Atenolol: oblik oslobađanja, indikacije i kontraindikacije, doze i pregledi lijekova

Atenolol je lijek s aktivnom tvari koja pripada skupini blokatora beta1-adrenergičkih receptora (često se naziva i beta-blokatorima).

Beta blokatori prvenstveno se koriste u liječenju kardiovaskularnih bolesti.

Uveden 1976., Atenolol je razvijen kao zamjena za Propranolol u liječenju hipertenzije.

Djelatna tvar lijeka blokira beta1-adrenergičke receptore, male površine, čija stimulacija uzrokuje širenje koronarnih arterija i povećanje snage i učestalosti srca kontrakcije (broj otkucaja srca). Kao posljedica blokade beta1-adrenergičkih receptora, srce kuca sporije i s manje snage. Tlak krvi u krvnim žilama se smanjuje i srce lakše pumpa krv. Smanjuje se potreba za kisikom miokarda, a poboljšava se aktivnost srca.

Farmakokinetika:

• Atenolol se brzo i nepotpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (50-60%).
• Ima najmanju topljivost u lipidima unutar klase.
• Bioraspoloživost: 46-60%.
• Početak hipotenzivnog odgovora: 3 sata nakon primjene.
• Trajanje radnje: 12-24 sati (s normalnom funkcijom bubrega).
• Maksimalno vrijeme koncentracije plazme: 2-4 sata
• Metabolizirano: u ograničenoj mjeri u jetri.
• Metaboliti: Nema klinički aktivnih metabolita.
• Poluživot: u djece, 4-6 sati; kod odraslih 6-7 sati; novorođenčad <35 sati; završna faza bubrežne bolesti 15-35 sati.
• Izlučivanje: izmet (50%), urin (40-50%).
• Atenolol se izlučuje iz tijela tijekom hemodijalize.

Lijek ima tri vrste učinaka:

1. antianginalni (također je antiishemičan, sprječava napad angine pektoris);
2. antihipertenziv (snižava visoki krvni tlak - krvni tlak);
3. antiaritmički (normalizira rad srca).

Za razliku od Propranolola, Atenolol teško prolazi kroz krvno-mozak (između krvi i živčanog tkivna) barijera, čime se smanjuje učestalost negativnih "odgovora" iz središnjeg živčanog sustava.

Tijekom prvih dana nakon oralnog uzimanja atenolola, dolazi do reaktivnog povećanja ukupnog perifernog vaskularnog otpora. Taj se učinak postupno smanjuje u razdoblju od jednog do tri dana.

Atenolol: oblik otpuštanja, indikacije za uporabu

Ne postoje ampule, kreme ili masti za injekcije zvane Atenolol. Oblik oslobađanja - tablete od 50 i 100 mg, lijek je namijenjen za oralnu primjenu.

Pomoćna punila u obliku tableta Atenolola: kukuruzni škrob, preželatiniziran kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, povidon, natrij lauril sulfat, koloidni bezvodni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Postoji i Atenolol u obliku oslobađanja "tvar-prah" u polietilenskim dvoslojnim vrećicama od 5, 10 i 25 kg. Proizvođač je indijska tvrtka Kopran Limited.

Atenolol blokira beta-1 receptore koji su prisutni u srcu. To uzrokuje da srce kuca sporije i s manje sile, te tako pumpa manje krvi u krvne žile. Zahvaljujući Atenololu snižava se krvni tlak u bolesnika s hipertenzijom. Budući da srce kuca sporije i s manje snage nakon uzimanja Atenolola, potrebno mu je manje energije. Tako se smanjuje bol u angini pektoris, kao i rizik od srčanog udara.

Indikacije za uporabu lijeka Atenolol predstavljene su brojnim bolestima, uključujući hipertenziju, angina pektoris, akutni infarkt miokarda, supraventrikularna tahikardija, ventrikularna tahikardija i simptomi sindroma odustajanje od alkohola.

