Enalapril: indikasjoner for bruk, instruksjoner, bivirkninger og kontraindikasjoner

Hypertensjon er en av de viktigste dødsårsakene av hjertesykdommer i nesten alle land.

Regelmessig inntak av det antihypertensive stoffet Enalapril i terapeutisk dosering flere ganger reduserer risikoen for komplikasjoner fra det kardiovaskulære systemet og plutselig død utfall.

En viktig rolle spilles ikke bare av selve stoffets effektivitet, men også av dets generelle effekt på pasientens psyko -emosjonelle tilstand.

Angiotensin-konverterende enzym (ACE) -hemmere, som inkluderer Enalapril, sjelden forårsake sidekomplikasjoner og praktisk talt ikke ha en signifikant effekt på pasientens vanlige image liv.

Hvordan bekjemper stoffet høyt blodtrykk?

Navnet på proteinforbindelsene angiotensiner kommer fra de greske ordene angeon - fartøy og tensio - spenning. De dannes fra β-globulin angiotensinogen, som er i plasmadelen av blodet. Under påvirkning av renin, som produseres i nyreceller, omdannes angiotensinogen til angiotensin I. Imidlertid har det heller ingen effekt på vaskulær tone.

Men under påvirkning av et annet enzym dannet i lungevevet, angiotensinkonverterende eller angiotensinkonverterende (ACE-kinase II), går angiotensin I over i angiotensin II. Det er en av de sterkeste endogene (indre) faktorene som påvirker tonen i den vaskulære veggen, og som et resultat, nivået av systolisk og diastolisk blodtrykk (BP).

ACE -hemmere stimulerer også syntesen av vasodilaterende bradykinin, hemmer hypertensiv aktivitet av kortikotrope og luteiniserende hormoner. Takket være dette har Enalapril følgende effekt på menneskekroppen:

• Hemming av syntese og sekresjon av aldosteron, et hormon i binyrebarken som forårsaker væske- og ionretensjon natrium i kroppen, og kaliumioner som er nødvendige for normal funksjon av myokardet, skilles intensivt ut fra urin.
• Svekkelse av reabsorpsjon i nyretubuli og reduksjon i produksjonen av antidiuretisk hormon (arginin-vasopressin), som manifesterer seg i en ekstra mild vanndrivende effekt.
• Langsiktig vedlikehold av den hypotensive effekten ved å redusere konsentrasjonen av en annen vasokonstriktor faktor, endotelin I.
• Innflytelse på det vaskulære endotelet, noe som er spesielt viktig i alderdommen, siden under aldring dannes avsetninger av kollagen, elastin og kalsium på veggene i arteriene. Endotel dysfunksjon er det første stadiet i utviklingen av aterosklerose, som begynner allerede før begynnelsen av aterosklerotisk plakkdannelse. Enalapril øker syntesen av nitrogenoksid og forbedrer blodreologi, som igjen gjenoppretter blodstrømmen i arteriene.
• Redusere energikravene til myokardiet, på grunn av hvilken rytmen i muskelsammentrekning er normalisert vev, forklarer denne egenskapen til dette stoffet dets utbredte bruk i slike patologier, hvordan iskemisk sykdom (Iskemisk hjertesykdom), kronisk hjertesvikt, angina pectoris.
• Forbedring av "arbeidet" i venstre ventrikkel, som først og fremst lider ved hjerteinfarkt, etterlevelse legens anbefalinger angående dosering og varighet av behandlingen reduserer den patologiske økningen i massen til venstre hjertekammeret.

I tillegg til å virke på det kardiovaskulære systemet, har Enalapril også en beskyttende effekt på nyrene. Faktum er at ved patogenesen av nyresvikt er aktiveringen av renin-angiotensin-aldosteronsystemet av stor betydning.

