Određivanje toksičnosti u plazmi

Ovaj pokazatelj značajno utječe na čimbenike kao što su:

• Nasljedni;
• Konkomitantna terapija lijekovima.
• Razlike u funkcijama bubrega, srca, jetre.

Određivanje toksičnosti u plazmi zbog upotrebe antiaritmikih lijekova vrijedna je referenca u imenovanju pojedinačne inicijalne terapije i daljnje regulacije doza tih lijekova.

Osim ovih čimbenika, različiti farmakološki uvjeti mogu utjecati na farmakokinetiku nekih lijekova( propranolol i lidokain) u slučaju kongestivnog zatajenja srca. Kronični tretman( dopranolol i novokainamid) dovodi do nakupljanja aktivnih metabolita, što zauzvrat može otežati proučavanje toksičnosti krvne plazme.

Dakle, određivanje toksičnosti, čija se razina u plazmi može utvrditi pri uzimanju određene doze lijeka, važan je korak ne samo u određivanju strategije za buduće liječenje, već i za racionalnu procjenu učinkovitosti antiaritmikih lijekova.

Simptomi malignih aritmija mogu se uspješno kontrolirati uz pomoć široko rasprostranjenih antiaritmičkih lijekova. No njihova upotreba često je puna raznih neugodnosti. Prije svega, ograničenja se odnose na toksičnost lijekova.

Budući da je učinkovitost antiaritmijske terapije lijekovima izravno povezana s koncentracijom u plazmi, liječenje treba organizirati tako da sadržaj lijeka bude iznad minimalnog, ali ispod količine koji uzrokuje različite nuspojave.

Prag koji razdvaja učinkovitu koncentraciju antiaritmikog lijeka od njegove toksične doze je dovoljno nizak. To je razlog za važnost mjerenja toksičnosti plazme i poznavanja farmakokinetičkih definicija kojima se taj prag određuje i tretman je individualiziran.

Koncentracija lijeka koja se ubrizgava u tijelo u bilo kojem trenutku može se odrediti pomoću dva procesa: Distribucija

• .Uklanjanje
• .

Procjena eliminacije.

Procjena eliminacije provodi se mjerenjem klirensa, definiranim kao volumen plazme čišćenog od lijeka po jedinici vremena. Tako je lijek uklonjen u izravnoj proporciji s njegovom koncentracijom. Slijedom toga, smanjenje ove koncentracije može dovesti do progresivnog smanjenja količine lijeka koji se eliminira u bilo kojem trenutku.

Period polu-eliminacije određuje vrijeme koje je neophodno kako bi se osiguralo da se razina lijeka u plazmi smanji za polovicu od početne razine, tj. Nakon toga će u tijelu ostati pedeset posto. Nakon isteka vremena polu eliminacije preračunava se na nov način. Tako je cijela priprema elaminirana nakon pet razdoblja.

Nije moguće utvrditi toksičnost na dovoljno preciznoj razini neposredno nakon primjene lijeka. Da bi se postigla razina ravnoteže koncentracije u plazmi, potrebno je određeno vrijeme. Polu-eliminacijsko razdoblje, osim što odražava stopu smanjenja koncentracije, također pokazuje brzinu približavanja stanja ravnoteže tijekom trajne infuzije. Ovdje treba napomenuti da povećanje brzine infuzije ne utječe na vrijeme koje se troši za postizanje ravnotežnog stanja, već povećava koncentraciju lijeka.

Procjena distribucije.

Distribucija i uklanjanje antiaritmikih lijekova u bolesnika i zdravih ljudi određuje nekoliko čimbenika:

• Aktivnost s kojom se odvijaju glavni postupci uklanjanja( unutarnji klirens).
• Krvotok kroz tijelo ili tijelo.
• Vezanje lijeka u tkivu i krv.

U praktično zdravi čovjek, svaki od tih procesa utječu čimbenici okoliša i ustavni čimbenici. Osim toga, važna je prisutnost bolesti jetre i bubrežnog ili( i) zatajenja srca. Kao posljedica toga, koncentracija lijeka u plazmi varira, u pravilu, u prilično širokom rasponu( deset do dvadeset puta), s istom dozom koja se daje različitim pacijentima.

Ne zaboravite da popratna terapija lijekovima utječe na faktore odgovorne za koncentraciju lijeka u plazmi. Od osobite su važnosti pojedinačne prirođene ili stečene osobine ljudskog tijela.

Kao što je:

• Dob pacijenta.
• Štetne navike, kao što je pušenje.
• Stupanj usisavanja.

No, utjecaj svih tih čimbenika može se odrediti jedino na temelju poznavanja fizioloških poremećaja uzrokovanih bolesti i mehanizma koji je odgovoran za širenje lijeka.Što je nemoguće bez stalnog praćenja plazme i toksičnosti njegovih komponenti. Samo s takvim informacijama, moguće je odabrati pravu strategiju liječenja i odrediti režim doziranja koji će zadovoljiti individualne potrebe i specifične potrebe pacijenta. Najpouzdaniji opažanje koncentracije lijeka u plazmi jedan je od principa na kojima se danas temelji primjena antiaritmikih lijekova.

Osim toga, važnost farmakokinetičkih načela sada je univerzalno prepoznata kao jedna od glavnih mjerila u optimizaciji terapije lijekovima. Stoga je mjerenje koncentracije lijeka, a time i toksičnost plazme, glavna komponenta prvog kliničkog ispitivanja novih lijekova.