Anaprilin: podrobný opis lieku, účinku na telo a analógov tabliet na tlak

Zameraný výskum na nájdenie účinných liekov na úľavu začali príznaky hypertenzie, anginy pectoris a chorôb kardiovaskulárneho systému iba v 50 -te roky rokoch minulého storočia. A v roku 1970 sa liek Anaprilin objavil v kardiologickej praxi. Jeho aktívnou zložkou je zlúčenina propranolol, ktorá patrí do skupiny beta-blokátorov.

Čo sú to adrenergné receptory? Toto je názov bielkovín nachádzajúcich sa na vonkajšej strane bunkovej membrány. Majú schopnosť rozpoznať a viazať hlavné mediátory sympatického delenia autonómneho nervového systému - adrenalín a norepinefrín. Vyrábajú sa vo veľkom množstve počas stresu, neurózy, bolesti, úzkosti, strachu.

Psychologicky sa ich účinok prejavuje vo forme zvýšenia krvného tlaku, zvýšenia srdcovej frekvencie a rozšírenia zrenice. Zároveň sa pod vplyvom adrenalínu uvoľňujú hladké svaly dýchacieho a tráviaceho systému.

Adrenergné receptory sú prítomné vo všetkých tkanivách a bunkách. Podieľajú sa na regulácii metabolických procesov, sekrécii biologicky aktívnych látok, svalových kontrakciách a cievnom tonuse. Klasifikácia adrenergných receptorov je založená na rozdieloch v ich lokalizácii v tele a fyzikálnych a chemických vlastnostiach. Existujú teda α- a β-adrenergné receptory.

Beta-adrenergné receptory sú zase rozdelené do nasledujúcich skupín:

• β1 - adrenergné receptory sú umiestnené hlavne v srdci. Sú rovnako citlivé na adrenalín a norepinefrín a spôsobujú tachykardiu a zvýšené kontrakcie myokardu.
• β2 - adrenergné receptory sú lokalizované hlavne v prieduškách, bunkách hladkých svalov cievnych stien, kostrových svaloch, pankrease. Ich stimulácia spôsobuje vylučovanie inzulínu, rozšírenie lúmenu priedušiek a ciev a svalovú relaxáciu. Tento typ receptora je citlivejší na adrenalín.
• β3 - adrenergné receptory sú umiestnené v tukovom tkanive na membráne jeho buniek, adipocytoch. Majú afinitu k norepinefrínu a pod jeho vplyvom sa zlepšujú procesy lipolýzy a zvyšuje sa produkcia tepla. Počet β3 - adrenergných receptorov v tele je variabilný, ich koncentrácia sa zvyšuje s priberaním na váhe, diabetes mellitus.

Na tieto receptory sa viažu adrenergné blokátory vrátane anaprilínu a zasahujú do ich reakcie s adrenalínom a norepinefrínom.

Tieto lieky sa vyznačujú spektrom účinku na:

• Kardioselektívne lieky. Ovplyvňujú predovšetkým receptory β1 v srdci.
• Neselektívne lieky. Majú nerozlišujúci účinok na receptory typu β1 a β2. Do tejto skupiny patrí Anaprilin a jeho analógy obsahujúce pindolol, oxprenolol).

Vo väčšine prípadov sa Anaprilin užíva perorálne (vo forme tabliet), v prípade potreby sa podáva parenterálne (vo forme injekcií). Liek patrí k lipofilným beta-blokátorom, rýchlo a takmer úplne sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu (viac ako 90%), jeho biologická dostupnosť (to znamená skutočné množstvo účinnej látky dodanej priamo do cieľového orgánu) je iba 30%. Polčas je od 2 do 5 hodín, čo zaisťuje frekvenciu aplikácie lieku počas celého dňa (v súlade s pokyn malo by sa to piť 2-3 krát denne).

Anaprilín sa metabolizuje v pečeni ( 80-100%) a nevylučuje sa obličkami. Túto vlastnosť lieku je potrebné vziať do úvahy pri liečbe starších pacientov s cirhózou a inými podobnými poruchami. Lekári tiež používajú Anaprilin opatrne spolu s liekmi, ktoré inhibujú aktivitu mikrozomálnych pečeňových enzýmov.

Anaprilin ľahko preniká do hematoencefalickej bariéry. S touto vlastnosťou je spojených niekoľko vedľajších účinkov jeho použitia. Vďaka tomuto účinku je zaznamenaný pozitívny účinok lieku na prevenciu a zmiernenie záchvatov migrény.