Beta blokatori učinkoviti su u liječenju fizičkih (fizičkih) učinaka tjeskobe. U tim slučajevima, lijekovi se koriste sporadično umjesto redovitog dnevnog unosa.

Atenolol tablete: doziranje i kombinirana upotreba s diureticima

Ako su vam propisane tablete Atenolol, doza i učestalost uporabe ovisit će o: dobi, uvjetima liječenja, ozbiljnosti stanja, odgovoru na prvu dozu.

Atenolol možete uzimati sa ili bez hrane, ali pokušajte uzeti dozu svaki dan u isto doba dana. Tablete je najbolje progutati s vodom.

Kada se sredstvo koristi u obliku praškaste tvari, standardna doza za odraslu osobu na početku liječenja je 25 mg oralno jednom dnevno, a zatim se može povećati na 50 mg.

1. Atenolol: doza za hipertenziju za odraslu osobu (u dobi 18-64 godine): 50 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, doza se postupno prilagođava.
   • Doziranje za dijete (u dobi 0-17 godina). Prednosti ovog lijeka nisu proučavane za djecu i ne smiju se koristiti za liječenje djece mlađe od 18 godina.
   • Doziranje za starije osobe (65 i više godina): Nema posebnih preporuka.
2. Atenolol: doza za anginu pektoris (bol u prsima) za odraslu osobu: 50 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, doza se postupno prilagođava.
   • Doziranje za djecu: Ne primjenjuje se na osobe mlađe od 18 godina.
   • Doziranje za starije osobe: može biti potrebna niža doza nego za odrasle zbog dužeg poluvremena lijeka.
3. Atenolol: doziranje za akutne infarkt miokarda te za prevenciju smrtnosti nakon srčanog udara za odraslu osobu: doza je čisto individualna. Ovisi o uzroku i posljedici srčanog udara. Kardiolog će pratiti krvni tlak pacijenta. Lijek se često propisuje tijekom hospitalizacije. Najčešća doza je 100 mg jednom dnevno ili u 2 podijeljene doze.
4. Atenolol: Doziranje za sprječavanje supraventrikularnih prijevremenih otkucaja za odraslu osobu: 50 mg dnevno, počevši od 3 dana prije operacije i nastaviti do 7 dana nakon operacije. Doza se može povećati do 100 mg dnevno.
5. Atenolol: Doziranje za liječenje tresenja izazvanog litijem u odraslih: Ograničeni dokazi upućuju na to da bi doza od 50 mg jednom dnevno mogla biti učinkovita. Jedno od izvješća opisalo je slučaj smanjenja amplitude i učestalosti pojave tremora uzrokovanog litijem nakon liječenja Atenololom.
6. Atenolol: doza za liječenje atrijske fibrilacije ili treperenja atrija u odraslih: 25 do 100 mg dnevno.

Starije osobe možda će trebati manje doze tableta Atenolol. Prvo, jer mogu biti osjetljiviji na učinke lijeka na tijelo. Drugo, zbog starosti lijek se sporije uklanja iz tijela. Nakon prve male doze, možete postupno povećavati dozu.

Ako se doza propusti, sljedeću dozu treba uzeti u zakazano vrijeme. Nije potrebno udvostručiti dozu. Možete saznati da tablete Atenolol djeluju na snižavanje krvnog tlaka u hipertenziji ili na smanjenje boli u prsima kod angine pektoris.

Održavanje Atenolola u ispravnim uvjetima bitno je za njegovu učinkovitost. Čuvajte tablete na kontroliranoj sobnoj temperaturi: 20-25 ° C. Lijek treba čuvati u dobro zatvorenoj i svjetlo otpornoj posudi, dalje od vlage.

Budući da atenolol može sniziti krvni tlak, liječnik može zatražiti od pacijenta da povremeno provjerava krvni tlak tijekom uzimanja lijeka. Potrebno je obavijestiti liječnika ako su očitanja tlaka previsoka ili preniska tijekom uzimanja Atenolola.

