Comprimidos calmantes Grandaxin: instruções de uso, custo e avaliações, análogos

A terapia para transtornos de ansiedade e estresse não é o último lugar tanto na neurologia quanto na psiquiatria. Afinal, tal condição é um componente frequente do quadro clínico de muitas doenças, serve a principal fonte de desconforto e afeta extremamente negativamente a qualidade de vida e o grau de convivência adaptação. A permanência prolongada na ansiedade e no humor deprimido piora o prognóstico das doenças somáticas existentes e aumenta a probabilidade de desenvolver novas doenças.

Os comprimidos de Grandaxin pertencem ao grupo dos chamados "diurnos" tranquilizantes - derivados atípicos de benzodiazepina. Em doses terapêuticas, o medicamento é bem tolerado pelos pacientes e praticamente não causa complicações indesejáveis. Além disso, o remédio tem pouco efeito no estilo de vida diário e praticamente não causa interrupção da atividade física e emocional.

A droga tem um efeito ansiolítico pronunciado (com esse termo, os especialistas se referem a um efeito calmante e anti-ansiedade).

No entanto, Grandaxin tem um efeito menor no tônus ​​dos músculos lisos e estriados. Simultaneamente a um leve efeito sedativo, a droga combate os sintomas psicovegetativos, estimula a atividade emocional.

O principal ingrediente ativo da droga Grandaxin é o composto tofisopam. As características terapêuticas de sua ação (em particular, rara em comparação com outros antidepressivos e tranquilizantes, casos de vício, dependência e síndrome de abstinência) são devidos ao seu produto químico estrutura.

Esta substância afeta os receptores das benzodiazepinas, que se concentram ao máximo no sistema límbico do cérebro. Este complexo receptor inclui receptores que são sensíveis à ação do ácido γ-aminobutírico (abreviado como GABA), substâncias da estrutura das benzodiazepinas e o canal de cloro.

Após a ativação dessa estrutura, é estimulado o efeito do GABA, um neurotransmissor que inibe as funções do sistema nervoso central e desempenha uma série de outras funções. O canal de cloro se abre e os íons Cl- entram rapidamente na célula, o que leva à despolarização de sua membrana e inibição da condução dos impulsos nervosos.

O tofisopam difere da esmagadora maioria dos tranquilizantes benzodiazepínicos na localização do grupo do nitrogênio. Nos medicamentos "tradicionais" desta classe, está localizada na posição 1 - 4, e na substância ativa Grandaxin - em posição 2 - 3, o que provoca algumas diferenças no seu efeito terapêutico e melhor tolerância pelos pacientes.

O surgimento desse medicamento no mercado farmacológico pode ser caracterizado pela frase “Novo é velho bem esquecido”. A síntese e os estudos clínicos iniciais de tofisopam caíram em Década de 1980 biênio

Os especialistas associam o mecanismo de ação da Grandaxin aos seguintes fatores:

• Implementação de uma ação terapêutica na área dos gânglios da base. Estas são as estruturas do cérebro que são "responsáveis" por uma série de funções autonômicas (regulação da sudorese, salivação e lacrimação, etc.), tônus músculos, a resposta do corpo à influência de vários estímulos, a regulação da atividade nervosa superior (memória, atenção, lógica e etc.).
• Influência na regulação visceral (autonômica ou autonômica), que afeta a estrutura hormonal, o trabalho das glândulas endócrinas e desempenha uma série de outras funções vitais.
• Ação no sistema dopaminérgico do cérebro. A dopamina é um dos neurotransmissores mais importantes do sistema nervoso central. Com distúrbios de seu metabolismo, síntese e exposição a receptores específicos como D1, D2, etc. associar o desenvolvimento de esquizofrenia, doença de Parkinson e uma série de outras patologias. A dopamina regula a aquisição de habilidades primárias e secundárias, afeta o estado emocional de uma pessoa. Os receptores periféricos de dopamina são "responsáveis" pelo funcionamento do sistema digestivo e reprodutivo.
• Inibição seletiva da atividade da fosfodiesterase (PDE) tipos 2, 4 e 10, que se localizam principalmente nos tecidos cerebrais. Além disso, o PDE-4 é encontrado nas células do sistema imunológico, o que permitiu que especialistas sugerissem o efeito de Grandaxin nas defesas do corpo.

O medicamento é produzido na forma de comprimidos, cada um dos quais contém 0,05 g (50 mg) do princípio ativo tofisopam. Os comprimidos são redondos, brancos (às vezes com uma tonalidade acinzentada), separados por uma linha aprofundada (também chamada de chanfro) no meio, com por outro lado, eles são gravados com as letras latinas Grandax, o que praticamente exclui a ingestão acidental da droga em vez de outra remédios. Além do tofisopam, a composição também inclui componentes auxiliares - lactose, talco, amido e outros compostos. O fabricante do medicamento é a empresa farmacêutica húngara EGIS Pharmaceuticals.

O perfil farmacológico dos comprimidos de Grandaxin permite a sua utilização em várias doenças de natureza neurológica.