Podľa lekárov má Anaprilin nasledujúci účinok:

• Antianginálne. Myokard „dostane“ iba 4% z celkového srdcového výdaja a tento sval spotrebuje až 11% kyslíka, ktorý sa do tela dostal pri vdýchnutí. K plneniu krvi a podľa toho dodávke kyslíka potrebného pre normálne fungovanie dochádza počas diastoly, inými slovami, k relaxácii myokardu. Je zrejmé, že s rýchlym srdcovým tepom, arytmiami (obzvlášť charakterizovanými mimoriadnymi kontrakciami extrasystolov) sa obdobie diastoly skracuje a krvný obeh klesá. Anaprilin znižuje potrebu kyslíka vo svalových bunkách orgánu, čím normalizuje jeho prácu.
• Antihypertenzívum. Mechanizmus znižovania krvného tlaku liekmi zo skupiny beta-blokátorov je veľmi zložitý. To sa dosiahne hlavne znížením srdcového výdaja a relaxáciou periférnych ciev. Preto na začiatku liečby cievy „reagujú“ krátkodobým zvýšením tónu a potom dochádza k trvalému poklesu tlaku na normálne hodnoty. Blokáda beta-receptorov v obličkách navyše vedie k zníženiu sekrécie renínu, čo stimuluje syntézu angiotenzínu II, ktorý spôsobuje vazokonstrikciu. Anaprilin je predpísaný na liečbu hypertenzie, aby sa zabránilo hypertenzným krízam.
• Antiarytmické. Tento účinok je spôsobený znížením impulzov sympatického nervového systému a stupňom excitability myokardu.
• Stabilizácia membrány. Spočíva v znížení priepustnosti membrán pre ióny sodíka a draslíka. V bežných terapeutických dávkach anaprilínu sa však tento účinok neprejavuje.

Okrem normalizácie srdcovej frekvencie a krvného tlaku je tento liek zo skupiny adrenergných blokátorov používa sa aj na chvenie končatín (kvôli účinku na kostrové svaly) a hemangióm.

Táto choroba je typickejšia pre malé deti a lekári zvyčajne počkajú, pretože benígny nádor prechádza sám na 3-5 rokov. Ak je však taká formácia príliš veľká, je predpísaný Anaprilin. Zvyšuje celkový odpor periférnych ciev, čím sa znižuje hemangióm.

Tablety anaprilínu a iné formy uvoľňovania liečiv, indikácie a obmedzenia na použitie

Lekári zvyčajne predpisujú anaprilín vo forme piluliek.

Okrem hlavnej účinnej látky propranololu (presnejšie jeho hydrochloridovej soli) obsahuje táto dávková forma nasledujúce zložky:

• cukor;
• mastenec;
• zemiakový škrob;
• stearát vápenatý.

Tablety anaprilínu sa vyrábajú s dávkou účinnej látky 10 mg a 40 mg. Tento liek je tiež dostupný vo forme 0,25% roztoku na parenterálne podanie. Obvykle sa podáva kvapkaním iba na kardiologickom oddelení.

Hlavné indikácie pre vymenovanie Anaprilinu sú:

• srdcová ischémia a jej hlavné symptómy vo forme rôznych foriem anginy pectoris;
• stav po srdcovom infarkte;
• vysoký krvný tlak hypertenzívna kríza;
• chronické srdcové zlyhanie (v kombinácii s diuretikami, inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín a glykozidmi);
• srdcové arytmie: tachykardia, arytmie rôznej etiológie a symptómov;
• endokrinné patológie štítnej žľazy, s tyreotoxickou krízou, Anaprilin sa používa nie vo forme tabliet, ale podáva sa intravenózne;
• lézie centrálneho nervového systému: abstinenčné príznaky, chvenie vrátane senilnej, silná úzkosť;
• prevencia záchvatov migrény.

Absolútne kontraindikácie používania tabliet Anaprilinu sú:

• bradykardia a arytmia spojená s poruchami vedenia sínusového uzla;
• atrioventrikulárny blok II-III stupeň (s výnimkou pacientov so zavedeným umelým kardiostimulátorom);
• kardiogénny šok;
• dekompenzácia srdcového zlyhania;
• pľúcny edém;
• arteriálna hypotenzia so systolickým („horným“) tlakom pod 110 mm Hg;
• chronické obštrukčné choroby dolných dýchacích ciest.