Enzymer, proteiner og andre stoffer som produseres av det fører til kollagenavleiringer og forstyrrelse av funksjonen til det rørformede systemet i utskillelsesorganene. Legene kjenner til denne mekanismen og foreskriver Enalapril ikke bare for nefropatier, men også for behandling av renovaskulær hypertensjon, som skyldes en innsnevring av nyrearterien.

I henhold til den farmakologiske klassifiseringen av ACE -hemmere tilhører Enalapril klasse IIa prodrugs. Det virker ikke på kroppen "direkte", men gjennomgår hydrolyseprosesser og omdannes til en aktiv metabolitt, enalaprilat, som direkte påvirker det angiotensinkonverterende enzymet. Og hvis Enalapril er foreskrevet i form av tabletter for langvarig behandling av hypertensjon, brukes en 0,125% løsning av enalaprilat (på apotek kan du kjøpe Enap til injeksjon) for lindring hypertensive kriser.

Legemidlet absorberes raskt, men ikke helt (ca. 60%) i mage -tarmkanalen, uavhengig av matinntak. Biotilgjengeligheten til Enalapril er omtrent 40%. Den antihypertensive effekten av stoffet begynner med å oppnå maksimal konsentrasjon i blodet, gjennom 1-4 timer etter inntak, halveringstid og følgelig handlingen - opptil 11 timer. Mer enn halvparten av stoffet (opptil 60%) skilles ut av nyrene i form av enalaprilat og uendret enalapril, del gjennom tarmene.

Enalapril: indikasjoner for bruk, utgivelsesform, begrensninger i bruk

Enalapril produseres av forskjellige innenlandske og utenlandske farmasøytiske selskaper, noen ganger navnet selskapet gjenspeiles i handelsnavnet til stoffet, for eksempel Enalapril Ajio produsert av Ajio Pharmaceuticals, India.

Legemidlet selges i pakninger med 20, 30 eller 50 hvite tabletter med 5, 10 eller 20 mg aktiv ingrediens. De kan være bikonvekse eller til og med med en horisontal linje som deler pillen i to like deler.

Den kjemiske sammensetningen av Enalapril inneholder flere aminosyrerester. I henhold til dets fysiske egenskaper er det aktive stoffet et hvitt krystalllignende pulver, som praktisk talt ikke oppløses i noen løsning, med unntak av alkohol.

Derfor, for dannelse av tabletter, tilsettes hjelpestoffer til det, for eksempel laktose, magnesiumforbindelser, gelatin, crospovidon.

Indikasjoner for bruk av Enalapril er følgende sykdommer:

• hypertensjon av forskjellige etiologier og alvorlighetsgraden av kurset;
• kongestiv hjertesvikt;
• hjerteinfarkt (bare i kombinasjon med en rekke andre medisiner);
• diabetisk nefropati (nyrepatologi ved diabetes mellitus);
• sekundær hyperaldosteronisme (en økning i nivået av binyrebarkhormonet aldosteron på bakgrunn av patologisk aktivering av renin - angiotensin - aldosteronsystemet);
• Raynauds sykdom (sirkulasjonsforstyrrelser i de små arteriene og arteriolene i øvre og nedre ekstremiteter);
• sklerodermi (en systemisk sykdom ledsaget av overdreven akkumulering av kollagen i nesten alle vev);
• forebygging av komplikasjoner, anginaanfall, hjerteinfarkt hos pasienter med økning i massen i venstre venstre hjertekammer.

I utenlandsk medisinsk litteratur er det informasjon om at hos pasienter med indikasjoner for bruk av Enalapril, reduseres hyppigheten av symptomer på akutt hjertehypoksi, angrep av smerter i brystområdet, besøk til en kardiolog for en forverring av den generelle tilstanden, sammenlignet med andre pasienter som ikke har dette legemidlet foreskrevet.

Men du må se etter en annen måte å stabilisere blodtrykket i nærvær av kontraindikasjoner for utnevnelsen av Enalapril.

