Indapamid: návod na použitie, indikácie a vedľajšie účinky

Hlavným účinkom lieku Indapamid, ktorého návod na použitie naznačuje, že liek patrí do skupiny diuretík, je zvýšenie tvorby a vylučovania moču.

V lekárskej praxi sa táto vlastnosť používa na odstránenie tekutiny v prípade periférneho edému a jeho akumulácie v rôznych telesných dutinách, na rýchle odstránenie toxínov. V kardiológii sa indapamid a jeho analógy široko používajú na zníženie krvného tlaku. Prečo je to také dôležité?

Faktom je, že hypertenzia je hlavným rizikovým faktorom nepriaznivého výsledku akéhokoľvek ochorenia kardiovaskulárneho systému.čo bolo dokázané mnohými klinickými štúdiami.

Súčasne vymenovanie Indapamidu podľa návodu na použitie (najmä v kombinácii s iné lieky) výrazne znížil počet návštev pacientov u kardiológa o exacerbácie chronické srdcové zlyhanie a ďalšie podobné príznaky.

História vzniku diuretík siaha do 16. storočia, na tento účel boli použité rôzne kompozície na báze liečivých rastlín (borievka, korenie, kukuričné ​​klasy).

Na začiatku 20. storočia sa na tento účel používal organomerkuril na báze ortuti, ale časom sa od jeho používania upustilo pre jeho vysokú toxicitu. V roku 1957 bol syntetizovaný chlórtiazid a predpísaný na liečbu srdcového zlyhania. Lekári však zároveň poznamenali, že po 2 týždňoch prijatia pacienti zaznamenali pretrvávajúci pokles krvného tlaku. Od tej doby sa diuretiká v kardiológii pevne etablovali ako jeden z hlavných liekov na boj s hypertenziou.

Dnes existuje niekoľko klasifikácií tejto farmakologickej skupiny liekov.

Vzhľadom na opis poskytnutý v návode na použitie možno Indapamid priradiť k nasledujúcim typom diuretík:

• v súlade s chemickou štruktúrou: patrí k síranom, pretože obsahuje sulfánamidovú skupinu;
• v závislosti od miesta pôsobenia na nefrón (podrobnejšie o princípoch fungovania lieku bude diskutované nižšie): postihnutie distálnej časti tubulov;
• percentom vylúčeného sodíka z celkového množstva prefiltrovaného v tubuloch: so stredne výrazným natriuretickým účinkom.

Z kurzu školskej biológie je známe, že moč vzniká filtráciou krvnej plazmy. v obličkách a jeho vylučovanie sa vykonáva močovodmi, močovým mechúrom a močom kanál.

Štrukturálnou jednotkou obličiek, v ktorej prebiehajú hlavné filtračné procesy, je nefrón. Normálne je ich počet asi 2 milióny. v jednom orgáne.

Močenie pozostáva z troch po sebe nasledujúcich procesov:

1. Filtrácia cez vaskulárny glomerulus a nefrónovú kapsulu. V dôsledku toho sa tvorí primárny moč (jeho denné množstvo môže dosiahnuť desiatky litrov).
2. Reabsorpcia v systéme nefrónových tubulov. Väčšina vody, iónov sodíka, iónov chlóru a uhličitanov sa absorbuje späť do krvného obehu.
3. Sekrécia prebieha v zberných kanáloch. Ióny draslíka a vodíka vstupujú do moču.

Zberné trubice sa otvárajú do obličkových pohárov, odtiaľ moč prúdi do panvy a ďalej sa vylučuje z tela. Celkový objem sekundárneho moču generovaného denne u dospelého človeka je v priemere 1,5 litra. Všetky tieto procesy sú regulované veľmi zložitým systémom hormónov, ktoré sa produkujú v mozgu, nadobličkách.

Podľa informácií v návode na použitie indapamidu je hlavným princípom jeho účinku ovplyvnenie fungovania epitelu renálnych tubulov.

