Atenolol: oblika sproščanja, indikacije in kontraindikacije, odmerki in pregledi zdravil

Atenolol je zdravilo z zdravilno učinkovino, ki spada v skupino zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta1 (pogosto imenovanih zaviralci adrenergičnih receptorjev beta).

Zaviralci beta se uporabljajo predvsem pri zdravljenju bolezni srca in ožilja.

Uveden leta 1976, je bil atenolol razvit kot nadomestek za propranolol pri zdravljenju hipertenzije.

Zdravilna učinkovina zdravila blokira adrenergične receptorje beta1, majhna območja, katerih stimulacija povzroči širjenje koronarnih arterij ter povečanje moči in frekvence srca kontrakcije (srčni utrip). Zaradi blokade adrenergičnih receptorjev beta1 srce bije počasneje in z manj sile. Krvni tlak v krvnih žilah se zmanjša in srce lažje črpa kri. Potreba po miokardnem kisiku se zmanjša, srčna aktivnost pa se izboljša.

Farmakokinetika:

• Atenolol se hitro in nepopolno absorbira iz prebavil (50-60%).
• Ima najnižjo topnost v lipidih v razredu.
• Biološka uporabnost: 46-60%.
• Začetek hipotenzivnega odziva: 3 ure po dajanju.
• Trajanje akcije: 12-24 ure (z normalnim delovanjem ledvic).
• Najvišji čas koncentracije v plazmi: 2-4 ure
• Presnovljeno: v omejenem obsegu v jetrih.
• Presnovki: Ni klinično aktivnih presnovkov.
• Razpolovna doba: pri otrocih, 4-6 ur; pri odraslih 6-7 ur; novorojenčki <35 ur; končna stopnja ledvične bolezni 15-35 ur.
• Izločanje: blato (50%), urin (40-50%).
• Atenolol se med hemodializo izloči iz telesa.

Zdravilo ima tri vrste učinkov:

1. antianginalno (je antiishemično, preprečuje napad angine pektoris);
2. antihipertenziv (znižuje visok krvni tlak - krvni tlak);
3. antiaritmično (normalizira srčni utrip).

Za razliko od propranolola, atenolol skoraj ne prehaja skozi možgane (med krvjo in živcem) tkivno) pregrado, s čimer se zmanjša pogostost negativnih "odzivov" centralnega živčnega sistema.

V prvih dneh po peroralnem jemanju atenolola je prišlo do reaktivnega povečanja celotnega perifernega žilnega upora. Ta učinek se postopoma zmanjšuje v obdobju enega do treh dni.

Atenolol: oblika sproščanja, indikacije za uporabo

Ni ampule, kreme ali mazila za injiciranje, imenovane Atenolol. Oblika sproščanja - tablete po 50 in 100 mg, zdravilo je namenjeno za peroralno uporabo.

Pomožna polnila za tablete Atenolol: koruzni škrob, predželatiniziran koruzni škrob, laktoza monohidrat, povidon, natrijev lavril sulfat, koloidni brezvodni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Obstaja tudi atenolol v obliki sproščanja "snov v prahu" v polietilenskih dvoslojnih vrečkah po 5, 10 in 25 kg. Proizvajalec je indijsko podjetje Kopran Limited.

Atenolol blokira receptorje beta-1, ki so prisotni v srcu. To povzroči, da srce bije počasneje in z manjšo silo ter tako črpa manj krvi v krvne žile. Zahvaljujoč Atenololu se krvni tlak pri bolnikih s hipertenzijo zniža. Ker srce po jemanju atenolola utripa počasneje in z manj sile, potrebuje manj energije. Tako se zmanjša bolečina pri angini pektoris in zmanjša tveganje za srčni infarkt.

Indikacije za uporabo zdravila Atenolol predstavljajo številne bolezni, vključno s hipertenzijo, angina pektoris, akutni miokardni infarkt, supraventrikularna tahikardija, ventrikularna tahikardija in simptomi sindroma odvzem alkohola.