Sujeito à dosagem recomendada pelo médico, na ausência de contra-indicações, o uso do medicamento é acompanhado do seguinte efeito terapêutico:

• sedativo;
• ansiolítico;
• melhora o sono (devido à normalização do estado psicológico), mas extremamente raramente causa sonolência diurna e fadiga, falta de sensação de frescor ao acordar;
• alivia o estresse emocional provocado pela ansiedade, medo, estresse, alterações nos níveis hormonais, síndrome da dor crônica e outras patologias;
• ajuda a lidar com a síndrome astênica (fraqueza, fadiga, resistência física reduzida);
• alivia o medo obsessivo;
• restaura as funções do sistema vegetativo;
• relaxante muscular e anticonvulsivante (praticamente ausente em comparação com outros benzodiazepínicos).

Os comprimidos de Grandaxin são um representante dos ansiolíticos benzodiazepínicos com um perfil de segurança ideal para o médico e o paciente. Portanto, o medicamento é amplamente utilizado em quase todos os ramos da medicina para o tratamento de:

• transtornos psicovegetativos;
• distúrbios somáticos;
• ansiedade, pânico e outros distúrbios neurológicos;
• síndrome climatérica e pré-menstrual grave na prática ginecológica;
• perturbações de carácter social e pessoal no contexto de stress e perturbações depressivas;
• síndrome astênica, acompanhada de fraqueza, irritabilidade, raiva, incontinência, dificuldade de concentração;
• insônias causadas por várias causas neurológicas;
• cefaleias tensionais crónicas, se uma condição semelhante for acompanhada por medo, ansiedade e pânico;
• neuroses, neurastenia;
• patologias do sistema cardiovascular, doenças do sistema músculo-esquelético, acompanhadas de sintomas neurológicos.

Além disso, o medicamento às vezes é usado em combinação com outros medicamentos na preparação de um paciente para a cirurgia. O remédio é indicado se o paciente estiver em estado de agitação psicomotora, agitação, ansiedade. Nesse caso, o medicamento é administrado à noite (no dia anterior ao procedimento) e pela manhã, pouco antes da cirurgia.

A droga também apresenta perfil farmacocinético favorável. Após administração oral, a concentração máxima de tofisopam no sangue é observada após cerca de 1,5 - 2 horas. O metabolismo do fármaco é realizado com a participação de enzimas hepáticas e a formação de compostos terapeuticamente inativos. Eles são excretados em conjunto com o ácido glucurônico na forma de urina e em menor concentração - com as fezes. A meia-vida é em média de 6 a 8 horas.

Grandaxin: instruções de uso, características de dosagem, compatibilidade com outros medicamentos

O alto perfil de segurança do medicamento torna possível prescrevê-lo como esquema básico de tratamento para várias doenças. No entanto, a dosagem deve ser selecionada individualmente dependendo do estado de saúde do paciente, queixas, sintomas objetivos, uma vez que o efeito das instruções de uso de Grandaxin descreve como dependente da dose.

Normalmente, o tratamento é iniciado com 0,05 g (1 comprimido) de manhã e à tarde. No futuro, eles são guiados pelo bem-estar do paciente. Se a droga for bem tolerada, mas o efeito não for pronunciado o suficiente, a dosagem é aumentada para 0,15 - 0,2 g por dia, com muito menos frequência para 0,3 g. A quantidade final do medicamento é dividida em três doses ao longo do dia. O curso inicial da terapia é de um mês, se necessário, é estendido para 12 semanas.

A dose diária máxima não deve exceder 300 mg (6 comprimidos). Além disso, ao calcular a quantidade necessária de Grandaxin, deve-se atentar para o fato de que nos idosos o metabolismo e o período menstrual a meia-vida do tofisopam é desacelerada, portanto, a dose terapêutica recomendada e a dose diária máxima do medicamento devem ser reduzidas à metade (até 0,15 g).

O desenvolvimento de sintomas de sobredosagem durante o tratamento com Grandaxin é possível se a quantidade diária ingerida o medicamento excede 120 μg por quilograma de peso corporal (em pacientes idosos e pessoas com insuficiência hepática - 50 mcg). Nesse caso, a probabilidade de sintomas de inibição da atividade do sistema nervoso central e do trato respiratório é alta. Isso se manifesta na forma de sonolência, confusão, funções cognitivas prejudicadas e uma queda acentuada da pressão arterial. Também é possível interromper ou enfraquecer a respiração, a atividade cardíaca, as crises convulsivas do tipo epiléptico.

Em caso de overdose com Grandaxin, o algoritmo de ações é o seguinte:

• enxágue o estômago, mas você não deve induzir artificialmente um reflexo de vômito;
• dar adsorventes (carvão ativado, etc.) em uma dosagem apropriada;
• ir ao hospital, onde especialistas farão o monitoramento 24 horas dos sinais vitais;
• se o quadro piorar, recomenda-se a administração parenteral de norepinefrina e dopamina, transferência do paciente para ventilação mecânica, infusão de volume suficiente de soluções de Ringer, etc.