Hlavné účinky tohto lieku sú teda:

• Hypotenzívny, navyše podľa lekárov je pokles krvného tlaku charakteristický iba pre pacientov s hypertenziou. V počiatočných fázach terapie k tomu dochádza znížením objemu cirkulujúcej krvi a srdcového výdaja. Naprieč 6-8 týždňov liečby klesá celková periférna vaskulárna rezistencia, čo vedie k stabilnému hypotenznému účinku.
• Dehydratácia.
• Vplyv na minerálny metabolizmus. Podľa výsledkov klinických štúdií spôsobilo dlhodobé používanie indapamidu zníženie prejavov osteoporózy. Lekári to pripisujú zníženiu reabsorpcie vápnika.
• Antianginálne. Pri užívaní Indapamidu klesá tuhosť cievnej steny, zachováva sa intracelulárny horčík, znižuje sa agregácia krvných doštičiek a zvyšuje sa syntéza prostacyklínu. To spôsobuje relaxáciu kardiomyocytov a zníženie zaťaženia srdca.
• Zlepšenie mikrocirkulácie obličiek a v dôsledku toho eliminácia mikroalbuminúrie (vylučovanie malého množstva bielkovín močom).
• Antiaterogénne. Pri dlhodobom používaní indapamidu v dávke uvedenej v návode na použitie v krvi sa hladina lipoproteíny s nízkou hustotou, triglyceridy, súčasne sa zvyšuje koncentrácia „užitočných“ vysokých lipoproteínov hustota.

Lekárska literatúra okrem toho opisuje schopnosť indapamidu redukovať javy hypertrofie svalového tkaniva ľavej komory, potláčať aktivitu aldosterónu a enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Vedie tiež k normalizácii krvného tlaku a zlepšeniu klinického obrazu u pacientov so srdcovým zlyhaním.

Tento liek sa vyznačuje vynikajúcou biologickou dostupnosťou. Ona je o 90-100%. Liečivo sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Vďaka svojej výraznej lipofilnosti a strednej schopnosti viazať sa na proteíny preniká Indapamid hlboko do orgánov a tkanív. Liek sa úplne metabolizuje v pečeni a vylučuje sa močom a výkalmi.

Len malá časť účinnej látky liečiva v nezmenenej forme (až 7%) sa vylučuje obličkami. Lekári však zdôrazňujú, že u pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebná žiadna úprava dávky. Maximálna sérová koncentrácia liečiva sa dosiahne 1 hodinu po požití a polčas je 15 až 25 hodín (priemer 18 hodín). To vám umožní používať lieky iba raz denne.

Indapamid je k dispozícii vo forme tabliet s dávkou účinnej látky s rovnakým názvom 2,5 mg.

Zoznam pomocných pripojení obsahuje:

• ludipress (laktóza);
• stearát horečnatý;
• koloidný oxid kremičitý;
• hydroxypropylmetylcelulóza;
• hydroxid titaničitý;
• mastenec;
• polyetylénoxid.

Pôvodný liek sa vyrába v Srbsku; Na trhu sú k dispozícii aj ďalšie zahraničné analógy, niektoré sa výrazne líšia v cene.

Indapamid: indikácie, kontraindikácie na použitie, interakcia s inými liekmi

Pri konzultácii s pacientom o tom, čo Indapamid pomáha, by mal lekár spomenúť predĺženú formu lieku "retard" (vo farmaceutickej literatúre sa to označuje skratkou SR).

To zaisťuje jeho pomalé uvoľnenie: 17-27% v prvých štyroch hodinách, 25-55% — až 8 hodín po požití, viac ako 70% v nasledujúcich 16 hodinách.

Z tohto dôvodu je pri použití lieku Indapamid retard možné vyhnúť sa prudkým výkyvom koncentrácií liečiv. Okrem toho sa zlepšuje pomer účinnosť / tolerancia.

To znamená, že pri nižšej dávke indapamidu sa jeho diuretický a hypotenzný účinok nemení, lekári však menej často zaznamenávajú vedľajšie účinky, najmä hypokaliémiu, ktorú sa odporúča liečiť. Odporúča sa najmä na liečbu nedostatku draslíka Kalinor.

Hlavnou indikáciou pre vymenovanie Indapamidu je arteriálna hypertenzia. Všetci pacienti s hypertenziou, bez ohľadu na ich etiológiu a mechanizmus vývoja, sú citliví na účinok tiazidových diuretík.

Na pozadí terapie patológie Indapamidu je riziko chronického srdcového ochorenia znížené o takmer 50%. zlyhanie, cievna mozgová príhoda (40%), ochorenie koronárnych artérií (20%) a náhla smrť v cievach patológia (o 10%). V tomto ohľade nie je indapamid nižší ako ostatné lieky na normalizáciu krvného tlaku (beta-blokátory, inhibítory ACE, antagonisty vápnika).