Zaviralci beta so učinkoviti pri zdravljenju fizičnih (fizičnih) učinkov tesnobe. V teh primerih se zdravilo uporablja občasno namesto običajnega dnevnega vnosa.

Atenolol v tabletah: odmerek in kombinirana uporaba z diuretiki

Če so vam predpisane tablete Atenolol, sta odmerek in pogostost uporabe odvisna od: starosti, pogojev zdravljenja, resnosti stanja, odziva na prvi odmerek.

Atenolol lahko jemljete s hrano ali brez nje, vendar morate odmerek vzeti vsak dan ob istem času. Tablete je najbolje pogoltniti z vodo.

Pri uporabi zdravila v obliki praška je standardni odmerek za odrasle na začetku zdravljenja 25 mg peroralno enkrat na dan, nato pa ga lahko povečamo na 50 mg.

1. Atenolol: odmerek za hipertenzijo pri odraslih (starih 18-64 let): 50 mg enkrat na dan. Po potrebi se odmerek postopoma prilagaja.
   • Odmerjanje za otroka (starega 0-17 let). Prednosti tega zdravila pri otrocih niso preučevali in ga ne smemo uporabljati za zdravljenje otrok, mlajših od 18 let.
   • Odmerjanje za starejše (stare 65 let in več): Ni posebnih priporočil.
2. Atenolol: odmerek za angino pektoris (bolečina v prsnem košu) za odrasle: 50 mg enkrat na dan. Po potrebi se odmerek postopoma prilagaja.
   • Otroški odmerek: Ni za uporabo pri osebah, mlajših od 18 let.
   • Odmerjanje za starejše: zaradi daljše razpolovne dobe zdravila bo morda potreben nižji odmerek kot za odrasle.
3. Atenolol: odmerek za akutno miokardni infarkt in za preprečevanje smrtnosti po srčnem infarktu pri odraslih: odmerek je čisto individualen. Odvisno od vzroka in posledice srčnega napada. Kardiolog bo spremljal bolnikov krvni tlak. Zdravilo je pogosto predpisano med hospitalizacijo. Najpogostejši odmerek je 100 mg enkrat na dan ali v 2 deljenih odmerkih.
4. Atenolol: Odmerek za preprečevanje supraventrikularnih prezgodnjih utripov pri odraslih: 50 mg na dan, od 3 dni pred operacijo in nadaljujte do 7 dni po operaciji. Odmerek se lahko poveča na 100 mg na dan.
5. Atenolol: Odmerek za zdravljenje tresenja, ki ga povzroča litij, pri odraslih: Omejeni dokazi kažejo, da je lahko učinkovit odmerek 50 mg enkrat na dan. Eno od poročil je opisalo primer zmanjšanja amplitude in pogostosti pojavljanja tremorja, ki ga povzroča litij, po zdravljenju z atenololom.
6. Atenolol: odmerek za zdravljenje atrijske fibrilacije ali atrijskega trepetanja pri odraslih: 25 do 100 mg na dan.

Starejši ljudje bodo morda potrebovali manjše odmerke tablet Atenolol. Prvič, ker so lahko bolj občutljivi na učinke zdravila na telo. Drugič, ker se zaradi starosti zdravilo počasneje odstrani iz telesa. Po prvem majhnem odmerku lahko odmerek postopoma povečate.

Če izpustite odmerek, morate naslednji odmerek vzeti ob predvidenem času. Odmerka ni treba podvojiti. Ugotovite lahko, da tablete Atenolol znižujejo krvni tlak pri hipertenziji ali zmanjšujejo bolečine v prsih pri angini pektoris.

Ohranjanje pravilnega stanja atenolola je bistveno za njegovo učinkovitost. Tablete shranjujte pri nadzorovani sobni temperaturi: 20-25 ° C. Zdravilo shranjujte v tesno zaprti in svetlobno zaprti posodi, stran od vlage.

Ker lahko atenolol zniža krvni tlak, lahko zdravnik od bolnika zahteva, da med jemanjem zdravila občasno preveri krvni tlak. Zdravnika morate obvestiti, če so med jemanjem zdravila Atenolol previsoki ali prenizki.

