Cinnarizín (tablety): indikácie na použitie, pokyny, vedľajšie účinky a kontraindikácie

Cinnarizín je jedným z hlavných liekov predpisovaných na normalizáciu cerebrálneho obehu. Faktom je, že lokálne narušenie prietoku krvi obmedzuje alebo úplne zastavuje dodávku základných živín (kyslíka a glukózy) do zodpovedajúcich tkanív a buniek.

Takéto procesy vedú k prudkému zníženiu hladiny adenozíntrifosfátu (ATP) a ďalších látok, k zmene polarizácie bunkových membrán a uvoľňovaniu aminokyselín z nich, najmä glutamátu.

Receptory glutamátu sú spojené s vápnikovými kanálmi, takže ich expozícia spôsobuje masívny príliv vápenatých iónov.

Aktivuje proteolytické enzýmy fosfolipázu a cyklooxygenázu, stimuluje akumuláciu prostaglandínov, tromboxánov a leukotriény, ktoré majú vazoaktívny (t.j. vazokonstrikčný) účinok na mozgové tepny a periférnu krv plavidlá.

Pohyb vápenatých iónov bunkovou membránou prebieha pomalými kanálmi (rýchlymi kanálmi sa transportujú ióny draslíka a sodíka). Počas hypoxie, vekom podmienených zmien v štruktúre nervových buniek prostredníctvom týchto transportných kanálov, sa vápnik uvoľňuje zo svojich intracelulárnych zdrojov (štruktúry kalcitu a kalmodulínového proteínu).

Zvýšenie ich počtu zvyšuje citlivosť nervových buniek na poruchy prietoku krvi. Vytvorí sa tak začarovaný kruh, ktorý je schopný prelomiť pomalý blokátor vápnikových kanálov. Typ L, difenylpiperazínový derivát cinnarizín.

Na rozdiel od ostatných liekov z tejto skupiny je tento liek selektívny vo vzťahu k cievam mozgu sa jeho aktivita prejavuje aj pôsobením na perifériu prietok krvi. Užívanie cinnarizínu v terapeutickom dávkovaní nemá významný vplyv na celkový krvný tlak, takže liek možno použiť takmer vo všetkých kategóriách pacientov.

Okrem vápnikových kanálov je cinnarizín schopný blokovať aj receptory H1, ktoré sú citlivé na histamín. Preto je možné liek zaradiť do skupiny antihistaminík, to znamená antialergických liekov. Vzhľadom na svoj nadmerný účinok na prietok krvi v mozgu však cinnarizín nie je predpisovaný na krátkodobú ani dlhodobú liečbu alergií.

Podľa návodu na použitie má liek na telo nasledujúci účinok:

• selektívne inhibuje spazmus tkaniva hladkého svalstva, hlavnej zložky cievnej steny;
• blokovaním vápnikových kanálov zabraňuje vazoaktívnym látkam, ako je norepinefrín a serotonín, ovplyvňovať stav ciev;
• stimuluje mikrocirkuláciu, pôsobí na erytrocyty a zlepšuje reologické vlastnosti krvi;
• inhibuje aktivitu buniek vestibulárneho aparátu;
• eliminuje zvýšenú citlivosť buniek na hladovanie kyslíkom;
• obnovuje absorpciu kyslíka tkanivami.

Takýto komplexný účinok cinnarizínu zmierňuje príznaky mozgovej cerebrovaskulárnej príhody:

• závraty;
• hluk v ušiach;
• slabosť a ospalosť;
• poruchy pozornosti, klinické príznaky demencie (takmer v 30% prípadov sprevádza nedostatočné prekrvenie mozgových buniek);
• bolesť hlavy vrátane migrény;
• oscilačné pohyby zreníc (nystagmus);
• nevoľnosť a vracanie spôsobené poruchami vestibulárnej funkcie (tieto príznaky sa nazývajú „morská choroba“).

Bez ohľadu na to, ako Cinnarizine užívate, je účinný ako pri mozgových poruchách spôsobených aterosklerotické zmeny v cievach, a s hypoxiou vyvolanou cervikálnou osteochondrózou resp traumatické zranenie mozgu. Pediatri tiež používajú Cinnarizine, ktorého návod na použitie naznačuje, že deti mladšie ako 5 rokov majú kontraindikácie užívania lieku.