Visok krvni tlak - kada je sistolički (gornji broj) veći od 120 mmHg. Umjetnost. ili je dijastolički (niži) veći od 80 mm Hg. Umjetnost. Nizak krvni tlak - kada je sistolički broj ispod 90 mmHg. Umjetnički ili dijastolički broj ispod 60 mm Hg. Umjetnost.

Atenolol tablete tijekom trudnoće i dojenja lijek su kategorije D:

1. Studije su pokazale da postoji rizik od štetnih učinaka na fetus kada majka uzima lijek.
2. Prednosti uzimanja Atenolola tijekom trudnoće mogu nadmašiti potencijalne rizike u određenim situacijama.

Primjena Atenolola u drugom tromjesečju trudnoće povezana je s rođenjem nedonoščadi. Osim toga, novorođenčad od majki koje uzimaju Atenolol u vrijeme rođenja mogu biti u opasnosti hipoglikemija (razina šećera u krvi ispod normalne) i bradikardija (otkucaji srca sporiji nego normalan).

Atenolol prelazi u majčino mlijeko. Novorođenčad koju doje majke koje uzimaju atenolol u opasnosti su od razvoja hipoglikemije i bradikardije. Međutim, djeca starija od 3 mjeseca ne moraju biti izložena riziku od učinaka atenolola u majčino mlijeko.

Kombinacija atenolola s diureticima može dovesti do previše sniženja krvnog tlaka. Međutim, liječnik može propisati kombinaciju blokatora β1 i diuretika kako bi se pojačao antihipertenzivni učinak oba lijeka.

U jednoj od studija SHEP (Sistolička hipertenzija u programu za starije osobe) iz 1993. gotovo 5 tisuća ispitanika starijih od 60 godina podijeljeno je u dvije skupine. Jedan je uzimao kombinaciju tableta klortalidona i atenolola, drugi placebo. Promatranja su se provodila 4,5 godine. Krvni tlak značajno se više smanjio u skupini koja je primala aktivnu antihipertenzivnu terapiju u usporedbi sa skupinom koja je primala placebo. Kombinacija blokatora β1 i diuretika smanjila je učestalost moždanih udara, premosnice koronarne arterije i transluminalne angioplastike. Postojala je i negativna posljedica terapije: povećao se rizik od razvoja dijabetesa.

Lijekovi Atenolol: interakcije s drugim lijekovima, nuspojave i pregledi pacijenata

Kada zajedno uzimate beta-blokatore (koji uključuju lijek Atenolol) i Verapamil, ili Mogu se pojaviti diltiazem, bradikardija i srčani blok te povećanje dijastoličkog pritisak.

Beta blokatori, poput atenolola, mogu povećati rizik, težinu i / ili trajanje hipoglikemije u pacijenata koji uzimaju glibenklamid i neke druge lijekove protiv dijabetesa.

Osim toga, beta blokatori mogu prikriti neke od simptoma hipoglikemije, poput podrhtavanja i lupanje srca, što otežava prepoznavanje nadolazećeg napada.

Drugi simptomi hipoglikemije, poput glavobolje, vrtoglavice, pospanosti, nervoze, zbunjenosti, mučnine, slabosti i znojenja, se ne pojavljuju.

Uz alfa -agoniste poput efedrina, lijek Atenolol može uzrokovati prekomjerno povećanje krvi tlak, dok istodobna primjena s alfa-blokatorima poput Prazosina može uzrokovati prekomjerno smanjenje krvi pritisak.

Atenolol treba izbjegavati pri uzimanju lijekova protiv astme zbog suprotnog djelovanja na bronhije.

Nesteroidni protuupalni lijekovi poput ibuprofena i naproksena mogu blokirati učinak atenolola na krvni tlak.

Nije dopušteno uzimati lijek Atenolol zajedno s antiholinesteraznim lijekovima koji se koriste Alzheimerove bolesti poput rivastigmina zbog aditivnog učinka na srce i krv pritisak.