S opatrnosťou sa liečba tabletami Anaprilin vykonáva s porušením periférneho obehu. Ide o vazomotorickú rinitídu, Raynaudovu chorobu, vyhladzujúce patológie tepien dolných končatín. Tiež sa neodporúča predpisovať liek na diabetes mellitus, feochromocytóm a depresívne stavy. V týchto prípadoch sú uprednostňované kardioselektívne beta-blokátory (Bisoprolol, Metoprolol, Nevibolol, Carvedilol).

Anaprilínový liek: dávkovací režim pre rôzne choroby

Vzhľadom na široký rozsah aplikácií anaprilínu nemôže existovať univerzálna dávka vhodná pre každého pacienta.

Množstvo užitého liečiva preto závisí od štádia ochorenia, znášanlivosti lieku a stavu pacienta.

Dávkovací režim lieku Anaprilin je nasledujúci:

• s akútnym záchvatom arytmie, ischémiou myokardu, tyreotoxickou krízou: intravenózny roztok propranololu vo forme hydrochloridovej soli 1 mg do minúty (v prípade potreby sa podanie opakuje po 2 minúty). Použitie Anaprilinu sa v tomto prípade vykonáva pod kontrolou srdcovej frekvencie a krvného tlaku;
• s hypertenziou: 80 mg dvakrát denne, potom sa dávka môže zvýšiť na 120 mg denne;
• pre arytmie: Anaprilin pre tachykardiu je predpísaný od 10 do 30 mg až 4 krát denne;
• so stenózou aorty: podľa 20-40 mg trikrát za deň;
• s angínou pektoris, chvením, na prevenciu záchvatov migrény: počiatočná dávka je 20-40 mg3-4 raz denne, zvyčajne rovnaké množstvo lieku a ponechané na ďalšie liečenie, ale v niektorých prípadoch sa môže zvýšiť na 240 mg denne;
• po infarkte myokardu: ak sa liek užíva 5 až 21 dní po záchvate, je predpísaný na 2-3 dní v dávke 40 mg 4 -krát denne, potom 80 mg dvakrát denne.

Antiarytmický liek Anaprilin je tiež predpísaný pre iné stavy. Pri príprave na operáciu s feochromocytómom sa teda používa podľa 30-60 mg tri dni pred operáciou. Tento beta-blokátor sa používa aj v pôrodníctve na stimuláciu pôrodu, 20 mg každých 30 minút 4-6 krát. Liek Anaprilin sa používa aj na prevenciu krvácania po pôrode, 20 mg trikrát denne 3-5 dní.

Liek Anaprilin: možnosť použitia počas tehotenstva a laktácie, vedľajšie účinky

Liek Anaprilin má nerozlišujúci účinok na β-adrenergné receptory a s tým sú spojené aj jeho vedľajšie účinky. Preto je tento liek, rovnako ako jeho analógy (Obzidan, Inderal), kontraindikovaný v tehotenstve.

Vplyv na hladké svaly maternice a ciev, ktoré ju kŕmia, spôsobuje vážne komplikácie vo vývoji plodu. Propranolol navyše prechádza do materského mlieka a môže spôsobiť závažnú bradykardiu, hypotenziu a dokonca smrť.

Preto sú pri liečbe arteriálnej hypertenzie, sínusovej tachykardie počas tehotenstva uprednostňované iné skupiny liečiv, najmä blokátory kalciových kanálov.

Užívanie akýchkoľvek liekov na liečbu kardiovaskulárnych chorôb sa však nekombinuje s laktáciou. Sú predpísané na dlhú dobu, preto od narodenia dieťaťa odporúčam prechod na umelé kŕmenie.

Neselektívny beta-blokátor propranolol (Anaprilin) ​​spôsobuje mnoho vedľajších účinkov.

Najvýznamnejšie z nich sú tieto:

• bradykardia so znížením rytmu kontrakcií na 50 úderov za minútu;
• supraventrikulárna arytmia spojená so slabosťou sínusového uzla;
• blokáda atrioventrikulárneho komplexu systému srdcového vedenia;
• zníženie krvného tlaku;
• exacerbácia bronchiálnej astmy alebo inej obštrukčnej choroby pľúc;
• hypoglykémia, najmä pri diabetes mellitus so súčasným podávaním inzulínu alebo perorálnych hypoglykemických liekov;
• poruchy metabolizmu lipidov (zvýšená koncentrácia triglyceridov a lipoproteínov s vysokou hustotou);
• zníženie sexuálnych funkcií u mužov (od 11 do 28% pri dlhodobom používaní lieku Anaprilin);
• exacerbácia Raynaudovho syndrómu;
• svrbenie, vyrážky, zvýšené príznaky psoriázy;
• nežiaduce účinky na centrálny nervový systém (obzvlášť výrazné u starších ľudí). Ide o ospalosť počas dňa a nespavosť v noci, nočné mory, halucinácie, mentálna depresia.