Indapamid, podobne ako iné diuretiká, štrukturálne podobný tiazidom, je kontraindikovaný v:

• neznášanlivosť na laktózu a ďalšie pomocné zložky, ktoré tvoria liečivo;
• precitlivenosť na deriváty sulfonylmočoviny;
• závažné zlyhanie pečene a obličiek (v štádiu úplnej absencie močenia);
• dedičné poruchy tvorby glukózy, poruchy jej absorpcie;
• zníženie koncentrácie draslíka v tele;
• akútna alebo nedávno prenesená epizóda cerebrovaskulárnej príhody.

Ak existujú indikácie na použitie Indapamidu, osobitná pozornosť by sa mala venovať jeho súčasnému podávaniu s týmito liekmi:

• Prípravky obsahujúce lítium. Má nefrotoxický účinok a indapamid spomaľuje jeho vylučovanie z tela.
• Slučky diuretiká, preháňadlá, niektoré hormóny (kortikosteroidy, tetrakosaktid), antifungálny amfotericín B (len vnútrožilový): riziko poklesu v koncentrácia draslíka.
• Srdcové glykozidy: ich akumulačná schopnosť sa zvyšuje, čo môže viesť k intoxikácii.
• Vápnikové prípravky: možnosť vzniku hyperkalcémie.
• Hypoglykemické látky (metformín): zvýšenie koncentrácie kyseliny mliečnej (laktátová acidóza).
• Astemizol a terfenadín (lieky na liečbu alergií), antibiotikum erytromycín (vnútrožilové), antiparazitikum Pentamidín, antipsychotiká Sultoprid používaný na zhoršenie cerebrálneho obehu Vincomidín, antiarytmiká (chinidín, amiodarón atď.): Srdcové poruchy rytmus.
• Nesteroidné protizápalové lieky, glukokortikosteroidy a sympatomimetiká znižujú antihypertenzívny účinok Indapamidu.
• Svalové relaxancium Baklofen, antidepresíva, antipsychotiká a lieky zo skupiny ACE inhibítorov zvyšujú antihypertenzívum akcie, navyše tieto zvyšujú riziko vzniku zlyhania obličiek v rozpore s prietokom krvi cievami organ.
• Rádiokontrastné látky obsahujúce jód v kombinácii s indapamidom pôsobia na obličky, a preto by ste pred ich použitím mali doplniť stratu tekutín.
• Antikoagulanciá: liek znižuje kontraktilitu cievnej steny a zvyšuje úroveň faktorov zrážanie krvi, čím sa zníži účinnosť antikoagulancií používaných v terapeutike dávka.

Ale v každom prípade, v prvých týždňoch po začiatku užívania Indapamidu, zo zdravotných dôvodov, je to nevyhnutné kontrola hladiny elektrolytov (draslík, sodík, horčík a chlór), kreatinínu a zvyškového dusíka v krvi. Okrem toho je dôležité dodržiavať režim príjmu tekutín, aby ste sa vyhli dehydratácii, ktorá je pre telo nebezpečná.

Ako užívať Indapamid: možnosť použitia lieku u detí a počas tehotenstva

Kedysi sa predpokladalo, že vysoká dávka indapamidu poskytuje väčšiu účinnosť v dôsledku výrazného zníženia objemu cirkulujúcej krvi.

V súčasnosti je však takýto terapeutický režim odmietaný, čo je spojené s vysokým rizikom abnormalít v plazmatických koncentráciách elektrolytov a hypokaliémie.

Na liečbu arteriálnej hypertenzie je štandardná denná dávka Indapamidu 2,5 mg (to znamená 1 tableta). Odporúča sa užívať liek ráno. Absorpcia z gastrointestinálneho traktu nezávisí od jedla.

Ak neskôr 6-8 týždňov terapie, stav pacienta sa nezlepšuje, dávkovanie Indapamidu sa ponechá rovnaké, ale pridá sa ďalšie antihypertenzívum (napríklad selektívny betablokátor Concor).

Pri diabete mellitus a na liečbu hypertenzie u starších pacientov sa odporúča používať Indapamid MV Stada Retard v množstve 1,5 mg denne. Účinnosť lieku sa od toho nemení, komplikácie sa však vyskytujú oveľa menej často. Takíto pacienti navyše potrebujú neustále sledovanie objemu diurézy. Pri diabete mellitus sa tiež pravidelne kontroluje koncentrácia glukózy v krvi.