Atenolol je apsolutno kontraindiciran u pacijenata sa sljedećim stanjima:

• klinička depresija;
• alergijska reakcija na lijek;
• nizak broj otkucaja srca (bradikardija);
• slaba cirkulacija zbog zatajenja srca;
• tumor nadbubrežne žlijezde koji se naziva feokromocitom;
• trudnoća;
• laktacija.

Lijek Atenolol nosi visok rizik od razvoja dijabetesa tipa 2.

Antihipertenzivna terapija atenololom pruža slabiji zaštitni učinak protiv kardiovaskularne komplikacije (npr. infarkt miokarda i moždani udar) u usporedbi s drugim antihipertenzivnih lijekova. U nekim slučajevima poželjni su diuretici.

Odmah se obratite kardiologu koji se pojavi ako se tijekom uzimanja Atenolola javi bilo koja od ovih nuspojava:

Često:

• zamagljen vid;
• hladne ruke ili noge;
• otežano disanje;
• omaglica, nesvjestica ili omaglica pri ležanju ili sjedenju;
• otežano disanje;
• znojenje;
• stezanje u prsima;
• neuobičajen umor ili slabost;
• piskanje u prsima.

Ponekad:

• anksioznost;
• bol u grudima ili nelagoda;
• zimica;
• hladan znoj;
• kašalj;
• omaglica ili omaglica;
• nesvjestica;
• ubrzan rad srca;
• bol u nogama;
• bučno disanje;
• usporen ili nepravilan rad srca;
• iznenadni nedostatak zraka.

Rijetko:

• krvavi urin;
• smanjena učestalost ili količina urina;
• visoki krvni tlak;
• povećana žeđ;
• gubitak apetita;
• bol u boku;
• mučnina;
• oticanje lica, prstiju ili donjih ekstremiteta;
• povraćanje;
• povećanje tjelesne težine;
• crne, katranaste stolice;
• krvarenje desni;
• zamagljen ili gubitak vida;
• bol u kostima zglobova;
• oslabljena percepcija boja;
• groznica;
• oreol oko izvora svjetlosti;
• noćno sljepilo;
• bljedilo ili osjećaj hladnoće u vrhovima prstiju na rukama i nogama;
• crvene ili ljubičaste mrlje na koži;
• depresivno raspoloženje ili mentalne promjene;
• iritacija kože ili osip, uključujući osip koji izgleda kao psorijaza;
• tunelski vid;
• neuobičajeno krvarenje ili modrice.

Simptomi predoziranja posljedica su prekomjernog farmakodinamičkog djelovanja atenolola na beta-receptore. To uključuje bradikardiju (usporen rad srca), tešku hipotenziju sa šokom, akutno zatajenje srca, hipoglikemiju i bronhospastične reakcije.

Liječenje je uglavnom simptomatsko. Aktivni ugljen koristan je za apsorpciju lijeka pri predoziranju. Atropin će suzbiti bradikardiju, Glukagon pomaže kod hipoglikemije, Dobutamin može pomoći protiv hipotenzije, a inhalacija Heksoprenalina ili Salbutamola pomaže kod bronhospazma.

Analozi lijeka Atenolol sa sličnim aktivnim sastojkom su sljedeće tablete: Atenobene, Atenova, Atenol, Atenolan, Betacard, Velorin 100, Prinorm, Tenormin.

Cijena Atenolola (100 mg) njemačke tvrtke Nycomed iznosi 55 rubalja i više, ovisno o marži ljekarne. Atenolol (100 mg), koji proizvodi ruska tvrtka "Sintez", mnogo je jeftiniji - od 20 rubalja i više.

U pregledima lijeka Atenolol zabilježeno je njegovo brzo i dugoročno djelovanje. Učinkovito normalizira broj otkucaja srca i snižava krvni tlak. Korisnici hvale prikladno plastično pakiranje koje je prikladno ponijeti sa sobom i lakoću s kojom možete podijeliti tabletu na pola. Glavni nedostatak je nemogućnost njegove primjene kod dijabetes melitusa.