Visok krvni tlak - ko je sistolični (zgornji broj) večji od 120 mmHg. Umetnost. ali diastolični (nižji) večji od 80 mm Hg. Umetnost. Nizek krvni tlak - če je sistolično število pod 90 mmHg. Umetniško ali diastolično število pod 60 mm Hg. Umetnost.

Tablete Atenolol med nosečnostjo in dojenjem so zdravilo kategorije D:

1. Študije so pokazale, da obstaja nevarnost škodljivih učinkov na plod, ko mati jemlje zdravilo.
2. Koristi jemanja atenolola med nosečnostjo lahko v določenih situacijah odtehtajo možna tveganja.

Uporaba atenolola v drugem trimesečju nosečnosti je povezana z rojstvom nedonošenčkov. Poleg tega so lahko ogroženi novorojenčki od mater, ki jemljejo atenolol v času rojstva hipoglikemija (raven sladkorja v krvi pod normalno) in bradikardija (srčni utrip počasneje kot normalno).

Atenolol prehaja v materino mleko. Pri novorojenčkih, ki jih dojijo matere, ki jemljejo atenolol, obstaja tveganje za razvoj hipoglikemije in bradikardije. Vendar pa otroci, starejši od 3 mesecev, morda ne bodo ogroženi zaradi učinkov atenolola v materinem mleku.

Kombinacija atenolola z diuretiki lahko povzroči preveč znižanje krvnega tlaka. Lečeči zdravnik pa lahko za povečanje antihipertenzivnega učinka obeh zdravil predpiše kombinacijo zaviralca β1 in diuretika.

V eni izmed študij SHEP (sistolična hipertenzija v programu za starejše) iz leta 1993 je bilo skoraj 5 tisoč oseb, starejših od 60 let, razdeljenih v dve skupini. Eden je jemal kombinacijo klortalidona in tablet atenolola, drugi placebo. Opazovanja so potekala 4,5 leta. V skupini, ki je prejemala aktivno antihipertenzivno zdravljenje, se je krvni tlak bistveno bolj znižal v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo. Kombinacija zaviralca β1 in diuretika je zmanjšala pojavnost kapi, obvodnega presadka koronarne arterije in transluminalne angioplastike. Negativna posledica zdravljenja je bila tudi: povečalo se je tveganje za nastanek sladkorne bolezni.

Zdravilo Atenolol: interakcije z drugimi zdravili, neželeni učinki in pregledi bolnikov

Ko jemljemo zaviralce beta (ki vključujejo zdravilo Atenolol) in verapamil skupaj, oz Lahko se pojavijo diltiazem, bradikardija in srčni blok ter povečanje diastoličnega pritisk.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, kot je atenolol, lahko povečajo tveganje, resnost in / ali trajanje hipoglikemije pri bolnikih, ki jemljejo glibenklamid in nekatera druga zdravila proti sladkorni bolezni.

Poleg tega lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev beta prikrijejo nekatere simptome hipoglikemije, kot so tremor in palpitacije srca, zaradi česar je težko prepoznati bližajoči se napad.

Drugi simptomi hipoglikemije, kot so glavobol, omotica, zaspanost, živčnost, zmedenost, slabost, šibkost in znojenje, se ne pojavijo.

Skupaj z agonisti alfa, kot je efedrin, lahko zdravilo Atenolol povzroči prekomerno zvišanje krvi sočasna uporaba z zaviralci alfa, kot je prazosin, lahko povzroči prekomerno znižanje krvi pritisk.

Pri jemanju zdravil proti astmi se je treba izogibati atenololu zaradi nasprotnih učinkov na bronhije.

Nesteroidna protivnetna zdravila, kot sta ibuprofen in naproksen, lahko blokirajo učinek atenolola na krvni tlak.

Zdravilo Atenolol ni dovoljeno jemati skupaj z antiholinesteraznimi zdravili, ki se uporabljajo za Alzheimerjeva bolezen, na primer rivastigmin, zaradi aditivnega učinka na srce in kri pritisk.

