Enalapril: indikácie na použitie, pokyny, vedľajšie účinky a kontraindikácie

Hypertenzia je jednou z hlavných príčin úmrtí na srdcové choroby v takmer všetkých krajinách.

Pravidelný príjem antihypertenzíva Enalapril v terapeutickom dávkovaní niekoľkokrát znižuje riziko komplikácií kardiovaskulárneho systému a náhlej smrti výsledok.

Dôležitú úlohu zohráva nielen účinnosť samotného lieku, ale aj jeho celkový vplyv na psychoemotický stav pacienta.

Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE), medzi ktoré patrí enalapril, len zriedka spôsobiť vedľajšie komplikácie a prakticky nemajú významný vplyv na obvyklý obraz pacienta život.

Ako liek bojuje s vysokým krvným tlakom?

Názov proteínových zlúčenín angiotensins pochádza z gréckych slov angeon - cieva a tenzio - napätie. Vznikajú z β-globulínu angiotenzinogénu, ktorý je v plazmatickej časti krvi. Pod vplyvom renínu, ktorý sa tvorí v obličkových bunkách, sa angiotenzinogén premieňa na angiotenzín I. Nemá však žiadny vplyv na cievny tonus.

Ale pod vplyvom iného enzýmu tvoreného v pľúcnom tkanive, angiotenzín konvertujúceho alebo angiotenzín konvertujúceho (ACE-kináza II), angiotenzín I prechádza do angiotenzínu II. Je to jeden z najsilnejších endogénnych (vnútorných) faktorov, ktoré ovplyvňujú tón cievnej steny, a v dôsledku toho úroveň systolického a diastolického krvného tlaku (TK).

Inhibítory ACE tiež stimulujú syntézu vazodilatačného bradykinínu, inhibujú hypertenznú aktivitu kortikotropných a luteinizačných hormónov. Vďaka tomu má enalapril na ľudské telo nasledujúci účinok:

• Inhibícia syntézy a sekrécie aldosterónu, hormónu kôry nadobličiek, ktorý spôsobuje zadržiavanie tekutín a iónov sodíka v tele a ióny draslíka nevyhnutné pre normálne fungovanie myokardu sa z neho intenzívne vylučujú moč.
• Oslabenie reabsorpcie v obličkových tubuloch a zníženie produkcie antidiuretického hormónu (arginín-vazopresín), ktoré sa prejavuje dodatočným miernym diuretickým účinkom.
• Dlhodobé udržiavanie hypotenzného účinku znížením koncentrácie iného vazokonstrikčného faktora, endotelínu I.
• Vplyv na vaskulárny endotel, ktorý je obzvlášť dôležitý v starobe, pretože počas starnutia sa na stenách tepien vytvárajú ložiská kolagénu, elastínu a vápnika. Dysfunkcia endotelu je prvým stupňom vývoja aterosklerózy, ktorý začína ešte pred nástupom tvorby aterosklerotického plaku. Enalapril zvyšuje syntézu oxidu dusnatého a zlepšuje reológiu krvi, čo zase obnovuje prietok krvi v tepnách.
• Zníženie energetických požiadaviek myokardu, vďaka čomu je normalizovaný rytmus svalových kontrakcií tkanivá, táto vlastnosť tohto lieku vysvetľuje jeho široké použitie v takýchto patológiách, ako ischemická choroba (Ischemická choroba srdca), chronické srdcové zlyhanie, angina pectoris.
• Zlepšenie „práce“ ľavej komory, ktorá primárne trpí infarktom myokardu, súlad odporúčania lekára týkajúce sa dávkovania a trvania liečby znižujú patologické zvýšenie hmotnosti vľavo srdcová komora.

Okrem toho, že enalapril pôsobí na kardiovaskulárny systém, má aj ochranný účinok na obličky. Faktom je, že v patogenéze zlyhania obličiek má aktivácia systému renín-angiotenzín-aldosterón veľký význam.