Dado o complexo mecanismo de ação de Grandaxin, as instruções de uso recomendam tomá-lo com extremo cuidado em combinação com os seguintes medicamentos:

• Meios que são metabolizados no fígado. Seu conteúdo no soro sanguíneo pode aumentar significativamente, o que leva a uma overdose.
• Drogas que deprimem o trabalho e as funções do sistema nervoso central (psicotrópicos, antialérgicos, pílulas para dormir, analgésicos narcóticos). O tofisopam aumenta o efeito desses medicamentos, o que requer uma redução na dosagem.
• Medicamentos do grupo dos barbitúricos, medicamentos para o tratamento da epilepsia e convulsões. Eles aceleram a meia-vida de Grandaxin e reduzem sua concentração no soro sanguíneo.
• Medicamentos antifúngicos e anti-hipertensivos. Eles aumentam a biodisponibilidade do tofisopam, portanto, tentam evitar tais combinações ou reduzir a dosagem de Grandaxin pela metade.
• Glicosídeos cardíacos. Tofisopam aumenta seus níveis sanguíneos.
• Antiácidos, drogas que reduzem a acidez do suco gástrico. Retarda a absorção de Grandaxin e afeta sua biodisponibilidade.
• Pílulas anticoncepcionais orais. Retardar a transformação do tofisopam pelas enzimas hepáticas.
• Imunossupressores A recepção simultânea é categoricamente contra-indicada.

A eficácia de Grandaxin também é influenciada pela dependência do paciente à nicotina. Fumar regularmente reduz os resultados do tratamento. O álcool funciona de maneira semelhante. Portanto, durante a terapia, os médicos recomendam abandonar os maus hábitos. Em primeiro lugar, tem um efeito benéfico no estado emocional e psicológico. uma pessoa e, em segundo lugar, permite calcular com precisão a dose necessária do medicamento e traçar corretamente um curso tratamento.

Grandaxin sedativo: contra-indicações e possíveis reações adversas, análogos e custo, revisões

A droga ganhou grande popularidade devido à sua boa tolerância.

Os efeitos colaterais são extremamente raros (desde que a dose correta seja selecionada). No entanto, alguns pacientes reclamam de:

• distúrbios digestivos, manifestados na forma de náuseas, vômitos, prisão de ventre, arrotos e flatulência;
• diminuição do apetite;
• disfunção do fígado e do trato biliar, que em casos graves pode causar icterícia;
• ressecamento das membranas mucosas da cavidade nasal e oral;
• dor de cabeça;
• tontura;
• distúrbios do sono;
• aumento da irritabilidade;
• manifestações cutâneas de uma reação alérgica;
• mialgia.

Embora raramente sejam notados sonolência e desaceleração na reação com o uso de tofisopam, durante a terapia é aconselhável evitar dirigir veículos (pelo menos na fase inicial do tratamento).

As seguintes doenças e condições são contra-indicações absolutas para a admissão:

• a primeira metade da gravidez;
• intolerância individual aos componentes principais e auxiliares da droga;
• distúrbios respiratórios, incluindo apneia do sono.

Tomar o medicamento com cautela ou escolher um análogo é recomendado para:

• patologias do trato respiratório;
• o período de lactação (o regime terapêutico é alterado ou propõe-se a transferência da criança para alimentação artificial);
• na segunda metade da gravidez (prescrito apenas se o benefício potencial para a mulher superar o possível risco para o feto);
• lesão cerebral (por exemplo, aterosclerose vascular);
• doenças hepáticas;
• psicose, estados depressivos graves devido à probabilidade de deterioração do estado emocional e tendências suicidas descontroladas;
• epilepsia.

No mercado farmacológico moderno, o tofisopam é vendido apenas com um nome comercial - Grandaxin, portanto não existem análogos completos. No entanto, em vez deste remédio, o médico pode sugerir outros tranquilizantes "diurnos":

• Gidazepam;
• Medazepam;
• Trimethosine;
• Prazepam;
• Mebikar e outros.

Valery, 48 anos. “Provavelmente todos estão familiarizados com a situação quando todas as dificuldades se acumulam ao mesmo tempo. Mas, para mim, esse período, para dizer o mínimo, se arrastou. Como resultado, “o circo foi embora, mas os palhaços ficaram” - preocupação com a insônia, as relações na família pioraram devido aos conflitos constantes e começaram as dificuldades no trabalho. Decidi não me tratar, mas consultar um médico, que prescreveu Grandaxin. O efeito do tratamento é excelente e não houve complicações ”.

Inna Ivanovna Sklyarenko, neurologista. “Sempre sou cauteloso ao prescrever terapia medicamentosa aos pacientes. Prefiro começar com física e psicoterapia, recomendações gerais. Mas se houver necessidade de tratamento medicamentoso, prefiro medicamentos seguros. Grandaxin é a melhor escolha em termos de combinação de eficácia e segurança. "

O preço de um pacote do medicamento contendo 60 comprimidos é de cerca de 800 rublos, 20 comprimidos custam cerca de 350 rublos. Mas, apesar da relativa inocuidade e dos raros casos de reações adversas, o sedativo Grandaxin só sai das farmácias com receita médica.