Atenolol je popolnoma kontraindiciran pri bolnikih z naslednjimi stanji:

• klinična depresija;
• alergijska reakcija na zdravilo;
• nizek srčni utrip (bradikardija);
• slaba prekrvavitev zaradi srčnega popuščanja;
• tumor nadledvične žleze, imenovan feokromocitom;
• nosečnost;
• dojenje.

Zdravilo Atenolol predstavlja veliko tveganje za razvoj sladkorne bolezni tipa 2.

Antihipertenzivno zdravljenje z atenololom ima šibkejši zaščitni učinek kardiovaskularne zaplete (npr. miokardni infarkt in kap) v primerjavi z drugimi antihipertenzivna zdravila. V nekaterih primerih so zaželeni diuretiki.

Če se med jemanjem zdravila Atenolol pojavi kateri od teh neželenih učinkov, se morate nemudoma obrniti na svojega kardiologa:

Pogosto:

• zamegljen vid;
• hladne roke ali noge;
• oteženo dihanje;
• omotica, omedlevica ali omotica pri ležanju ali sedenju;
• težko dihanje;
• potenje;
• tesnost v prsih;
• nenavadna utrujenost ali šibkost;
• piskanje v prsih.

Včasih:

• anksioznost;
• bolečine v prsih ali nelagodje;
• mrzlica;
• hladen pot;
• kašelj;
• omotica ali omotica;
• omedlevica;
• hiter srčni utrip;
• bolečine v nogah;
• hrupno dihanje;
• počasen ali nepravilen srčni utrip;
• nenadna zadihanost.

Redko:

• krvav urin;
• zmanjšana pogostost ali količina urina;
• visok krvni pritisk;
• povečana žeja;
• izguba apetita;
• bolečine v boku;
• slabost;
• otekanje obraza, prstov ali spodnjih okončin;
• bruhanje;
• povečanje telesne mase;
• črni, smolnati blato;
• krvavitev dlesni;
• zamegljen vid ali izguba vida;
• bolečine v kosteh sklepov;
• oslabljeno zaznavanje barv;
• vročina;
• halo okoli svetlobnih virov;
• nočna slepota;
• bledica ali mraz v konicah prstov na rokah in nogah;
• rdeče ali vijolične lise na koži;
• depresivno razpoloženje ali duševne spremembe;
• draženje kože ali izpuščaj, vključno z izpuščajem, ki je podoben luskavici;
• predorski vid;
• nenavadne krvavitve ali podplutbe.

Simptomi prevelikega odmerjanja so posledica prekomernega farmakodinamičnega delovanja atenolola na beta-receptorje. Ti vključujejo bradikardijo (počasen srčni utrip), hudo hipotenzijo s šokom, akutno srčno popuščanje, hipoglikemijo in bronhospastične reakcije.

Zdravljenje je večinoma simptomatsko. Aktivno oglje je koristno za absorpcijo zdravil pri prevelikem odmerjanju. Atropin bo preprečil bradikardijo, glukagon pomaga pri hipoglikemiji, dobutamin lahko pomaga pri hipotenziji, vdihavanje heksoprenalina ali salbutamola pa pomaga pri bronhospazmu.

Analogi zdravila Atenolol s podobno učinkovino so naslednje tablete: Atenobene, Atenova, Atenol, Atenolan, Betacard, Velorin 100, Prinorm, Tenormin.

Cena Atenolola (100 mg) nemškega podjetja Nycomed je 55 rubljev in več, odvisno od pribitka lekarne. Atenolol (100 mg), ki ga proizvaja rusko podjetje Sintez, je veliko cenejši - od 20 rubljev in več.

V pregledih zdravila Atenolol je ugotovljeno njegovo hitro in dolgoročno delovanje. Učinkovito normalizira srčni utrip in znižuje krvni tlak. Uporabniki hvalijo priročno plastično embalažo, ki jo je priročno vzeti s seboj, in enostavnost, s katero lahko tableto razdelite na pol. Glavna pomanjkljivost je nezmožnost njegove uporabe pri diabetes mellitusu.