Enzýmy, proteíny a ďalšie látky, ktoré produkuje, vedú k ukladaniu kolagénu a narušeniu fungovania tubulárneho systému vylučovacích orgánov. Lekári so znalosťou tohto mechanizmu predpisujú enalapril nielen na liečbu nefropatií, ale aj na liečbu renovaskulárnej hypertenzie, ktorá je spôsobená zúžením renálnej artérie.

Podľa farmakologickej klasifikácie inhibítorov ACE patrí enalapril do skupiny proliečiv triedy IIa. Nepôsobí na telo „priamo“, ale prechádza procesmi hydrolýzy a transformuje sa na aktívny metabolit enalaprilát, ktorý priamo ovplyvňuje enzým konvertujúci angiotenzín. A ak je enalapril predpísaný vo forme tabliet na dlhodobú liečbu hypertenzie, potom sa na úľavu použije 0,125% roztok enalaprilátu (v lekárňach si môžete kúpiť Enap na injekciu) hypertenzné krízy.

Liek sa rýchlo, ale nie úplne (približne 60%), absorbuje v gastrointestinálnom trakte bez ohľadu na príjem potravy. Biologická dostupnosť enalaprilu je asi 40%. Antihypertenzívny účinok lieku začína dosiahnutím jeho maximálnej koncentrácie v krvi, prostredníctvom 1-4 hodiny po požití, polčas a podľa toho činnosť - až 11 hodín. Viac ako polovica liečiva (až 60%) sa vylučuje obličkami vo forme enalaprilátu a nezmeneného enalaprilu, časť cez črevá.

Enalapril: indikácie na použitie, forma uvoľnenia, obmedzenia použitia

Enalapril vyrábajú rôzne domáce a zahraničné farmaceutické spoločnosti, niekedy aj názov spoločnosť je vyjadrená v obchodnom názve lieku, napríklad Enalapril Ajio vyrábaný spoločnosťou Ajio Pharmaceuticals, India.

Liek sa predáva v baleniach po 20, 30 alebo 50 bielych tabliet s 5, 10 alebo 20 mg účinnej látky. Môžu byť bikonvexné alebo dokonca s horizontálnou čiarou rozdeľujúcou pilulku na dve rovnaké časti.

Chemické zloženie enalaprilu obsahuje niekoľko aminokyselinových zvyškov. Účinná látka je podľa svojich fyzikálnych vlastností biely kryštalický prášok, ktorý sa prakticky nerozpúšťa v žiadnom roztoku, s výnimkou alkoholu.

Preto sa na tvorbu tabliet do nej pridávajú pomocné látky, ako je laktóza, zlúčeniny horčíka, želatína, krospovidón.

Indikácie na použitie enalaprilu sú nasledujúce choroby:

• hypertenzia rôznej etiológie a závažnosti priebehu;
• kongestívne srdcové zlyhanie;
• srdcový záchvat (iba v kombinácii s radom ďalších liekov);
• diabetická nefropatia (patológia obličiek pri diabetes mellitus);
• sekundárny hyperaldosteronizmus (zvýšenie hladiny hormónu kôry nadobličiek aldosterónu na pozadí patologickej aktivácie systému renín - angiotenzín - aldosterón);
• Raynaudova choroba (poruchy krvného obehu v malých tepnách a arteriolách horných a dolných končatín);
• sklerodermia (systémové ochorenie sprevádzané nadmerným hromadením kolagénu v takmer všetkých tkanivách);
• prevencia komplikácií, záchvatov angíny, infarktov u pacientov so zvýšením hmotnosti ľavej srdcovej komory.

V zahraničnej lekárskej literatúre existujú informácie, že u pacientov s indikáciami na použitie enalaprilu sa frekvencia symptómov akútnej srdcovej hypoxie znížila, záchvaty bolesti v oblasti hrudníka, návštevy kardiológa na zhoršenie celkového stavu v porovnaní s inými pacientmi, ktorí tento liek nemajú predpísané.

Budete však musieť hľadať iný spôsob stabilizácie krvného tlaku za prítomnosti kontraindikácií na vymenovanie enalaprilu.