Disse inkluderer:

• overfølsomhet, og ikke bare for Enalapril, men også for andre legemidler fra klassen angiotensinkonverterende enzymhemmere;
• hvis personen tidligere hadde Quinckes ødem, inkludert uforklarlig etiologi;
• patologisk reaksjon på laktose;
• tidlig og ungdom (opptil 18 år).

For stoffet Enalapril krever indikasjoner for bruk konstant medisinsk tilsyn i tilfeller der det er:

• nyresvikt;
• innsnevring av lumen i nyrearteriene eller arterien til bare en "fungerende" nyre;
• leverpatologi;
• brudd på blodstrømmen i blodårene som mater hjertet;
• rehabiliteringsperiode etter nyretransplantasjon;
• systemiske bindevevspatologier;
• forstyrrelser i blodstrømmen i hjernens kar.

Korreksjon av dosen Enalapril er nødvendig hos eldre (etter 65-70 år gammel), med endokrine lidelser, en økning i konsentrasjonen av kalium i blodet, hyponatremi, i kombinasjon med andre legemidler beregnet på behandling av koronar hjertesykdom. For å eliminere risikoen for overdose, sjekk tilstanden til pasientens lever og nyrer før du foreskriver legemidlet.

Enalapril: instruksjon, doseringsfunksjoner

Legemidlet i form av ampuller er ikke tilgjengelig, derfor tas det i form av tabletter, uavhengig av mat og tidspunkt på dagen.

Instruksjonene for Enalapril gir forskjellige behandlingsregimer avhengig av den underliggende sykdommen:

• Med arteriell hypertensjon (inkludert renovaskulær "renal" type patologi). Den første daglige mengden er 5 mg per dag. I løpet av 1-2 i flere uker overvåker legen pasientens tilstand og øker doseringen gradvis. Vanligvis er det oppe 10-20 mg, delt inn i to doser gjennom dagen.
• Med kronisk hjertesvikt. Terapien begynner med 2,5 mg daglig, gradvis (ca. 2,5-5 mg to ganger i uken) dette beløpet bringes til 15-20 mg per dag (det er også mulig å dele inn i to doser).

Ved behandling med dette legemidlet må følgende nyanser tas i betraktning:

• den daglige mengden av legemidlet Enalapril, instruksjonen anbefaler ikke å overstige 40 mg (med renovaskulær hypertensjon - 20 mg). Med en for uttalt reduksjon i blodtrykket, reduseres det til pasientens tilstand er normalisert;
• hos pasienter over 65 år er dosen 1,25 mg per dag;
• hvis nivået av natriumioner i blodet er under det normale (eller nivået av kreatinin er over 0,14 mmol / l), er den anbefalte daglige mengden Enalapril i henhold til instruksjonene 2,5 mg;
• ved kronisk nyresvikt med redusert filtreringsnivå, begynner akkumulering, med andre ord, akkumulering av Enalapril, som krever dosejustering;
• Følg før du begynner å ta medisinen 2-3 dagen bør stoppe bruken av diuretika;
• pasienter med lavt systolisk blodtrykk (mindre enn 110 mm Hg) behandling bør starte med 1,25 mg per dag, og gjennomsnittlig vedlikeholdsmengde av medisiner overstiger vanligvis ikke 20 mg.

Medisinen Enalapril gir deg mulighet til å bruke den både uavhengig og i kombinasjon med andre antihypertensive medisiner. Vanligvis er medisinen kombinert med diuretika. Samtidig oppnås en stabil antihypertensiv effekt på bakgrunn av en lavere dose medisiner, noe som også reduserer risikoen for bivirkninger.

Så i en av studiene, da du tok 2,5 mg av det vanndrivende indapamidet, ble symptomene på hypertensjon arrestert i mengden enalapril 15,5 mg. For tiden pågår studier på effekten av samtidig administrering av ACE-hemmere og mildronat på forbedring av tilstanden til vaskulær vegg, noe som er viktig i behandlingen av koronar hjertesykdom i bakgrunnen åreforkalkning.

