grūtniecība;
• laktācija.

Zāles Atenolol rada lielu 2. tipa diabēta attīstības risku.

Antihipertensīvā terapija ar Atenolol nodrošina vājāku aizsargājošu iedarbību pret sirds un asinsvadu komplikācijas (piemēram, miokarda infarkts un insults), salīdzinot ar citām antihipertensīvās zāles. Dažos gadījumos priekšroka dodama diurētiskiem līdzekļiem.

Jums nekavējoties jāsazinās ar ārstējošo kardiologu, ja, lietojot Atenolol, parādās kāda no šīm blakusparādībām:

Bieži:

• neskaidra redze;
• aukstas rokas vai kājas;
• apgrūtināta elpošana;
• reibonis, ģībonis vai reibonis, guļot vai sēžot;
• elpas trūkums;
• svīšana;
• sasprindzinājums krūtīs;
• neparasts nogurums vai vājums;
• sēkšana krūtīs.

Dažreiz:

• nemiers;
• sāpes krūtīs vai diskomforts;
• drebuļi;
• auksti sviedri;
• klepus;
• reibonis vai reibonis;
• ģībonis;
• ātra sirdsdarbība;
• sāpes kājās;
• trokšņaina elpošana;
• lēna vai neregulāra sirdsdarbība;
• pēkšņs elpas trūkums.

Reti:

• asiņains urīns;
• samazināts urīna biežums vai daudzums;
• augsts asinsspiediens;
• pastiprinātas slāpes;
• apetītes zudums;
• sāpes sānos;
• slikta dūša;
• sejas, pirkstu vai apakšējo ekstremitāšu pietūkums;
• vemt;
• svara pieaugums;
• melni, darvaini izkārnījumi;
• asiņojošas smaganas;
• neskaidra vai redzes zudums;
• sāpes locītavu kaulos;
• traucēta krāsu uztvere;
• drudzis;
• halo ap gaismas avotiem;
• nakts aklums;
• bālums vai aukstuma sajūta pirkstu un kāju pirkstu galos;
• sarkani vai purpursarkani plankumi uz ādas;
• nomākts garastāvoklis vai garīgas izmaiņas;
• ādas kairinājums vai izsitumi, ieskaitot izsitumus, kas izskatās kā psoriāze;
• tuneļa redzamība;
• neparasta asiņošana vai zilumi.

Pārdozēšanas simptomi ir saistīti ar pārmērīgu atenolola farmakodinamisko iedarbību uz beta receptoriem. Tie ir bradikardija (lēna sirdsdarbība), smaga hipotensija ar šoku, akūta sirds mazspēja, hipoglikēmija un bronhu spazmas.

Ārstēšana galvenokārt ir simptomātiska. Aktivētā ogle ir labvēlīga zāļu absorbcijai pārdozēšanas gadījumā. Atropīns novērsīs bradikardiju, glikagons palīdz ar hipoglikēmiju, Dobutamīns var palīdzēt pret hipotensiju, un heksoprenalīna vai salbutamola ieelpošana palīdz bronhu spazmas gadījumā.

Zāļu Atenolol analogi ar līdzīgu aktīvo sastāvdaļu ir šādas tabletes: Atenobene, Atenova, Atenol, Atenolan, Betacard, Velorin 100, Prinorm, Tenormin.

Vācijas uzņēmuma Nycomed ražotā Atenolol (100 mg) cena ir 55 rubļi un vairāk, atkarībā no aptiekas uzcenojuma. Atenolols (100 mg), ko ražo Krievijas uzņēmums Sintez, ir daudz lētāks - no 20 rubļiem un vairāk.

Pārskatos par narkotiku Atenololu tiek atzīmēta tā ātrā un ilgstošā darbība. Tas efektīvi normalizē sirdsdarbību un pazemina asinsspiedienu. Lietotāji slavē ērtu plastmasas iepakojumu, ko ir ērti ņemt līdzi, un to, cik viegli jūs varat sadalīt tableti uz pusēm. Galvenais trūkums ir neiespējamība to lietot cukura diabēta gadījumā.