Neexistujú spoľahlivé výsledky klinických štúdií o pomere prospechu a poškodenia lieku k detskému organizmu. Ale k dnešnému dňu sa nazhromaždilo veľa pozitívnej spätnej väzby od lekárov o skúsenostiach s jeho používaním u novorodencov a dojčiat. až rok na korekciu cerebrálneho obehu spôsobenú patológiami vnútromaternicového vývoja, komplikáciami pri pôrode, príp. trauma. Pôvodný cinnarizín vo forme injekčného roztoku sa však neuvoľňuje, preto sa v detskej praxi používajú jeho analógy alebo komplexné prípravky.

Keď sa liek užíva perorálne vo forme tabliet, rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia sa dosiahne do 3 hodín. Jeho biologická dostupnosť je približne 90%. Cinnarizín sa úplne metabolizuje v pečeni a vylučuje sa z tela vo forme metabolitov obličkami a tráviacim systémom (s výkalmi). Polčas je 2 až 4 hodiny, preto by sa tablety mali užívať niekoľkokrát denne.

Poruchy mozgového obehu často trápia ľudí po 50-60 rokov. Cinnarizín je v starobe celkom bežný. Vazodilatačný účinok lieku zriedkavo spôsobuje komplikácie kardiovaskulárneho systému. Cena lieku je navyše nízka, takže ľudia s nízkym príjmom si môžu dovoliť dlhodobú liečbu.

Cinnarizín (tablety): indikácie na použitie, forma uvoľnenia, kompatibilita s inými liekmi

Cinnarizín je dostupný iba vo forme tabliet. Každý obsahuje 25 mg účinnej látky s rovnakým názvom. Pri predpisovaní lieku Cinnarizine, ktorého indikácie na použitie sú podrobne popísané v návode, je dôležité prediskutovať s lekárom dávkovanie požadované konkrétne vo vašom prípade.

Na zaistenie farmakologickej účinnosti výrobca počas uvoľňovania lieku pridáva nasledujúce pomocné látky:

• laktóza (ako monohydrát);
• zemiakový škrob;
• stearát vápenatý;
• lekársky polyvinylpyrolidón;
• oxid kremičitý;
• vazelínový olej.

Cinnarizine (tablety) má okrúhly tvar so skoseným (vodorovným pruhom) v strede, svetlo krémový alebo biely. Balenie obsahuje 50 kusov.

Indikácie na použitie cinnarizínu sú nasledujúce patológie:

• poruchy cerebrovaskulárneho obehu v dôsledku aterosklerózy mozgu, encefalopatie a iných podobných chorôb;
• zvyškové efekty po traumatickom poranení mozgu, hemoragickej alebo ischemickej cievnej mozgovej príhode;
• závraty, bolesti hlavy v dôsledku mozgovej hypoxie;
• prevencia záchvatov migrény;
• poruchy koncentrácie;
• rýchla psychická únava;
• demencia, vrátane senilnej, alkoholickej alebo omamnej;
• zmeny nálady, depresia;
• nevoľnosť, vracanie, hluk v ušiach, zhoršená koordinácia;
• prevencia „morskej“ alebo „vzduchovej“ choroby, pohybovej choroby v doprave (kinetóza);
• zhoršenie alebo úplná strata pamäti sa niekedy lieči aj cinnarizínom, indikácie na použitie popísané v pokynoch to potvrdzujú;
• poruchy periférneho obehu, ktoré sa prejavujú ako tvorba trofických vredov, prerušované krívanie, Raynaudova choroba, Buergerova choroba, vzhľad kyanotického zafarbenia pokožky, ruky a nohy studené na dotyk, parestézia;
• diabetická angiopatia;
• Menierova choroba;
• epilepsia (zmiernenie symptómov sprievodných porúch cerebrálneho obehu, najmä v ranom veku. V takom prípade môžu aj priradiť Sabril);
• mentálna retardácia u detí.

Tablety cinnarizínu majú komplexný účinok na kardiovaskulárny a nervový systém, preto môžu zosilniť účinok nasledujúcich skupín liekov:

• tricyklické antidepresíva (azafen, amitriptylín, klomipramín, melipramín);
• hypnotiká (Nitrozepam, Zopiclone, Reslip, Somnol, Phenobarbital);
• sedatíva (Valerian, Glycine, Persen, extrakt z materinej dúšky, Novo Passit, Validol);
• antihypertenzíva (existuje riziko silného nekontrolovaného zníženia krvného tlaku), sú to klonidín, pentamin, Anaprilin, Captopril, Losartan, Adelfan, Sinipress);
• nootropické a vazodilatačné lieky (zvyšuje sa ich účinok na cievy), Piracetam, Aminalon, Bilobil, Cortexin, Memotropil, Phenibut, Encephabol.