Tie obsahujú:

• precitlivenosť, a to nielen na enalapril, ale aj na iné lieky z triedy inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín;
• ak osoba predtým mala Quinckeho edém vrátane nevysvetliteľnej etiológie;
• patologická reakcia na laktózu;
• rané a dospievanie (do 18 rokov).

Indikácie na použitie lieku Enalapril vyžadujú neustály lekársky dohľad v prípadoch, keď:

• zlyhanie obličiek;
• zúženie lúmenu renálnych artérií alebo tepny iba jednej "pracovnej" obličky;
• patológia pečene;
• porušenie prietoku krvi v cievach, ktoré kŕmia srdce;
• rehabilitačné obdobie po operácii transplantácie obličky;
• systémové patológie spojivového tkaniva;
• poruchy prietoku krvi v mozgových cievach.

Úprava dávky enalaprilu je potrebná u starších pacientov (po 65-70 rokov), s endokrinnými poruchami, zvýšením koncentrácie draslíka v krvi, hyponatriémiou, v kombinácii s inými liekmi určenými na liečbu koronárnej choroby srdca. Aby sa eliminovalo riziko predávkovania, pred predpisovaním lieku skontrolujte stav pečene a obličiek pacienta.

Enalapril: návod na použitie, vlastnosti dávkovania

Liek vo forme ampuliek nie je k dispozícii, preto sa užíva vo forme tabliet bez ohľadu na jedlo a dennú dobu.

Pokyny pre enalapril poskytujú rôzne liečebné režimy v závislosti od základnej choroby:

• S arteriálnou hypertenziou (vrátane renovaskulárneho "renálneho" typu patológie). Počiatočné denné množstvo je 5 mg denne. Počas 1-2 niekoľko týždňov lekár sleduje stav pacienta a postupne zvyšuje dávkovanie. Obvykle je hore 10-20 mg, rozdelené na dve dávky počas celého dňa.
• S kongestívnym chronickým srdcovým zlyhaním. Terapia začína dávkou 2,5 mg denne, postupne (do 2,5-5 mg dvakrát týždenne) sa táto suma prinesie na 15-20 mg za deň (je tiež možné rozdeliť na dve dávky).

Pri liečbe týmto liekom je potrebné vziať do úvahy nasledujúce nuansy:

• denné množstvo lieku Enalapril, inštrukcia neodporúča prekročiť 40 mg (s renovaskulárnou hypertenziou - 20 mg). S príliš výrazným poklesom krvného tlaku sa znižuje, až kým sa normalizuje stav pacienta;
• u pacientov starších ako 65 rokov je dávka 1,25 mg denne;
• ak je hladina sodíkových iónov v krvi pod normálnou hodnotou (alebo hladina kreatinínu je nad 0,14 mmol / l), odporúčané denné množstvo enalaprilu v súlade s pokynmi je 2,5 mg;
• pri chronickom zlyhaní obličiek so zníženou úrovňou filtrácie začína akumulácia, inými slovami, akumulácia enalaprilu, ktorá si vyžaduje úpravu dávkovania;
• skôr ako začnete užívať liek, postupujte podľa 2-3 deň by mal prestať používať diuretiká;
• pacienti s nízkym systolickým krvným tlakom (menej ako 110 mm Hg) by malo začať s 1,25 mg denne a priemerné udržiavacie množstvo liekov zvyčajne nepresahuje 20 mg.

Inštrukcia k lieku Enalapril vám umožňuje používať ho nezávisle aj v kombinácii s inými antihypertenzívami. Obvykle sa liek kombinuje s diuretikami. Súčasne sa dosiahne pretrvávajúci antihypertenzívny účinok na pozadí nižšieho dávkovania liekov, čo tiež znižuje riziko vedľajších komplikácií.

V jednej zo štúdií teda pri užívaní 2,5 mg diuretika indapamidu boli príznaky hypertenzie zastavené v množstve enalaprilu 15,5 mg. V súčasnej dobe prebiehajú štúdie o účinku súbežného podávania ACE inhibítorov a mildronátu na zlepšenie stavu cievnej steny, ktoré je dôležité pri liečbe koronárnej choroby srdca na pozadí ateroskleróza.