Abstinenčný syndróm si zaslúži osobitnú pozornosť. Obvykle sa vyskytuje pri dlhodobom používaní propranololu (Anaprilin), ale niekedy stačí niekoľkodňová terapia. Jeho vývoj je spojený so zvýšením hustoty β-adrenergných receptorov a účinkom na metabolizmus hormónov štítnej žľazy.

Príznaky stiahnutia sú:

• úzkosť;
• chvenie;
• prudké zvýšenie krvného tlaku;
• tachykardia;
• záchvaty anginy pectoris;
• negatívne zmeny na kardiograme.

Najzávažnejšími dôsledkami odvykania sú infarkty a náhla smrť.

Pri kombinácii s inými liekmi je potrebné vziať do úvahy nasledujúce body:

• Antacidá na báze zlúčenín hliníka znižujú absorpciu anaprilínu z gastrointestinálneho traktu a znižujú jeho plazmatickú koncentráciu.
• Fenytoín, fenobarbital urýchľuje metabolizmus lieku, v dôsledku čoho sa rýchlejšie vylučuje.
• Cimetidín a hydralazín zvyšujú biologickú dostupnosť anaprilínu.
• Blokátory kalciového kanála a iné antiarytmiká vyžadujú úpravu dávky lieku kvôli riziku atrioventrikulárnej blokády a dysfunkcia sínusového uzla, súčasne Anaprilin znižuje frekvenciu a závažnosť vedľajších účinkov pri použití antagonistov vápnika zo skupiny dihydropyridíny.
• Antihypertenzíva zosilňujú antihypertenzívny účinok lieku Anaprilin.
• Nesteroidné protizápalové lieky znižujú účinnosť lieku.
• Organické dusičnany, súčasné použitie s anaprilínom, zlepšujú jeho antiischemický účinok angina pectoris, tento beta-blokátor eliminuje riziko zvýšeného srdcového tepu po požití dusičnany.

Riziko predávkovania liekom, ak sú dodržané všetky odporúčania lekára, je malé. Nesprávne skladovanie, nekontrolované spoločné používanie s inými liekmi však môže viesť k zvýšeniu koncentrácie syntetického propranololu (Anaprilin) ​​v krvi. To sa prejavuje príznakmi, ako sú závraty, arytmia, bradykardia, srdcové zlyhanie, kyanotické sfarbenie kože v dôsledku porúch obehu v periférnych cievach, kŕčov, kolapsu, poškodenia dýchanie.

V prípade predávkovania Anaprilinom sa má najskôr vykonať výplach žalúdka a podať adsorbent. Potom sa terapia uskutočňuje v podmienkach medu. inštitúcie zamerané na zmiernenie uvedených symptómov.

Tlakové tablety Anaprilin: analógy, ceny a recenzie

Náklady na tablety z tlaku Anaprilinu sa pohybujú od 20 do 80 rubľov. Závisí to od dávkovania a počtu piluliek v balení.

Tento liek môže byť nahradený jeho analógmi:

• Obzidan, Actavis USA;
• Inderal, ICI UK;
• Propranolol, Nycomed Švajčiarsko;
• Propranobene, Merkle GmbH, Rakúsko - Nemecko.

Doteraz však uvedené analógy anaprilínu nie sú k dispozícii v ruskej lekárenskej sieti. Je tiež ťažké získať propranolol vo forme injekčného roztoku, je k dispozícii iba v nemocniciach.

Názory lekárov na tento liek sa líšia.

Tlakové pilulky Anaprilin na jednej strane nahrádzajú modernejšie kardioselektívne beta-blokátory, ktoré spôsobujú menej vedľajších účinkov.

Na druhej strane je propranolol najštudovanejším zástupcom tejto skupiny liekov. Dôležitú úlohu zohráva aj nízka cena, ktorá je obzvlášť dôležitá pre starších pacientov.