Den antihypertensive effekten av kombinasjonen av Enalapril med diuretika, kalsiumantagonister førte til opprettelsen av kombinasjonsmedisiner, disse er:

• Enap N og Enap HL, som inneholder henholdsvis 10 mg enalapril og 25 mg eller 12,5 mg av det vanndrivende hydroklortiazidet;
• Co-Renitek, 20 mg enalapril og 12,5 mg hydroklortiazid;
• Coripren, 10 mg enalapril og kalsiumantagonist medisinidipin;
• Enzix Duo Forte er et sett med 20 mg enalapril tabletter og 2,5 mg indapamid tabletter;
• Renipril, i sammensetning, er en komplett analog av stoffet Enap HL;
• Berlipril Plus, doseringen av virkestoffer faller sammen med medisinen Enap N.

Metoden for å bruke disse stoffene er ikke mye forskjellig fra instruksjonene for Enalapril. De tas også en gang daglig, vanligvis 1 tablett. Det er også verdt å ta hensyn til andre navn på denne ACE -hemmeren. Disse er Enalapril Hexal, Enalapril Akti, Enalapril FPO.

Disse preparatene inneholder bare Enalapril og brukes i samme dosering som beskrevet ovenfor.

Som angitt i instruksjonene, er bruk av Enalapril under graviditet kontraindisert. Dette skyldes det faktum at stoffet lett passerer gjennom morkaken og kommer inn i fostrets blodstrøm, noe som kan føre til irreversible patologier. Derfor, med en uplanlagt oppfatning på bakgrunn av behandling med Enalapril, advarer leger en kvinne om mulige komplikasjoner.

Legemidlet anbefales heller ikke å kombineres med amming, siden stoffets aktive komponent går over i melk og varer i en dag. Det er klart at på grunn av medisineringsregimet, er sikker amming ikke mulig.

Behandling med Enalapril varer mer enn en måned, og i løpet av denne perioden trenger pasienter ofte andre medisiner. Imidlertid er ikke alle medisiner kombinert med ACE -hemmere.

• Blodtrykksmedisiner. Det er en gjensidig styrking av handlingen, noe som krever en reduksjon i dosering.
• Sløyfediuretika. En av bivirkningene av Enalapril er en økning i kaliumnivået i blodet, dette er spesielt ofte observert ved samtidig nyresvikt, diabetes. Enkelte diuretika (Spironolactone eller Triamterene) fjerner overflødig kalium fra kroppen.
• Legemidler for å senke blodsukkeret. Enalapril forbedrer virkningen, som er full av risiko for hypoglykemi. Denne kombinasjonen krever en blodglukosetest de første fire ukene av behandlingen.
• Legemidler som inneholder litium. ACE -hemmere forsinker utskillelsen av litium i nyrene, noe som fører til en økning i konsentrasjonen i kroppen.
• Medisiner som påvirker sentralnervesystemets funksjon (antidepressiva, legemidler mot generell anestesi, antipsykotika). Det er en mulighet for at blodtrykket faller for mye.
• Sympatomimetikk (Isoprenalin, Izadrin, Astmopent), ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) reduserer den hypotensive effekten av Enalapril.
• Cytostatika og andre immunsuppressive midler kombinert med ACE -hemmere kan forårsake en sterk nedgang i nivået av leukocytter i blodet.
• Antacida, påvirker graden av absorpsjon av Enalapril fra fordøyelseskanalen.

Andre legemidler påvirker ikke signifikant bruken av Enalapril i doseringen i henhold til instruksjonene. I løpet av behandlingen er regelmessig overvåking av kliniske indikatorer for generelle og biokjemiske blodprøver nødvendig. I hjemmeterapi blir pasienten bedt om å måle blodtrykket uavhengig to ganger om dagen og registrere disse indikatorene i en spesiell journal.