Antihypertenzívny účinok kombinácie enalaprilu s diuretikami a antagonistami vápnika viedol k vytvoreniu kombinovaných liekov, ktorými sú:

• Enap N a Enap HL, obsahujúce 10 mg enalaprilu a 25 mg alebo 12,5 mg diuretického hydrochlorotiazidu;
• Co-Renitek, 20 mg enalaprilu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu;
• Coripren, 10 mg enalaprilu a antagonista vápnika medicinidipín;
• Enzix Duo Forte je sada 20 mg tabliet enalaprilu a 2,5 mg tabliet indapamidu;
• Renipril, v zložení, je úplný analóg liečiva Enap HL;
• Berlipril Plus, dávka účinných látok sa zhoduje s liekom Enap N.

Spôsob použitia týchto liekov sa veľmi nelíši od pokynov pre enalapril. Užívajú sa tiež jedenkrát denne, zvyčajne 1 tableta. Za pozornosť stojí aj ďalšie názvy tohto ACE inhibítora. Ide o Enalapril Hexal, Enalapril Akti, Enalapril FPO.

Tieto prípravky obsahujú iba enalapril a používajú sa v rovnakých dávkach, ako je popísané vyššie.

Ako je uvedené v pokynoch, používanie enalaprilu počas tehotenstva je kontraindikované. Je to spôsobené tým, že liek ľahko prechádza placentou a vstupuje do krvného obehu plodu, čo môže viesť k nezvratným patológiám. Lekári preto s neplánovanou koncepciou na pozadí liečby enalaprilom varujú ženu pred možnými komplikáciami.

Tiež sa neodporúča kombinovať liek s dojčením, pretože aktívna zložka lieku prechádza do mlieka a trvá jeden deň. Je zrejmé, že vzhľadom na liečebný režim nie je možná bezpečná laktácia.

Liečba enalaprilom trvá viac ako jeden mesiac a počas tohto obdobia pacienti často potrebujú iné lieky. Nie všetky lieky sú však kombinované s inhibítormi ACE.

• Antihypertenzíva. Dochádza k vzájomnému posilneniu akcie, čo si vyžaduje zníženie dávkovania.
• Slučky diuretiká. Jedným z vedľajších účinkov enalaprilu je zvýšenie hladiny draslíka v krvi, čo je obzvlášť často pozorované pri súčasnom zlyhaní obličiek, cukrovke. Niektoré diuretiká (Spironolactone alebo Triamterene) odstraňujú prebytočný draslík z tela.
• Lieky na zníženie hladiny cukru v krvi. Enalapril zvyšuje ich účinok, ktorý je spojený s rizikom hypoglykémie. Táto kombinácia vyžaduje test na glykémiu počas prvých štyroch týždňov liečby.
• Lieky obsahujúce lítium. ACE inhibítory spomaľujú vylučovanie lítia obličkami, čo vedie k zvýšeniu ich koncentrácie v tele.
• Lieky ovplyvňujúce funkciu centrálneho nervového systému (antidepresíva, lieky na celkovú anestéziu, antipsychotiká). Je možné, že vám krvný tlak príliš klesne.
• Sympatomimetiká (Izoprenalín, izadrin, astmopent), nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) znižujú hypotenzívny účinok enalaprilu.
• Cytostatiká a iné imunosupresíva v kombinácii s ACE inhibítormi môže spôsobiť silné zníženie hladiny leukocytov v krvi.
• Antacidá, ovplyvňujú stupeň absorpcie enalaprilu z tráviaceho traktu.

Iné lieky významne neovplyvňujú používanie enalaprilu v dávke podľa pokynov. V priebehu liečby je potrebné pravidelné sledovanie klinických ukazovateľov všeobecných a biochemických krvných testov. V domácej terapii je pacient požiadaný, aby nezávisle meral krvný tlak dvakrát denne a zaznamenal tieto ukazovatele do špeciálneho denníka.