Pri pokusoch so zvieratami boli získané údaje, ktoré indapamid prekračuje placentárnu bariéru a môže sa dostať do materského mlieka. Preto je používanie lieku počas tehotenstva kontraindikované kvôli riziku komplikácií počas vnútromaternicového vývoja plodu. Tiež by ste sa mali vzdať laktácie v prospech umelého kŕmenia.

V súčasnosti nie sú žiadne skúsenosti s používaním Indapamidu v ranom veku a v súčasnosti neexistujú žiadne informácie o jeho účinku na detský organizmus. Preto nie je predpísaný, kým sa nedosiahne 18 ročný Vek.

Indapamid: vedľajšie účinky, predávkovanie, cena a možné analógy lieku

Na začiatku používania indapamidu sa aktivujú adaptačné systémy tela zamerané na zachovanie intravaskulárny objem (krátkodobé zvýšenie aktivity renínu-angiotenzín-aldosterónu a sympatiku nervový systém). Spotreba soli tiež ovplyvňuje účinnosť lieku. Jeho obmedzenie v strave zlepšuje toleranciu indapamidu a jeho hypotenzívny účinok.

Hlavným vedľajším účinkom tohto diuretika je nerovnováha elektrolytov. Prejavujú sa vo forme zníženia hladiny sodíka, draslíka, chlóru, zvýšenia kreatinínu, zvyškového dusíka močoviny a vápnika. Pred začatím liečby Indapamidom sa odporúča stanoviť koncentráciu draslíka v krvi.

Ak je pod 3,8 mmol / l, je možné ich vymenovať súčasne s draslík šetriacimi diuretikami (napríklad s Veroshpironom alebo Aldactone).

Hypokaliémia ovplyvňuje aj citlivosť svalov na inzulín, čo vedie k rozvoju hyperglykémie. Má však prechodný charakter, stav sa vracia do normálu po vysadení liekov.

Ďalšie vedľajšie účinky indapamidu sú:

• poruchy stolice;
• sušenie ústnej sliznice;
• nevoľnosť, vracanie;
• bolesť v epigastrickej oblasti;
• závraty;
• bolesť hlavy;
• výkyvy nálad;
• poruchy spánku;
• poruchy srdcového rytmu;
• zníženie koncentrácie krvných doštičiek a leukocytov, anémia spojená s deštrukciou červených krviniek;
• exacerbácia dny, systémový lupus erythematosus.

Ako je uvedené vyššie, odporúčaná denná dávka Indapamidu pre mužov a ženy je 2,5 mg pre konvenčné tablety a 1,5 mg pre predĺženú formu. Pri prekročení tohto množstva hrozí útlm dýchania, ťažká hypotenzia. Často je tento stav sprevádzaný nevoľnosťou a vracaním.

Aby sa eliminovali vedľajšie účinky pri predávkovaní indapamidom, je potrebné v nemocničnom prostredí upraviť metabolizmus vody a elektrolytov. Zostávajúca terapia sa vykonáva podľa indikácií v závislosti od prítomnosti určitých symptómov.

Cena balíka obsahujúceho 30 tabliet Indapamidu je 102 rubľov (domáci liek stojí asi 40 rubľov). Predĺžená forma lieku stojí 120 - 140 rubľov.

Analógy liečiva sú úplne identické v zložení:

• Arifon, Francúzsko, 370 - 390 rubľov;
• Indap, Česká republika, 120 rubľov;
• Indapamid Teva, 100 rubľov;
• Ravel, Slovinsko, 170 - 200 rubľov.

Možné sú aj kombinácie indapamidu s analógmi lisinoprilu, tj. Činidlá zo skupiny ACE inhibítorov. Ide o lieky ako Noriprel a Co Perineva (indapamid + perindopril), Enzix Duo (indapamid + enalapril).

O účinnosti tohto diuretika nepochybujú ani lekári, ani pacienti. Dávkovanie a antihypertenzívny účinok prakticky nezávisí od veku. Hypertenzia nie je choroba, ktorá si vyžaduje dlhodobú liečbu. Preto sa pacienti zaujímajú o otázku, ako dlho môžete užívať Indapamid. Vo väčšine prípadov je liek dobre znášaný, preto je vhodný na dlhý priebeh liečby.