Cinnarizín: pokyny, dávkovanie a spôsob užívania počas tehotenstva

Dávkovanie lieku závisí od počiatočného ochorenia a vyberá ho lekár individuálne. Je to tiež spôsobené tým, že väčšina patológií cerebrálneho obehu, najmä v starobe, vyžaduje dodatočnú liečbu antihypertenzívami a sedatívami.

Návod na použitie cinnarizínu odporúča užívať v nasledujúcom množstve:

• pri poruchách cerebrálneho obehu: podľa 25-50 mg(1-2 tablety) trikrát za deň;
• s poruchami periférneho obehu: podľa 50-75 mg(2-3 tablety) trikrát za deň;
• s vestibulárnymi poruchami: 25 mg (1 tableta) trikrát denne;
• so sklonom k ​​pohybovej chorobe: 25 mg (1 tableta) hodinu a pol pred cestou; pri dlhej ceste užite rovnakú dávku každých 6 hodín;
• so závratmi, lekári poznamenávajú, že účinok použitia cinnarizínu závisí od jeho dávky, preto sa liečba začína dennou dávkou 75 mg a potom sa zvýši na optimálnu.

Keď je potrebné užiť 75 mg lieku naraz, lekári odporúčajú nahradiť ho Stugeron Forte. 1 tableta tohto lieku obsahuje iba 75 mg účinnej látky. Pokyn pre Cinnarizin popisuje, že liek sa má užívať po jedle (je to kvôli jeho negatívnemu účinku na sliznicu tráviaceho traktu) bez žuvania. Tableta sa premyje dostatočným množstvom vody pri izbovej teplote.

Osobitná starostlivosť počas liečby cinnarizínom je potrebná u pacientov so sprievodnou arteriálnou hypertenziou.. Dlhodobá terapia by sa mala vykonávať pod povinnou kontrolou celkového krvného obrazu (koncentrácia vytvorených prvkov, hemoglobín), pečeňových enzýmov (ALT a AST). Odporúča sa tiež pravidelne darovať moč na posúdenie stavu obličiek.

Tento liek je blokátorom histamínových receptorov, ktoré sú známe svojimi sedatívnymi vedľajšími účinkami a tiež prechádza hematoencefalickou bariérou. Pred užitím Cinnarizinu by to mali vziať na vedomie ľudia, ktorých profesia je spojená s potrebou sústrediť pozornosť (napríklad vodiči, operátori rôznych priemyselných zariadení a pod.).

Lekári sa navyše vyhýbajú predpisovaniu Cinnarizinu pacientom s Parkinsonovou chorobou, v takom prípade odborník s najväčšou pravdepodobnosťou predpíše Selegiline alebo Artane. Malo by sa tiež pamätať na to, že liek môže skresliť výsledky testu na alergiu. Ak je teda potrebné vykonať takéto testy, niekoľko týždňov pred vyšetrením sa zruší.

Pri pokusoch so zvieratami použitie cinnarizínu neovplyvnilo stav a vývoj plodu.. Počas tehotenstva je však liek predpisovaný iba zo závažných zdravotných dôvodov. Okrem toho do dnešného dňa neexistujú žiadne klinické údaje o skúsenostiach s používaním cinnarizínu u žien v rôznych obdobiach pôrodu.

Neexistujú ani údaje o tom, či účinné látky lieku prechádzajú do materského mlieka. Napriek tomu, aby sa zabránilo negatívnemu účinku na novorodenca, je lepšie pred užitím Cinnarizinu prestať dojčiť a preniesť dieťa na výživu.

Vyššie bolo uvedené, že tento liek zvyšuje účinok iných liekov, ktoré stimulujú cerebrálny obeh a zlepšujú schopnosť koncentrácie a vnímania informácií (nootropiká). preto Boli vyvinuté kombinované lieky obsahujúce cinnarizín aj piracetam. Toto je:

• Phezam;
• Kombitropil;
• NooKam;
• Omaron;
• Piracesin;
• Fescetam.