Enalapril: bivirkninger, symptomer på overdosering, priser og mulige analoger

Anmeldelser av leger, pasienter og mange års kliniske studier har vist at bivirkninger på bakgrunn av Enalapril er sjeldne, og i de fleste tilfeller tolereres stoffet godt.

Men omtrent 5-10% pasienter opplever følgende komplikasjoner:

• svimmelhet, hodepine;
• depresjon, økt tretthet;
• overdreven blodtrykksreduksjon, ortostatisk hypotensjon, arytmi;
• brystsmerter;
• kvalme, diaré, ømhet i epigastrium, pervers smakoppfatning;
• hudutslett, allergisk ødem i ansikt, tunge, ekstremiteter;
• hoste;
• tørr i munnen.

De sjeldne bivirkningene av Enalapril inkluderer:

• forstyrrelser i det hematopoietiske systemet;
• hypoglykemi;
• søvnforstyrrelser, mareritt;
• besvimelse;
• tinnitus, tåkesyn;
• nedsatt leverfunksjon;
• krampe i galdeveien;
• lidelser i vannlating;
• forverring av seksuell funksjon hos menn;
• overdreven svette.

I tillegg er det tegn på en økning i sykdommer i øvre og nedre luftveier, organer i kjønnsorganene mens du tar stoffet. Mange pasienter klaget også over forverring av herpesinfeksjon. Men til dags dato har det eksakte forholdet mellom disse manifestasjonene i stoffet Enalapril, hvis bivirkninger er beskrevet i instruksjonene, ikke blitt fastslått.

Symptomer på overdosering av medisiner utvikler seg gradvis etter ca. 5-6 timer. I begynnelsen klager en person over en reduksjon i blodtrykk, bradykardi, svakhet til å kollapse. Uten medisinsk behandling kan hjerteinfarkt, nyresvikt og død oppstå.

Slike konsekvenser kan unngås hvis, etter en overdose av Enalapril, skyller pasientens mage og gir et adsorbent. Hemolyse er også effektivt. Pasienter med bradykardi trenger en pacemaker.

Prisen på det innenlandske legemidlet Enalapril varierer fra 11 rubler for 20 tabletter på 10 mg til 25 rubler for samme antall piller, men 20 mg hver. Utenlandske kolleger er flere ganger dyrere. I noen tilfeller er denne overbetalingen imidlertid berettiget. Helt ærlig, i europeiske land er kravene til produksjon av medisiner mye strengere enn i vårt land. I tillegg oppfyller nesten alle utenlandske farmasøytiske selskaper som er tilstede på hjemmemarkedet allment aksepterte internasjonale kvalitetsstandarder.

Derfor kan en kardiolog gi råd om slike analoger av denne ACE -hemmeren:

• Berlipril;
• Renipril;
• Rintek;
• Gemiton;
• Enalapril HEXAL;
• Enarenal;
• Enap.

Avhengig av det foreskrevne behandlingsregimet, kan terapeuten også foreskrive Diursan - et tyskprodusert legemiddel som ofte brukes i dag for å behandle hypertensjon.

Metoden for å bruke de listede analogene er den samme, siden doseringen av den aktive ingrediensen, det vil si ren enalapril, er beregnet for å oppnå en terapeutisk effekt. Noen ganger vil legen din anbefale en annen ACE -hemmende medisin, Lisinopril. Ifølge kliniske studier som sammenlignet effektiviteten av legemidler under de samme forholdene, er effekten av Lisinopril ikke forskjellig fra Enalapril.

Disse stoffene hadde også en vedvarende hypotensiv effekt, reduserte risikoen for plutselig hjertedød og forbedret pasientens generelle tilstand. Derfor anbefales Enalapril, hvis overdose er umulig hvis bruksanvisningen følges, for alle pasientkategorier, både unge og eldre.