Enalapril: vedľajšie účinky, príznaky predávkovania, ceny a možné analógy

Recenzie lekárov, pacientov a dlhoročné klinické štúdie ukázali, že vedľajšie účinky na pozadí enalaprilu sú zriedkavé a vo väčšine prípadov je liek dobre znášaný.

Ale o 5-10% Pacienti majú nasledujúce komplikácie:

• závrat, bolesť hlavy;
• depresia, zvýšená únava;
• nadmerné zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, arytmia;
• bolesť v hrudi;
• nevoľnosť, hnačka, bolestivosť v epigastriu, zvrátené vnímanie chuti;
• kožná vyrážka, alergický edém tváre, jazyka, končatín;
• kašeľ;
• suché ústa.

Medzi zriedkavé vedľajšie účinky enalaprilu patria:

• poruchy hematopoetického systému;
• hypoglykémia;
• poruchy spánku, nočné mory;
• mdloby;
• hluk v ušiach, rozmazané videnie;
• dysfunkcia pečene;
• kŕč žlčových ciest;
• poruchy močenia;
• zhoršenie sexuálnych funkcií u mužov;
• nadmerné potenie.

Okrem toho počas užívania lieku existuje dôkaz o zvýšení chorôb horných a dolných dýchacích ciest, orgánov genitourinálneho systému. Mnoho pacientov sa tiež sťažovalo na exacerbáciu herpetickej infekcie. Doteraz však nebol presný vzťah medzi týmito prejavmi v lieku Enalapril, ktorého vedľajšie účinky sú popísané v pokynoch, stanovený.

Príznaky predávkovania sa vyvíjajú postupne 5-6 hodín. Najprv sa človek sťažuje na pokles krvného tlaku, bradykardiu, slabosť až kolaps. Bez lekárskej starostlivosti môže dôjsť k infarktu myokardu, zlyhaniu obličiek a smrti.

Takýmto následkom sa dá vyhnúť, ak po predávkovaní enalaprilom opláchnete pacientovi žalúdok a podáte adsorbent. Účinná je aj hemolýza. Pacienti s bradykardiou potrebujú kardiostimulátor.

Cena domáceho lieku Enalapril sa pohybuje od 11 rubľov za 20 tabliet po 10 mg do 25 rubľov za rovnaký počet piluliek, ale po 20 mg. Zahraničné náprotivky sú niekoľkonásobne drahšie. V niektorých prípadoch je však tento preplatok oprávnený. Úprimne povedané, v európskych krajinách sú požiadavky na výrobu liekov oveľa prísnejšie ako u nás. Takmer všetky zahraničné farmaceutické spoločnosti prítomné na domácom trhu navyše spĺňajú všeobecne uznávané medzinárodné štandardy kvality.

Kardiológ preto môže odporučiť tieto analógy tohto inhibítora ACE:

• Berlipril;
• Renipril;
• Rintek;
• Gemiton;
• Enalapril HEXAL;
• Enarenal;
• Enap.

V závislosti od predpísaného liečebného režimu môže terapeut tiež predpisovať Diursan - liek nemeckej výroby, ktorý sa dnes často používa na liečbu hypertenzie.

Spôsob použitia uvedených analógov je rovnaký, pretože dávka aktívnej zložky, to znamená čistého enalaprilu, sa vypočíta tak, aby sa dosiahol terapeutický účinok. Váš lekár niekedy odporučí iný liek obsahujúci inhibítor ACE, lisinopril. Podľa klinických štúdií, ktoré porovnávali účinnosť liekov za rovnakých podmienok, sa účinok lisinoprilu nelíši od enalaprilu.

Tieto lieky mali rovnako pretrvávajúci hypotenzívny účinok, znižovali riziko náhlej srdcovej smrti a zlepšovali celkový stav pacientov. Enalapril, ktorého predávkovanie nie je možné pri dodržaní návodu na použitie, sa preto odporúča pre všetky kategórie pacientov, mladých aj starších.