Uvedené finančné prostriedky obsahujú 400 mg piracetamu a 25 mg cinnarizínu, nie sú dostupné v ampulkách, iba v kapsulách. Indikácie na použitie sú rovnaké. Neurológovia navyše tieto lieky niekedy predpisujú na poruchy učenia detí. Napriek tomu, že mnohí pediatri a psychológovia sú proti takejto taktike, vyzývajúc rodičov, aby nehľadali „čarovnú“ pilulku, ale aby prehodnotili svoju komunikáciu s dieťaťom.

Cinnarizín: vedľajšie účinky, kontraindikácie, analógy

Pri vykonávaní štúdií s liekom Cinnarizine boli zaznamenané vedľajšie účinky a pravdepodobnosť ich výskytu bol hodnotený na základe klinických štúdií, keď bol porovnaný účinok liečby pôvodným liekom placebo. V dôsledku toho boli získané nasledujúce údaje.

Pacienti sa často sťažujú na:

• ospalosť (8,3%);
• nevoľnosť (1,5%;);
• prírastok hmotnosti (2,1%).

Relatívne zriedkavo sa pacienti stretli s:

• bolesť hlavy;
• nepohodlie v ústach;
• nevoľnosť;
• bolesť v brušnej oblasti;
• pálenie záhy;
• zvýšené potenie;
• pocit neustálej únavy.

V menej ako jednom prípade na tisíc pacientov boli zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky cinnarizínu:

• biliárna dyskinéza;
• výskyt symptómov parkinsonizmu;
• chvenie končatín;
• keratóza;
• vyrážky lišajníkového typu;
• erytematózna vyrážka;
• svalová stuhnutosť.

Kontraindikácie pri užívaní cinnarizínu sú:

• precitlivenosť a možné riziko alergie na aktívnu zložku lieku alebo na pomocné látky obsiahnuté v tabletách;
• deti do 5 rokov;
• tehotenstvo a laktácia.

Ak sa užije v množstve odporúčanom lekárom, je predávkovanie cinnarizínom takmer nemožné.

Prekročenie požadovaného množstva lieku sa môže prejaviť nasledujúcimi príznakmi:

• ospalosť až stupor alebo kóma;
• prudký pokles krvného tlaku;
• nevoľnosť;
• záchvaty (u detí).

Na cinnarizín neexistuje žiadne špecifické antidotum. V nemocnici sa vykonáva symptomatická a podporná liečba. V prvej hodine po predávkovaní môže výplach žalúdka, užitie aktívneho uhlia zmierniť stav pacienta, potom sa liek absorbuje do krvi a tieto opatrenia sú zbytočné.

Tiež nemožno ignorovať problém, o ktorom sa aktívne diskutuje na mnohých fórach, a to rozdiely medzi Cinnarizinom a Stugeronom. Cena týchto liekov sa výrazne líši. Doma vyrábaný liek Cinnarizin stojí od 25 do 50 rubľov, pričom cena rovnakého počtu tabliet Stugeron (Maďarsko) je štyrikrát vyššia - 200 rubľov.

Áno, účinná látka v týchto liekoch je rovnaká, ale mali by ste vziať do úvahy rozdiel medzi generikom (ktorým je Stugeron) a jeho analógmi. Farmaceutická spoločnosť spočiatku vyvíja liek, vykonáva množstvo klinických skúšok jeho účinnosti a bezpečnosti. A len o niekoľko rokov neskôr spoločnosť zaregistruje nový liek a uvádza ho na trh.

Za vysokú cenu lieku je zodpovedný nákladný výskum. Po skončení platnosti licencie získajú prístup k receptu aj ďalší výrobcovia. Preto sa na trhu objavuje množstvo a často lacnejších analógov. Neexistujú však úplné štúdie o farmakokinetike a biologickej dostupnosti nových liekov. Stugeron je teda bezpečnejší a účinnejší liek ako domáci cinnarizín.

Ďalšie analógy tohto lieku sú:

• Vertizin;
• Cynedil;
• Cinnaron;
• Qinnasan.

Cinnarizín, ktorého kontraindikácií je málo, je jedným z najbežnejších liekov na korekciu porúch cerebrálneho obehu. Často sa predpisuje spolu s rovnako známym nootropilom (piracetam). Pacienti najčastejšie zaznamenávajú nástup ospalosti, ale zvyčajne po určitom čase zmizne a nevyžaduje prerušenie lieku. Lekári berú na vedomie vysokú účinnosť lieku, ale zdôrazňujú potrebu dodržiavať režim dávkovania.